5 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Секвестранты желчных кислот как работают список

Лечение печени секвестрантами желчных кислот

Для снижения холестерина пациентам советуют пить секвестранты желчных кислот — специальные медпрепараты, облегчающие связывание жиров и способствующие их выведению из организма. Назначает курс лечения только врач. Лекарства эффективны против ряда недугов, связанных с повышенным уровнем холестерина, но при бездумном употреблении могут вызвать осложнения и неприятные симптомы.

Что это такое?

Секвестранты желчных кислот — особые вещества, обладающие способностью понижать уровень липидов в кровяной плазме, за счет чего производится очищение организма от избыточного холестерина. Медпрепараты по механизму действия аналогичны смолам, участвующим в ионообменных процессах. Условно выделяют три типа фармсредств в зависимости от принципа работы и состава:

  • «Колестипол»;
  • «Колесевелам»;
  • «Колестирамин».

Препарат способствует снижению холестерина в крови.

Изоляторы желчных кислот выпускаются в таблетированной форме или в капсулах и пьются в рамках комплексной терапии. Медсредства могут употребляться беременными женщинами и не противопоказаны подросткам, однако лечение выполняется под строгим врачебным надзором. При хорошей переносимости фармсредства комбинируют со статинами для усиления терапевтического эффекта, чтобы добиться выведения 50% вредных холестериновых соединений из организма.

Секвестранты нового поколения не опасны для беременных, пожилых и подростков. Не имеют побочных воздействий на ЖКТ.

Показания к употреблению

Лечение препаратами проводится, когда нарушения метаболизма и работы печени приводят к осложнениям на сердечно-сосудистую систему. Препятствуя синтезу холестерина в крови, секвестранты не допускают образование осадка на сосудистых стенках, из-за которого они сужаются и теряют эластичность, провоцируя сбои в работе миокарда, проблемы с давлением и кровоснабжением органов. Клиническая эффективность медикаментов доказана для предупреждения и лечения следующих заболеваний:

  • инфарктов;
  • образования холестеринового осадка на стенках коронарных сосудов;
  • ишемической болезни сердца.

Вернуться к оглавлению

Как работают?

Медпрепараты помогают выводить из пищеварительного тракта избытки желчи, связывая и изолируя желчные кислоты. Поскольку взаимодействие происходит через «плохой» холестерин, он захватывается и уходит вместе с кислотами. Секвестранты не попадают в кровоток, но оказывают влияние на усвоение других фармпрепаратов, в связи с чем пить иные лекарства необходимо спустя 4 часа после или за час до приема СЖК.

Побочные действия и противопоказания

Являясь участником обменных процессов, медпрепараты способны вызывать негативные симптомы, связанные с вмешательством в пищеварение и дальнейшую «утилизацию» продуктов распада. Побочные действия могут носить кратковременный характер или стать неотъемлемой частью приема лекарств. В таком случае врач дополнительно назначает фармсредства для снятия негативной симптоматики. Секвестранты могут провоцировать:

Список средств

Секвестранты продаются в аптеках на условиях свободного отпуска, но принимать их лучше только по назначению врача и покупать согласно рецепту. Большой выбор лекарств позволяет каждому пациенту подобрать наилучшее фармсредство для конкретного диагноза. Современный рынок предлагает следующие таблетированные медикаменты этого класса:

Секвестранты желчных кислот, препараты: список

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении. Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож. Наиболее известные секвестранты желчных кислот — препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

  • осложнения коронарного характера замедляются;
  • снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот. Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез. Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

  • запора;
  • расстройства пищеварения (диспепсии);
  • тошноты;
  • избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
  • вздутия живота;
  • изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Противопоказания

Имеют ли противопоказания секвестранты желчных кислот? Препараты не назначают в следующих случаях.

При гиперлипопротеидемии 3 и 4 типа (которые грозят патологиями сердечно-сосудистой системы) применять секвестранты не рекомендуется. Могут повыситься триглицериды в крови. Когда поражены желчевыводящие пути (биллиарный цирроз печени и полная биллиарная обструкция) нельзя назначать данные медикаменты. Если человек страдает частыми запорами, то лекарства могут только усугубить ситуацию. Болезнь почек, язва желудка, геморрой, нарушение свертываемости крови – все это противопоказания к приему СЖК.

Читать еще:  Узи желчного пузыря пробой

С осторожностью назначают их людям с расстройствами ЖКТ, синдромом мальабсорбции (нарушено кишечное всасывание, и ценным питательным веществам трудно задержаться в организме).

Возможна просто индивидуальная непереносимость.

Ниже рассмотрим наиболее популярные секвестранты желчных кислот. Препараты (список также можно уточнить у врача) будем располагать в порядке от наиболее популярного к менее популярным.

Препарат «Колестирамин»

Его еще называют «Холестирамин». Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть. Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды. Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент «Колестипол»

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у «Колестирамина».

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация «Колестепола» и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство «Колесевелам»

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Лечение секвестрантов желчных кислот

Для связывания избытка кислот желчи в кишечнике с последующим выведением наружу используются особые медпрепараты – секвестранты желчных кислот. Они работают подобно ионообменным смолам, а поскольку желчные кислоты являются продуктом обменной реакции между холестерином и жирами, происходит снижение концентрации этих элементов в крови. Несмотря на такой положительный эффект, секвестрантов желчных кислот провоцируют запоры, вздутие, метеоризм. Они влияют на всасываемость других медпрепратов, поэтому рекомендуется их прием спустя 60 минут или за 4 часа до секвестрантов.

Описание

Желчные секвестранты (СЖК) – группа медпрепаратов специфичного действия, направленного на понижение холестерина. Их принадлежность к типу гиполипидемических медпрепаратов объясняется способностью подавлять продукцию холестерина в плазме крови. Используются как вспомогательное лекарственное средство при комплексной терапии. Существует условная классификация СЖК на препараты со схожим механизмом действия:

Назначение секвестрантов рекомендуется, когда нужно снизить риски развития:

Лечение секвестрантами желчных кислот направлено на регуляцию холестерина в крови.

  • сердечной ишемии;
  • коронарных осложнений;
  • инфарктов с летальным исходом.

По химическому составу и принципу воздействия лекарства относятся к типу ионообменных смол, которые участвуют в обменных процессах на ионном уровне в водной среде.

Механизм действия

Название «секвестранты» означает «изоляторы». В этом и заключается суть лечебного воздействия медпрепаратов на организм: они наделены способностью связывать и изолировать кислоты желчи, присутствующие в организме в избытке. Этапы работы изоляторов:

  1. соединение через компоненты «плохого» холестерина с желчными кислотами;
  2. вывод полученных продуктов в 12-перстную кишку для реабсорбции в кишечник в неактивной форме, то есть без способности всасывать ценные вещества;
  3. вывод из организма естественным путем.

Препараты не всасываются в системный кровоток, поэтому оказывают минимум побочных эффектов, которые в большинстве случаев вызваны неправильным приемом или передозировкой.

Секвестранты желчных кислот почти не проявляют побочных эффектов.

В ряде ситуаций секвестранты назначаются беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам при необходимости приостановления процессов гиперхолестеринемии – генетической патологии, связанной с критически высокой концентрацией холестерина и соответствующими осложнениями. Нередко СЖК применяются на начальных стадиях нарушения обменных процессов.

При продолжительном лечении препаратами и нормальной переносимости их компонентного состава возможна их комбинация со статинами. В результате происходит вывод 50% «плохого» холестерина с улучшением общего состояния по жирам в крови на 20-25%.

Побочные эффекты и взаимодействие

Негативных воздействий на организм у секвестрантов минимум. Например, после приема «Холестирамина» и «Колестипола» возможно развитие слабо выраженной и быстро проходящей симптоматики в виде:

  • запора и/или пищеварительного расстройства;
  • подташнивания;
  • избыточного газообразования в кишечнике, вздутия;
  • изжоги.

Если на первых стадиях патологии принимать минимальные дозировки препарата и запивать их большим количеством воды, нежелательных последствий можно избежать. Редкими побочными эффектами после приема нового секвестранта «Колесевелама» являются:

  • боли в мышцах и/или спине;
  • воспаление слизистой глотки;
  • насморк, кашель.

При употреблении лекарства в количестве до 6-ти таблеток за 24 часа только в 7% случаев появляются запоры и желудочно-кишечные расстройства. При назначении «Холестирамина» детям дополнительно необходим прием железосодержащих комплексов с препаратами фолиевой кислоты, так как секвестрант способен выводить их вместе с желчными кислотами и холестерином.

Несмотря на отсутствие всасываемости препарата в системный кровоток, наблюдается способность СЖК связывать компоненты других лекарств. Поэтому рекомендуется при одновременном приеме употреблять ионообменные смолы не ранее часа или за 4 часа до употребления витаминов А, D, Е и прочих медпрепаратов.

Противопоказания

Однозначный запрет на лечение СЖК распространяется на пациентов с гиперчувствительностью к компонентам или с таким нарушениями, как:

  • патологии, связанные с III и IV типом семейной гиперлипопротеидемией;
  • осложнения, вызванные проблемами с желчевыводящими путями, например, при билиарном циррозе печени, полной билиарной закупорке протоков;
  • хронические и частые запоры (требуется предварительное их устранение).

С предосторожностью следует принимать секвестранты при:

  • болезнях почек;
  • ЖКБ;
  • язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
  • геморрое;
  • проблемах со свертываемостью;
  • расстройствах ЖКТ;
  • синдроме нарушенной всасываемости полезных вещества в кишечнике.

Вернуться к оглавлению

Перечень секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот представлены тремя основными группами медпрепаратов.

«Колестирамин»

Второе название – «Холестирамин». Синтезирован из нерастворимых полимерных вещества с ионообменными свойствами. Основные задачи:

  • понижение холестерина в жидкой части крови до 20%;
  • связывание с желчными кислотами;
  • изолирование агрессора.

На время лечения показано обильное питье – более 2-х литров чистой воды в сутки. С осторожностью назначаются пациентам от 60-ти лет.

«Колестипол» – аналог «Колестирамина», но обладает более слабым эффектом по связыванию лишней желчи. Вернуться к оглавлению

«Колестипол»

Является высокомолекулярным сополимером, нерастворимым в кишечных средах. Наделен меньшей способностью к связыванию кислот желчи. В остальном является абсолютным аналогом «Колестирамина».

«Колесевелам»

Является представителем изолирующих препаратов нового поколения. Преимущества в сравнении с аналогами:

  • приятное послевкусие за счет высоких органолептических свойств;
  • практически не дает побочных воздействий;
  • не реагирует с другими лекарствами, что позволяет гибко подстраивать схему комплексной терапии под индивидуальные особенности больного организма;
  • четко определенная категория риска для развития плода позволяет принимать препарат в период беременности.

Вернуться к оглавлению

Торговые марки

На сегодняшний день секвестранты желчных кислот не разрешены в свободной торговле. Ранее лечение осуществлялось «Квестраном» – холестираминовым препаратом. В США эта группа изоляторов кислот желчи представлена такими торговыми марками:

Отечественная фармапромышленность не производит секвестранты желчных кислот.

  • холестираминовые – «Cholestyramine Light», «Prevalite», «Prevalite Packets», «Questran», «Questran Light», «Questran Light Packets», «Questran Packets», «Locholest», «Locholest Light»;
  • колестиполовые – «Colestid», «Colestid Flavored»;
  • колесевеламовые: «Welchol».

Также СЖК выпускаются в таких странах:

С недавних пор FDA одобрили лечение с применением медпрепарата «Welchol» детей возрастом от 10 лет с диагнозом, основанном на превышении концентрации низкоплотностных липопротеинов с гетерозиготным типом семейной гиперхолестеринемии.

Секвестранты желчных кислот для снижения холестерина

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – группа препаратов, обладающих способность связывать одноименные кислоты в кишечнике, назначают для снижения уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Нормализация показателей липидного обмена тормозит развитие атеросклероза, а также предупреждает развитие осложнений: ишемической болезни сердца, мозга, инфаркта миокарда, инсульта.

Читать еще:  Симптомы после удаления желчного пузыря признаки удалённого органа

Механизм действия

Все секвестранты желчных кислот имеют одинаковый механизм действия. Поступая в кишечник, они связываются с желчью, образуя нерастворимые соединения, которые выводятся с калом. В норме же желчные кислоты всасываются, током крови транспортируются к печени, где используются для синтеза новых порций желчи. Отсутствие готового материала заставляет организм синтезировать новые.

Для образования желчных кислот необходим холестерин. Около 75% стерола, образуемого в печени используется для этих целей. Увеличение объемов синтеза желчных кислот заставляет организм искать дополнительные источники холестерина. Например, расщеплять ЛПНП или транспортировать стерол от периферических тканей, для этого требуется дополнительное количество липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Низкие дозы СЖК понижают уровень ЛПНП на 10-15%, высокие – 20-25%. Концентрация ЛПВП увеличивается на 5%. Эффект от приема СЖК заметен не сразу. Максимальный результат получают через 21 дней терапии.

На содержание триглицеридов СЖК практически не влияют. Иногда их уровень даже увеличивается. Из-за чего их лучше не использовать при высоком уровне нейтральных жиров (более 3,0 ммоль/л).

Показания

СЖК назначаются взрослым людям, а также детям младше 6 лет. Это единственное средство, которое безопасно давать ребенку с семейной гиперхолестеринемией. Другие гиполипидемические средства разрешено назначать только взрослым, за исключением нескольких статинов.

Гиперлипидемия

СЖК назначают при гиперлипопротеинемии 2а типа. Гиперлипопротеинемия характеризуется повышением холестерина, ЛПНП. Болезнь развивается при неправильном питании, предрасположенности, также может быть наследственной.

СЖК применяют для профилактики, лечения атеросклероза. Обычно препараты назначают вместе со статинами. Исследования подтверждают, что комбинированная терапия позволяет добиться лучших результатов при меньшем количестве побочных эффектов. Особенно выигрышны сочетания при необходимости значительно понизить уровень ЛПНП.

Мальабсорбция желчных кислот

Причиной хронической диареи может быть дисбаланс между скоростью выделения желчных кислот и их обратным всасыванием. Такое состояние наблюдается при болезни Крона, а также у пациентов с удаленным желчным пузырем. Применение СЖК помогает избавляться от излишка желчных кислот, что помогает нормализировать пищеварение. Правда, не все пациенты хорошо переносят препараты. Многие отмечают, что на фоне применения секвестрантов желчных кислот у них развивались вздутия живота, желудочно-кишечные боли.

Другие заболевания

СЖК назначают при хронических болезнях печени, таких как циррозе. При таких состояниях желчные кислоты накапливаются в коже, что вызывает зуд. Секвестранты помогают устранить неприятный симптом.

Назначение препаратов больным с гипертиреозом в качестве вспомогательной терапии позволяет улучшить результат терапии. Лечебный эффект объясняется способностью СЖК препятствовать всасыванию гормона щитовидной железы тироксину.

Как правильно принимать секвестранты?

СЖК – это нерастворимые порошки. Перед приемом одно саше разбалтывают с водой, фруктовым соком или сливками. Затем дают постоять 10 минут, чтобы суспензия была однородной, а препараты впитали достаточное количество жидкости. Разрешено смешивать лекарство с фруктами или супами. Одна из причин отказа пациентов принимать препарат – неприятный вкус.

Секвестранты желчных кислот обязательно принимать до или вовремя еды. Лечение начинают с минимальной дозы 4 г 1-2 раза/сутки. Через месяц пациент сдает контрольный анализ кровь на холестерин, ЛПНП, триглицериды. Если показатели превышают норму, дозу препарата увеличивают. Максимальная дозировка – 24 г/сутки. Для поддержания лечебного эффекта обычно достаточно 8-16 г/сутки, деленных на 2 приема.

Детям дозу лекарственного средства подбирают индивидуально. Стандартная суточная доза – 240 мг/кг массы, деленных на 2-3 приема. Максимальная дозировка 8 г/сутки.

На протяжении курса лечения необходимо пить большое количество воды, придерживаться диеты, контролирующей уровень холестерина. Для этого необходимо ограничить количество пищи, содержащей насыщенные жиры: красное мясо, сливочное масло, жирный творог, сыр, сливки.

Противопоказания, побочные эффекты

Поскольку СЖК не всасываются в кровь, их применение не вызывает системных побочных эффектов. Они ограничиваются разнообразными расстройствами желудочно-кишечного тракта. Самый распространенный – запор. При длительном применение может развиться авитаминоз А, Д, К.

Другие неприятные реакции могут включать:

  • отрыжку;
  • кариес;
  • понос;
  • тошноту, рвоту;
  • язвенное кровотечение 12-типерстной кишки;
  • метеоризм;
  • желчнокаменная болезнь;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • боли в области ануса;
  • стеаторея;
  • набор или потеря веса.
  • гипертриглицеридемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • закупорка желчевыводящих протоков;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 6 лет;
  • прием микофенолата.

Отдельные группы пациентов склонны более других к развитию побочных реакций. Таким людям СЖК назначают с осторожностью. К факторам риска относятся:

  • обезвоживание;
  • почечная недостаточность;
  • совместный прием со спиронолактоном.

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном лечении всасывание ряда препаратов ухудшается. Поэтому следующие лекарства нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 часов после СЖК:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлортиазид;
  • тетрациклин;
  • пенициллин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • препараты, влияющие на щитовидную железу.

Представители

В России зарегистрировано только два действующих вещества, относящихся к группе СЖК: колестирамин, колестипол. Новейший препарат Колесевелам пока не получил лицензию на применение. Показания, противопоказания, дозы для всех СЖК одинаковы.

Колестирамин

Имеет второй вариант названия – холестирамин. По своей структуре является сополимером стирола, дивинилбензола, содержащий аммониевые группы. Выпускается под торговым названием «Квестран» или «Холестирамин». Для улучшения вкусовых качеств некоторые производители добавляют в порошок вкусовые добавки.

Колестипол

Колестипол – сополимер амина с оксираном. Единственный препарат, содержащий его – «Холестид». Он обладает более слабым действием, чем колестирамин. Все другие характеристики у них похожи.

Секвестранты желчных кислот (ионообменные смолы) для снижения уровня холестерина

Повышенный уровень холестерина рано или поздно приводит к атеросклерозу сосудов. ЛПНП откладываются на стенках кровеносного русла, образуя жировые бляшки. Чтобы этого не допустить, лицам, страдающим гиперхолестеринемией, показано принимать секвестранты желчных кислот. Далее представлена информация о данной группе лекарственных средств, а также список популярных препаратов.

Механизм действия секвестрантов желчных кислот

Яркие представители гиполипидемических лекарственных средств – это секвестранты желчных кислот (СЖК). Чтобы понять их фармакологические эффекты и значение для терапии нарушений липидного обмена, необходимо ознакомиться с азами физиологии и биохимии. Холестерин – это многоатомный жирный спирт. Он продуцируется клетками печени в тех количествах, которые нужны для нормальной жизнедеятельности человека. Также организм получает холестерол из пищи.

При помощи каскада сложных биохимических реакций из холестерина образуются желчные кислоты, которые выводятся наружу вместе с содержимым кишечника. При повышенном холестерине образуется избыток этих соединений, что небезопасно для здоровья. Чтобы вывести продукты расщепления холестерола из организма лицам, страдающим гиперхолестеринемией, назначаются секвестранты. Они препятствуют всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, ограничивая попадание этих соединений в системный кровоток.

Приём данной группы лекарственных средств можно совмещать со статинами. При их одновременном приёме уровень «вредного» холестерола снижается вдвое. А его «полезная» фракция, наоборот, возрастает. СЖК не всасываются в кровь через слизистую оболочку кишечника. Выполнив свою функцию, они покидают организм с каловыми массами.

Список лучших препаратов секвестрантов желчных кислот

Эта группа препаратов включает в себя четыре представителя, имеющих отличие по действующему веществу. Торговые названия лекарственных средств зависят от фирм производителей.

Колестипол

Препараты этого направления представлены веществом со сложным строением молекулы, которая была получена путём полимеризации. Имеет нулевую растворимость в кишечных соках, но его действие несколько слабее, чем у Колестирамина. Колестпол обладает более слабой способностью связываться с молекулами желчных кислот. Яркий представитель группы колестипола – Колестид (Холестид).

Колестирамин

Молекула препаратов этой группы была получена путем полимеризации вещества, обладающего ионообменной способностью. Не растворим кишечными соками. Имеет свойство связывать молекулы желчных кислот, что способствует снижению плазменной концентрации холестерина не менее чем на четверть от исходных значений. Типичными представителями СЖК колестираминового ряда считается Квестран, Лохолест, Холестриамин.

Колесвелам

Современный лекарственный препарат, имеющий ряд преимуществ относительно своих конкурентов с подобным действием. Он имеет минимальные побочные действия, его взаимодействие с другими лекарствами не отслеживается. Это дает возможность принимать препараты колесвелама на фоне других лекарств. Также он не оказывает тератогенного действия, что делает возможным его употребление во время вынашивания потомства. Яркий представитель, относящийся к этой группе – ВелХол.

Читать еще:  Удалили желчный пузырь замучил понос

Колестагель

Лекарственное средство для снижения уровня плазменного холестрола, разработанное американскими фармакологами. Уже через 15 дней от начала приёма Колестагеля можно заметить первые результаты. Подбор дозы осуществляется индивидуально для каждого пациента. Это зависит от клинической ситуации.

Способ применения и дозы СЖК

Приём лекарственных средств, объединённых под названием секвестранты желчных кислот, осуществляется перорально. Медикаменты принимаются до или во время еды. Колестирамин надо принимать начиная с 8 г (за сутки не более 24 г). Дозировка препаратов колестипола варьируется от 5 до 30 г за сутки. Эти лекарства выпускаются в форме порошков, которые перед употреблением нужно растворить в жидкости (воде, соке, морсе) и дать 15 минут настояться. Суточная дозировка колесвелама составляется 3,75 г. Он выпускается в таблетированной форме.

Через месяц после начала терапии СЖК пациент должен сдать липидограмму. Оценив результат анализа, врач сможет принять решение о необходимости коррекции дозы. Все время лечения секвестрантами желчных кислот желательно выпивать за сутки не менее 2 литров воды, ограничить употребление алкоголя, жирной и жареной пищи. Питание должно быть диетическим.

Противопоказания и побочные эффекты

Ввиду того что лекарственные средства этой группы не имеют способности попадать в системный кровоток, их побочные эффекты незначительны. Так как секвестранты желчных кислот действуют в кишечнике, их нежелательные действия обычно не выходят за рамки пищеварительного тракта. СЖК могут вызвать:

  • диспептические расстройства (диарея, рвота, отрыжка горечью);
  • кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • вздутие живота, избыточное газообразование;
  • образование конкрементов желчного пузыря;
  • реактивный панкреатит;
  • болевые ощущения в брюшной полости.

Нельзя проходить лечение СЖК при изолированном повышении триглицеридов, при застое желчи вследствие обтурации желчевыводящих протоков, аллергические реакции на компоненты препаратов. При беременности и кормлении грудным молоком терапия этими лекарствами нежелательна. Также противопоказанием является ранний детский возраст (до 6 лет).

Особенно осторожно следует принимать СЖК лицам, страдающим нарушениями функции почек и печени, при тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса. Перед приёмом лекарств этой группы необходимо проконсультироваться с медицинским специалистом!

Взаимодействия с другими лекарствами

Ввиду того, что секвестранты желчных кислот действуют непосредственно внутри кишечника, они могут оказывать некоторое влияние на всасывание и выведение других медикаментов. Лицам, принимающим колестирамин нужно знать, что он снижает скорость всасывания слизистой оболочкой кишечника прямых антикоагулянтов, антибиотиков тетрациклинового и пенициллинового ряда, барбитуратов, сердечных гликозидов.

Кроме этого секвестранты желчных кислот снижают всасывание витаминов жирорастворимой группы. При одновременном приёме колесвелама с верапамилом отмечается медленное нарастание концентрации последнего в плазме крови. Препараты группы секвестрантов лучше всего принимать за 6 часов до или через 4 часа после употребления других медикаментозных средств. Следует обязательно сообщить своему лечащему врачу о систематически принимаемых лекарствах!

СЖК обладают несколько иным и менее выраженным фармакологическим действием, они чаще используются как препараты второй линии для лечения гиперхолестеринемии. Перед тем, как принимать лекарственные средства данной группы вместе с другими гиполипидемическими медикаментами следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Секвестранты желчных кислот

Секвестранты желчных кислот (англ. bile acid sequestrants) — группа гиполипидемических препаратов, в течение нескольких десятилетий применявшихся для снижения холестерина в крови и, тем самым, снижая риск ишемической болезни сердца и других сердечно-сосудистых заболеваний. Однако в настоящее время, в связи с появлением более эффективной группы гиполипидемических препаратов — статинов, имеющих меньше побочных эффектов, секвестранты желчных кислот находят всё меньшее применение и, в настоящее время, они используются только в качестве вспомогательной и комплексной терапии.

Механизм действия секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот связывают холестерин и желчные кислоты, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечнике и по кровотоку попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме.

Секвестранты желчных кислот способствуют снижению холестерина в крови, особенно для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) — так называемого «плохого» холестерина. Высокий уровень холестерина (ХС) связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий). В клинических исследованиях применение секвестрантов желчных кислот сопровождалось снижением уровня ХС ЛПНП и достоверным уменьшением риска инфаркта миокарда, но не инсульта. Следует, однако, отметить, что, в общем случае, секвестранты желчных кислот при снижении уровня ХС менее эффективны, чем статины и что возможность длительного применения секвестрантов желчных кислот значительно ограничивается плохой переносимостью лечения.

Секвестранты желчных кислот также показаны для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина.

Лекарственные препараты — секвестранты желчных кислот

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) в группе «С10 Гиполипидемических препаратов» содержит подгруппу «C10AC Секвестранты желчных кислот», которая включает в себя следующие препараты:

C10AC01 Холестирамин (или колестирамин), англ. cholestyramine или colestyramine
C10AC02 Колестипол, англ. colestipol
C10AC03 Колекстран, англ. colextran
C10AC04 Колесевелам, англ. colesevelam

Холестирамин
, исторически первый препарат из секвестрантов желчных кислот, является полимером, содержащим аммониевые группы. В кишечнике холестирамин обменивает ионы хлора на ионы желчной кислоты. Холестирамин применяют в дозе 8–24 г в сутки, разделяя ее на 2–3 приема. Холестирамин уменьшает уровень общего холестерина в среднем на 20%. Колестипол — высокомолекулярный, нерастворимый со-полимер диэтилентриамина и 1-хлор-2,3-эпоксипропана. Так же как и холестирамин, колестипол является нерастворимым анионообменным соединением, но с несколько меньшей способностью связывания солей желчных кислот. Высшая доза колестипола составляет 30 г/сут. Влияние на липопротеиды и побочные эффекты колестипола такие же, как и у холестирамина. Колесевелам, за счет алкилированных аминов в его составе, повышает связывающую способность по отношению к солям желчных кислот. Основным преимуществом колесевелама является отсутствие взаимодействия с другими лекарствами и меньшее количество побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Секвестранты желчных кислот изучались в исследованиях с ангиографическими конечными точками, в которых была показана возможность замедления прогрессирования атеросклероза по данным коронарографии. Секвестранты желчных кислот можно назначать детям, а также во время беременности (Российское кардиологическое общество, 2012).

Холестирамин и колестипол часто вызывают запоры, метеоризм, диспепсию и неприятные вкусовые ощущения. Колесевелам имеет меньшее количество побочных явлений. Колесевелам более приемлем для беременных, чем другие препараты этой группы, он имеет категорию рисков для плода по FDA B, а холестирамин — С. Колестиполу и колекстрану категории риска для беременных по FDA не установлены.

Торговые наименования препаратов — секвестрантов желчных кислот

В России секвестранты желчных кислот в настоящее время не имеют разрешения к применению, ранее имел разрешение Квестран (холестирамин).

В США допущены к применению следующие секвестранты желчных кислот

  • холестирамин: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light
  • колестипол: Colestid, Colestid Flavored
  • колесевелам: Welchol

Колекстран продается в Испании под торговым наименованием Dexide, в Италии — Pulsar.

Недавно Welchol был одобрен FDA для применения у детей от 10 лет в качестве дополнительной терапии в сочетании с диетой и упражнениями для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии.

У секвестрантов желчных кислот имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector