6 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Буденофальк как применять ректальную пену свечи и капсулы

Буденофальк

Буденофальк: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Budenofalk

Код ATX: R.03.B.A.02

Действующее вещество: будесонид (budesonide)

Производитель: Dr. FALK PHARMA GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 1522 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Буденофалька:

  • капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые, размер №1, корпус и крышечка – белого цвета, непрозрачные; содержимое – пеллеты (гранулы) круглой формы, белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
  • пена для ректального применения дозированная: кремообразная, стойкая, почти белого или белого цвета [по 14 доз в аэрозольных алюминиевых баллонах, в картонной пачке 1 баллон в комплекте с аппликаторами (14 шт.) и полиэтиленовыми пакетами (14 шт.)].

Активное вещество – будесонид:

  • 1 капсула – 3 мг;
  • 1 доза пены – 2 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахарная крупка (патока крахмальная, сахароза), тальк, повидон-К25, триэтилцитрат, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) [Аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL], метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L), метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) [Аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS];
  • состав оболочки: желатин, титана диоксид, вода.

Вспомогательные вещества пены: динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, вода, пропиленгликоль, цетиловый спирт, лимонной кислоты моногидрат, воск эмульсионный (цетостеариловый спирт, полисорбат 60), пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан – 86,01%, н-бутан – 6,66% и пропан – 7,24%).

Аппликаторы, прилагаемые в комплекте с ректальной пеной, покрыты смазкой, состоящей из смеси вазелинового масла и белого мягкого парафина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, отличающийся высокой биологической активностью. Он проявляет противовоспалительные, антиэкссудативные, противоаллергические и противоотечные свойства. Также для препарата характерно мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.

Будесонид тормозит высвобождение медиаторов из макрофагов, базофилов и тучных клеток, а также приводит к перераспределению и ингибированию миграции клеток воспаления. Одним из вероятных механизмов действия данного вещества считается индукция продуцирования специфических белков (например, макрокортин). Макрокортин является ингибитором фосфолипазы А2, тормозит процесс образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно препятствует синтезу медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов.

При ректальном применении Буденофальк практически не влияет на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и почти не изменяет концентрацию кортизола в плазме крови. Ректальное введение будесонида не оказывает клинически значимого воздействия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается на том же уровне.

Местное воздействие будесонида на кишечник состоит в активизации процессов абсорбции воды.

Фармакокинетика

При приеме внутрь будесонид проявляет выраженные липофильные свойства и абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с глюкокортикостероидами классического типа данное вещество отличается очень высокой степенью сродства к рецепторам. Это обуславливает целенаправленное местное действие Буденофалька.

Примерно 90% принятой дозы будесонида метаболизируется в печени за счет эффекта «первого прохождения» и только около 10% оказывает системное действие на организм. Из данного количества 90% активного компонента лекарственного средства связывается с альбумином и по этой причине находится в биологически неактивной форме.

Системная биодоступность будесонида при ректальном введении оказывается выше по сравнению с приемом внутрь, что объясняется непосредственным поступлением вещества из прямой кишки в системный кровоток без участия в процессах печеночного метаболизма. Биодоступность препарата при однократном и многократном применении равна 15,3% и 13,8% соответственно. Признаки кумуляции будесонида в тканях после многократного введения отсутствуют.

Максимальная концентрация вещества в крови после ректального введения 2 мг Буденофалька в среднем достигает 0,8–0,9 нг/мл и определяется через 2–3 часа.

Ректальное введение Буденофалька в виде пены приводит к ее распространению по отделам толстого кишечника. Буденофальк определяется в дистальной части сигмовидной кишки примерно через 2 часа, а в проксимальной – примерно через 4 часа.

После попадания в кровь будесонид характеризуется большим объемом распределения (около 3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 85–90%.

После поступления в организм приблизительно 90% будесонида интенсивно участвует в процессах биотрансформации, протекающих в печени с участием цитохрома CYP3A. В результате образуются 16α-гидроксипреднизолон и 6β-гидроксибудесонид – метаболиты с невысокой фармакологической активностью, не превышающей 1% от активности самого будесонида.

В основном будесонид выводится с мочой, и только небольшая его часть – с фекалиями. При ректальном применении средний период полувыведения составляет около 3-4 часов. Клиренс будесонида в среднем достигает 10 л/мин.

У пациентов с дисфункциями печени в зависимости от типа и степени тяжести заболевания метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A может снижаться.

Показания к применению

Капсулы кишечнорастворимые

  • легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
  • аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Пена для ректального применения

В форме пены Буденофальк применяется при обострении дистальных форм язвенного колита с поражением сигмовидной и прямой кишки.

Противопоказания

Капсулы кишечнорастворимые

  • инфекционные заболевания кишечника (грибковая, бактериальная, вирусная, амебная инфекции);
  • цирроз печени;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, лактозы или галактозы;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам Буденофалька.
  • пептическая язва;
  • сахарный диабет;
  • катаракта;
  • глаукома;
  • остеопороз;
  • артериальная гипертензия;
  • туберкулез;
  • отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме;
  • беременность.

Пена для ректального применения

  • инфекционные заболевания кишечника (грибковая, бактериальная, вирусная, амебная инфекции);
  • цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например, при терминальной стадии первичного билиарного цирроза);
  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Буденофалька.
  • язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки;
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • туберкулез;
  • катаракта;
  • глаукома;
  • остеопороз;
  • отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Инструкция по применению Буденофалька: способ и дозировка

Капсулы кишечнорастворимые

Буденофальк следует принимать внутрь примерно за 30 минут до приема пищи, глотая капсулы целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам, которые испытывают трудности с глотанием, можно вскрывать капсулы и принимать только содержащиеся в них гранулы, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемые дозы Буденофалька для взрослых в зависимости от показаний:

  • болезнь Крона: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 8 недель;
  • аутоиммунный гепатит: по 1 капсуле 3 раза в сутки, поддерживающая доза – по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность лечения – до 6–12 месяцев, поддерживающей терапии – до 24 месяцев.

По окончании курса лечения следует постепенно снижать дозу: в течение первой недели – до 2 капсул в сутки (утром и вечером), в течение второй недели – до 1 капсулы 1 раз в сутки (утром). Только после этого Буденофальк можно отменять.

Пена для ректального применения

Буденофальк применяется ректально.

Если врач не предписал иную схему, пену следует вводить по 1 дозе 1 раз в сутки, утром или вечером.

Правила применения пены Буденофальк:

  • плотно установить аппликатор на головку баллона;
  • встряхивать баллон в течение 15 секунд, чтобы перемешать его содержимое;
  • удалить с основания дозирующей головки защитный язычок (в случае первого использования);
  • повернуть колпачок так, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой;
  • поместить на колпачок указательный палец и перевернуть баллон вверх дном;
  • ввести аппликатор как можно глубже в прямую кишку (для удобства рекомендуется приподнять ногу, например, поставить на стул);
  • ввести 1 дозу препарата, для этого нажать на колпачок до упора и медленно отпустить, 10–15 секунд подождать и извлечь аппликатор из прямой кишки (температура Буденофалька на момент введения должна быть 20–25 ºС);
  • удалить аппликатор, упаковать его в пластиковый пакет, прилагаемый в комплекте, и выбросить (для каждого введения следует использовать новый аппликатор);
  • вымыть руки.

Для достижения лучшего эффекта введение Буденофалька рекомендуется осуществлять после опорожнения кишечника.

После процедуры необходимо постараться не опорожнять кишечник до утра.

Продолжительность терапевтического курса определяет врач индивидуально. Длительность лечения – не менее 6–8 недель.

Буденофальк

Состав

1 капсула включает 3 мг будесонида – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: повидон К25, сахарные пеллеты (20% кукурузного крахмала + 80% сахарозы), моногидрат лактозы, Эудрагиты (L, S, RS, RL), дибутилфталат, тальк, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода, диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172), красная кошениль А (Е124).

Форма выпуска

Буденофальк выпускают в виде капсул, по 20; 50 или 100 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Противоотечное, противовоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Негалогеновый глюкокортикоидбудесонид является лекарственным средством, используемым в терапии болезни Крона. Эффективность Буденофалька проявляется благодаря мембраностабилизирующему действию, снижению выработки из тучных клеток медиаторов, макрофагов и базофилов, подавлению и перераспределению транспортировки воспалительных клеток, а также угнетению воспалительного процесса.

Одним из характерных механизмов воздействия будесонида принято считать индукцию определенных протеинов (таких как макрокортин). Данные протеины, ингибируя фосфолипазу А2, принимают участие в метаболических преобразованиях арахидоновой кислоты, тем самым предупреждая высвобождение воспалительных медиаторов простагландинов и лейкотриенов. В связи с тем, что процедура индукции репликации протеинов занимает определенное время, полная терапевтическая эффективность Буденофалька формируется постепенно.

Будесонид, в сравнении с представителями классических глюкокортикоидов, обладает довольно высоким уровнем сродства к чувствительным рецепторам, следствием чего является его целенаправленное локальное действие.

Специальная форма ЛС позволяет задерживать всасывание будесонида на 2-3 часа. Пик плазменной концентрации (1-2 нг/мл) приходится на 5-ый час после перорального приема 3 мг препарата. Биодоступность равняется 9-13%, связь с плазменными белками (в большей степени с альбумином) происходит на 85-90%, объем распределения составляет около 3л/кг.

Примерно 90% препарата проходят печеночный метаболизм (при «первом прохождении») с формированием биологически неактивных белковых соединений и лишь оставшаяся часть обладает системным действием. Т1/2, как правило, равен 3-4 часам, а клиренс – 10 л/мин.

Показания к применению

Болезнь Крона в легкой или умеренной форме тяжести, с включением восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.

Противопоказания

Буденофальк противопоказан при:

  • амебных, бактериальных, вирусных, грибковыхинфекциях кишечника;
  • тяжелых патологиях печени;
  • персональной гиперчувствительностик будесонидуили дополнительным ингредиентам ЛС;
  • в детском возрасте.

Назначают с осторожностью при:

  • пептической язве;
  • остеопорозе;
  • туберкулезе;
  • катаракте;
  • артериальной гипертонии;
  • глаукоме(включая упоминания в семейном анамнезе);
  • сахарном диабете (включая упоминания в семейном анамнезе).

Побочные действия

Изредка наблюдали характерные для системных глюкокортикоидов сопутствующие отрицательные реакции (синдром Кушинга), тяжесть которых зависит от принимаемой дозировки, длительности такого приема, предшествующей или сопутствующей терапии прочими препаратами этой группы, а также персональной чувствительности самого пациента. Клинические испытания Буденофалька доказали понижение частоты проявлений данных эффектов вдвое, по сравнению с идентичными дозами преднизолона, однако полностью исключить их развитие нельзя. В ходе клинических испытаний наблюдали следующие побочные эффекты.

  • эйфория;
  • депрессия;
  • слабость;
  • повышенная раздражительность.

Кожные покровы:

  • красные стрии;
  • экземааллергической природы;
  • петехии;
  • стероидные угри;
  • экхимоз;
  • контактный дерматит;
  • ухудшение раневого заживления.

Органы зрения:

  • катаракта;
  • глаукома.

Опорно-двигательная система:

  • асептический костный некроз (головки плечевой кости и бедренной кости);
  • остеопороз;
  • выраженная мышечная слабость.

Эндокринная система:

  • Гиперкортицизм(синдром Кушинга), который может характеризоваться ожирением, «лунообразным лицом», сахарным диабетом, задержкой натрия с последующим развитием отеков, уменьшением толерантности к глюкозе, гипокалиемией, нарушением производства половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея), понижением функциональности или атрофией надпочечниковой коры.

Иммунная система:

  • отклик на иммунный ответ (увеличение риска развития инфекций).

Сердечно-сосудистая система:

  • увеличение возможности тромбообразования;
  • головные боли;
  • повышение АД;
  • васкулит(как синдром отмены после продолжительной терапии).

В случае перевода пациентов с применения системных глюкокортикоидов на Буденофальк возможно усиление или развитие внекишечной симптоматики (в особенности со стороны суставов и кожных покровов).

Буденофальк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, суточная дозировка Буденофалька равняется 9 мг (3 капсулы по 3 мг), с приемом одной капсулы за 30 минут до еды трижды в 24 часа, желательно через равные промежутки времени (утро, день, вечер).

Капсулы лучше всего глотать целыми и запивать 200-250 мл воды, но в случае нарушений акта глотания допускается проглатывание всего их содержимого, без значимого понижения эффективности препарата.

Обычный курс терапии длится на протяжении 8 недель, с развитием максимальной эффективности через 14-28 суток.

После окончания курса лечения, во избежание синдрома отмены, следует проводить постепенное снижение доз будесонида, до полного прекращения приема препарата.

Передозировка

До сегодняшнего времени достоверных фактов передозировки не отмечено.

Взаимодействие

Параллельное применение сердечных гликозидов, по причине дефицита калия, может привести к усилению их эффектов.

Сочетаемый прием с салуретиками увеличивает возможность формирования гипокалиемии.

Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (Тролеандомицин, Кетоконазол, Циклоспорин, Эритромицин), являются усилителями эффективности Буденофалька.

При одновременном приеме Омепразола фармакокинетика будесонида не изменяется.

Совместный прием Циметидина может вызвать незначительное повышение плазменного уровня будесонида, не имеющее клинического значения.

Не исключают возможность взаимодействия препарата с антацидами и смолами (например, Холестирамином), которые способны связывать стероиды. В случае их одновременного использования действие Буденофалька может ослабевать, в связи с чем интервал приема этих ЛС должен быть не менее 2-х часов.

Условия продажи

Чтобы купить Буденофальк, потребуется рецепт.

Условия хранения

Капсулы с будесонидом нужно сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Читать еще:  Железа внешней секреции

Особые указания

Применение Буденофалька способно угнетающе воздействовать на функциональность гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

В случае планового оперативного вмешательства или влияния других стрессовых факторов рекомендуют дополнительный прием системных глюкокортикоидов.

Аналоги Буденофалька

  • Пульмакс;
  • Будекорт;
  • Пульмикорт;
  • Будесонид-Интели;
  • Тафен Назаль;
  • Новопульмон Е Новолайзер;
  • Пульмикорт Турбухалер;
  • Тафен Новолайзер.

Детям

Детский возраст является противопоказанием к приему капсул Буденофалька.

При беременности (и лактации)

При беременности проведение лечения Буденофальком возможно лишь в случаях превышения пользы такой терапии в сравнении с возможным риском для плода. Назначение препарата женщинам детородного возраста должно проходить после исключения возможной беременности и с рекомендацией надежных контрацептивных средств на время лечения.

Способность проникновения будесонида в молоко матери не установлена, в связи с чем на время терапии кормление грудью не рекомендуется.

Отзывы

Болезнь Крона является хоть и редкой, но достаточно тяжелой хронической патологией с чередованием периодов ремиссии и обострений. Не редко вместе с ней обнаруживают и сопутствующие заболевания ЖКТ, в связи с чем назначаемая терапия чаще всего комплексная и довольно продолжительная. В периоды обострения проводят антибиотикотерапию с параллельным использованием противовоспалительных препаратов (Месалазин, Салофальк) и иногда глюкокортикоидов. В общей характеристике применения гормонов, отзывы о Буденофальке, в особенности в сравнении с прочими препаратами данной группы, носят положительный характер и позволяют выделить это лекарственное средство среди ему подобных.

Цена, где купить

Средняя цена на Буденофальк колеблется в районе 3000 рублей за 20 капсул.

Буденофальк: инструкция по применению капсул и пены

Буденофальк относится к группе ГКС, оказывающим местное действие. Показан для терапии илеита и иных воспалительных патологий кишечника.

Показания к применению

Препарат назначается при:

  • Обострении илеита (болезни Крона) легкой и средней стадии с нарушениями подвздошной либо восходящей ободочной кишки
  • Колите коллагенозном
  • Аутоиммунном гепатите.

Состав и формы выпуска

Препарат производится в виде капсул, растворяющихся в кишечнике и пены для ректального применения.

Содержание веществ в одной капсуле:

  • Действующий компонент: 3 мг буденофалька
  • Вспомогательные ингредиенты: крупка сахарная, лактоза (в виде моногидрата), повидон, эудрагиты (L, S, RS, RL), сополимеры аммнонио-метакрилата (тип А и тип В), Е1505, тальк
  • Составляющие компоненты корпуса и крышки капсул: желатин вода, Е171.

Капсулы твердые, содержимое заключено в оболочку из желатина. Облатка белого цвета, не просвечивающаяся. Наполнение капсул – белый гранулят (пеллеты). Пилюли фасуются по 10 штук в блистеры. В упаковке из картона – 2 или 5 пластинок, сопроводительное руководство по применению.

Буденофальк в виде пены дозированной для ректального применения

В одной дозе ЛС содержится:

  • 2 мг будесонида
  • Вспомогательные компоненты: Е1520, вода, эмульгатор (эмульсионный воск), эфир макрогола стеариловый, этал, лимонная к-та в виде моногидрата, пропелленты.

Буденофальк в виде пены имеет кремоподобную структуру, окрашенную в чисто-белый или беловатый цвет. Лекарство помещено в аэрозольный баллончик, снабженный дозирующим устройством. Одно средство рассчитано на 14 доз. В комплекте к средству прилагаются аппликаторы, закрытые колпачками, и пакетики из полиэтилена для их складирования после процедуры. Для облегчения введения в прямую кишку аппликаторы смазаны специальной смесью из белого парафина и вазелинового масла. В упаковке из картона – один аэрозоль, аппликаторы и пакетики (14+14), специальная инструкция.

Лечебные свойства

Средняя стоимость: (20 шт.) – 1552 руб.

Терапевтическое действие медпрепарата обеспечивается свойствами главного компонента ЛС – будесонида. Вещество относится к группе негалогеновых ГКС. Обладает способностью снижать воспаление, устранять проявления аллергии, уменьшать интенсивность экссудата, снимать отеки.

Эффект достигается путем блокирования выхода медиаторов, перераспределением клеток воспаления, усилением клеточных мембран.

Будесонид выгодно отличается от иных ГКС тем, что обладает большой схожестью с соответствующими рецепторами. Кроме того, вещество оказывает выборочное местное действие.

Способ применения

Схема приема ЛС в капсулах зависит от индивидуальных показаний и диагноза. Если нет иных указаний, то следует придерживаться рекомендаций производителя. Пилюли лучше пить за полчаса до приема пищи, запивая водой:

  • Болезнь Крона: капсулы можно пить пациентам после 18-ти лет. Суточная норма – 3 капсулы (1 шт. Х 3 р. через равные промежутки). Курс – 2 месяца.
  • Коллагенозный колит: с утра на голодный желудок принять 3 капсулы. Продолжительность терапии – 2 месяца.
  • Аутоиммунный гепатит. При активной форме полагается пить по 1 капс. трижды в сутки. Продолжительность терапии колеблется от 6 месяцев до 1 года. Если назначено поддерживающее лечение, то средство принимается по 2 шт., длительность приема может доходить до 2 лет.

Капсулы не рекомендуется разжевывать, их надо постараться выпить целиком. Пациенты, которым тяжело глотать твердые капсулы, могут вскрыть облатку, высыпать гранулят на ложку и, не разжевывая, проглотить средство вместе с водой. На терапевтический эффект такой способ приема ЛС не повлияет.

Препарат нельзя резко отменять, отказ должен происходить постепенно: с плавным снижением дозировки каждую неделю. После того, как прием составит одну капсулу в сутки, то спустя неделю можно перестать пить Буденофальк.

ЛС в виде пены предназначено лишь для ректального введения. Если нет иных медназначений, то Буденофальк, согласно инструкции по применению, должен использоваться раз в сутки – утром или вечером. Процедуру проводят после естественной или принудительной дефекации. Нельзя вводить холодное средство, аэрозоль должен быть комфортной температуры – от 20 до 25 °С.

Порядок введения Буденофалька:

  • Установить аппликатор
  • Перемешать содержимое баллончика, активно встряхивая 15-20 секунд.
  • Снять предохранительный язычок с отверстия головки, повернуть колпачок таким образом, чтобы вырез на кольце встал вровень с насадкой.
  • Поставить указательный палец на колпачок, опустить аэрозоль вверх дном.
  • Ввести аппликатор в задний проход на максимальную глубину. Чтобы облегчить введение ЛС лучше поставить ногу на возвышение (скамеечку, стул). Надавить на колпачок, чтобы ввести порцию пены и затем, не торопясь его отпустить. Выдержать паузу до 15 сек. и осторожно извлечь насадку.
  • Положить использованный аппликатор в пакетик и утилизировать. Использовать его можно только один раз.
  • Вымыть руки. Для достижения максимального лечебного эффекта желательно воздержаться от дефекации до следующей процедуры.

Продолжительность терапевтического курса с помощью пены подбирается в каждом случае персонально, но не должна превышать 1,5-2 месяца.

При беременности и ГВ

Средняя стоимость: аэр. (14 доз) – 5722 руб.

Буденофальк может быть разрешен к терапии беременных в экстренных случаях, когда польза явно превалирует над вредом для плода. Если нет такой острой необходимости, то лечиться препаратом во время вынашивания ребенка крайне нежелательно.

Терапия женщин репродуктивного возраста возможна только после подтверждения отсутствия беременности, а во время лечения необходимо пользоваться надежными средствами контрацепции.

В связи с тем, что пока не установлено, проникает ли будесонид в женское молоко, лактирующим женщинам стоит воздержаться от Буденофалька до окончания грудного вскармливания.

Противопоказания и меры предосторожности

Буденофальк запрещен для лечения при наличии хотя бы одного из следующих факторов:

  • Индивидуальная сверхчувствительность к компонентам ЛС
  • Тяжелые патологии печени, цирроз
  • Возраст младше 18-ти лет
  • Наследственная нехватка в организме лактазы, невосприимчивоть лактозы, синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы
  • Инфекционные болезни любого происхождения (вирусного, микробного, грибкового).

Назначение Буденофалька должно проводиться с предосторожностями тем пациентам, у кого имеется:

  • Туберкулез
  • Гипертония
  • Сахарный диабет
  • Остеопороз
  • Язвенная болезнь желудка
  • Глаукома
  • Катаракта.

В каждом из этих случаев решение о применении препарата должно исходить из показаний состояния пациента и возможных осложнений.

Ввиду способности Буденофалька действовать возбуждающе на НС, следует проявлять осторожность при вождении транспортными средствами, воздержаться от опасных видов деятельности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Действующий компонент Буденофалька способен вступать в реакции с веществами других ЛС, что может отразиться на лечебном эффекте того или иного средства.

При совмещении с сердечными гликозидами усиливается действие последних ЛС на фоне снижения содержания калия.

Применение мочегонных средств вызывает усиленную экскрецию калия.

Действие Буденофалька усиливается при совмещении с лекарствами группы ингибиторов цитохрома CYP3A. Такой же эффект наблюдается и при совмещении с грейпфрутовым соком.

ЛС, относящиеся к индукторам цитохрома CYP3A, наоборот, снижают действие Буденофалька, поэтому требуется дозировка препарата.

Медпрепараты или ЛС, которые трансформируются при помощи CYP3A, могут вступать в противодействие с Буденофальком: если первые средства более близки к ферменту, то произойдет повышение концентрации Буденофалька. Если же Буденофальк окажется более близким к ферменту, то возрастет воздействие конкурирующего медпрепарата.

Усиление эффекта ГКС, вызванное повышением их содержания в плазме, обычно наблюдается у пациенток, принимавших ЛС с эстрогенами либо большое количество гормональных ОК. Подобное явление не зафиксировано при использовании низкодозированных ОК.

Осторожность надо проявить, если предстоит принимать одновременно анткциды или холестирамин, так как это может ослабить терапию будесонидом. Чтобы этого избежать, следует разграничить прием ЛС: принимать лекарства хотя бы с 2-часовым интервалом.

Побочные эффекты и передозировка

Терапия Буденофальком может сопровождаться негативными симптомами, проявляющимися в виде различных расстройств:

  • Обменные процессы: синдром гиперкортицизма (луноподобное лицо, ожирение по центральному типу), снижение уровня толерантности к глюкозе, СД, отечность из-за задержки натрия, гипертония, ухудшение работы надпочечников, стрии, стероидные угри, аменорея, оволосение нехарактерных участков тела, снижение либидо, у детей – нарушение роста
  • Органы зрения: глаукома и/или катаракта
  • ЖКТ: дискомфортные ощущения или боли в желудке, панкреатит, обстипация
  • Иммунитет: подверженность инфекциям
  • Локомоторная система: боли в мышцах, суставах, мышечная слабость или тик, остеопороз, некроз костной ткани
  • НС: боли головы, доброкачественная ВЧГ
  • Психоэмоциональное состояние: депрессии, повышенная раздражительность, нехарактерное поведение, изменение психики, лабильность настроения, эйфория
  • Кожные покровы: аллергические высыпания, кровоизлияние в кожу, плохое заживление повреждений, контактный дерматит
  • Сосуды: повышенная угроза тромбообразования, васкулит
  • Прочие эффекты: быстрая утомляемость.

Помимо этих побочных явлений во время терапии могут развиться нежелательные эффекты, присущие системным ГКС. Проявляются в зависимости от величины дозировки препарата, особенностей предшествующего лечения, его длительности, ответной реакций организма.

Если пациенту рекомендован переход с системных глюкокортикостероидов на Буденофальк капсулы, то во время адаптации могут развиться внекишечные явления, проявляющиеся прежде всего поражением дермы, суставов. Использование медпрепарата в виде пены в этом плане более безопасное: побочные эффекты возникают значительно реже, чем после питья капсул.

Препарат в виде пены может спровоцировать следующие нежелательные явления:

  • Иммунная система: инфекции мочевых путей
  • Кроветворная система: анемия, лейкоцитоз
  • Метаболизм: повышенный аппетит
  • НС: боли головы, вертиго, бессонница, искаженное обоняние
  • ССС: рост АД
  • ЖКТ: тошнота, вздутие, боли, учащенные позывы к испражнению, трещины заднего прохода, кровотечение, геморрой, активизация ферментов печени, холестаз
  • Кожные покровы: усиление работы сальных желез, угри, сильная потливость
  • Прочие реакции: жжение, боль или раздражение в прямой кишке, увеличение веса.

Последствия приема сверхдоз

Преднамеренный или случайный прием больших доз Буденофалька может вызвать интоксикацию, которая проявляется в виде:

  • Нарушения работы надпочечников
  • Вторичного кифоза (склеродермии, ревматоидного артрита и пр.)
  • Гиперкортицизма
  • Остановки роста у детей
  • Плохого заживления повреждений, ран
  • Снижения плотности костей, подверженности переломам
  • Панкреатита
  • Язвенной болезни желудка
  • Нарушения психики.

Во время лечения важно не допускать передозировки, так как специального средства для ее нейтрализации не существует. Для снятия интоксикации применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Аналоги

Идентичных ЛС не разработано.

Пульмикорт

AstraZeneca AB (Англия)

Средняя цена: суспенз. д/инг. (5 пак.) – 225-306 руб., (20 пак.) – 912-1275 руб.

ЛС на основе будесонида, применяется для ингаляций при терапии БА и ХОБЛ, а также при бронхите, фарингите и прочих респираторных патологиях. Средство производится в виде суспензии или порошка для ингаляционного введения. Дозировка и продолжительность курса подбирается персонально для каждого больного в соответствии с диагнозом и показаниями.

Препарат в виде суспензии фасуется в разовые саше.

Плюсы:

  • Можно лечить детей
  • Помогает при сильном кашле.

Недостатки:

  • Может возбуждать нервную систему.

Буденофальк

Цены в интернет-аптеках:

Буденофальк – глюкокортикостероидное средство противовоспалительного действия, для системного и местного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают Буденофальк в следующих формах:

  • капсулы/капсулы кишечнорастворимые: темно-розового/белого цвета, размер №1, твердые желатиновые, непрозрачные; содержимое капсул – белые гранулы (пеллеты) шарообразной формы (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
  • пена ректальная дозированная: почти белого или белого цвета, стойкая, кремообразная (по 14 доз в алюминиевом аэрозольном баллоне с клапаном дозирующего действия, в картонной пачке 1 баллон в комплекте с 14 аппликаторами и 14 полиэтиленовыми пакетами).

Состав 1 капсулы/капсулы кишечнорастворимой:

  • действующее вещество: будесонид – 3 мг;
  • дополнительные компоненты: сахарная крупка; лактозы моногидрат; тальк; повидон К25; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0;1:1) [аммониометакрилата сополимер (тип B), эудрагит RS]; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (эудрагит S); метилметакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1) (эудрагит L); метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0;2:1) [аммониометакрилата сополимер (тип A), эудрагит RL]; дибутилфталат (для капсул), триэтилцитрат (для кишечнорастворимых капсул);
  • капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, вода; дополнительно для капсул – оксид железа красный (E172), кошениль красная А (пунцовый 4R, E124), натрия лаурилсульфат.

Состав 1 дозы пены ректальной:

  • действующее вещество: будесонид – 2 мг;
  • дополнительные компоненты: цетиловый спирт, вода, динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, воск эмульсионный (полисорбат 60, цетостеариловый спирт), пропиленгликоль, моногидрат лимонной кислоты, пропелленты (под давлением

2,5 бар: н-бутан 6,66%, пропан 7,24%, изобутан 86,01%).

Входящий в комплект аппликатор покрыт смазкой, являющейся смесью вазелинового масла (Евр.Ф.) и белого мягкого парафина (Евр.Ф.).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид – негалогенезированный глюкокортикостероид (ГКС), проявляющий высокую биологическую активность и обладающий противоаллергическими, противовоспалительными, противоотечными и антиэкссудативными свойствами.

Эффект препарата базируется на снижении продукции медиаторов из тучных клеток, макрофагов и базофилов, ингибировании воспалительного процесса путем перераспределения и торможения миграции клеток воспаления, мембраностабилизирующем эффекте.

Также механизм действия будесонида может быть связан с индукцией выработки специфических протеинов, таких как макрокортин. Подавляя деятельность фосфолипазы А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и тем самым предотвращают синтез простагландинов и лейкотриенов (медиаторов воспаления). Ввиду того, что процесс индукции выработки протеинов занимает некоторый интервал времени, развитие полного терапевтического эффекта препарата происходит постепенно.

Местное воздействие средства на кишечник основано на активизации процессов абсорбции воды. При ректальном использовании эффект будесонида на деятельность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не носит выраженного характера, препарат почти не изменяет плазменное содержание кортизола в крови и не влияет на метаболизм костной ткани.

Фармакокинетика

Будесониду присущи выраженные липофильные свойства, в результате хорошей тканевой проницаемости он быстро всасывается в кишечнике. Благодаря имеющейся высокой степени сродства к рецепторам препарат оказывает целенаправленное местное действие.

Около 90% средства при первом прохождении подвергаются печеночному метаболизму, и лишь примерно 10% оказывает системное воздействие. Из этого объема 90% препарата связано с альбумином и вследствие этого образует биологически неактивную форму.

Вследствие ректального применения, в сравнении с пероральным приемом, системная биодоступность будесонида является более высокой, что объясняется его непосредственным попаданием в системный кровоток из прямой кишки (минуя печень). Биодоступность активного вещества после однократного и многократного введения равна соответственно 15,3% и 13,8%. После многократного ректального применения признаки накопления будесонида в тканях не были обнаружены. При введении 2 мг средства его максимальная концентрация в крови (Cmax) отмечается спустя 2–3 часа и составляет приблизительно 0,8–0,9 нг/мл.

Показания к применению

  • болезнь Крона, легкой и средней степени тяжести, с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
  • обострение дистальных форм язвенного колита, сочетающееся с поражением сигмовидной и прямой кишки – для пены.

Противопоказания

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • выраженные нарушения функции печени – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
  • заболевания кишечника инфекционной природы (вирусная, грибковая, бактериальная, амебная инфекции);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Дополнительно для пены:

  • беременность и период кормления грудью;
  • цирроз печени с признаками портальной гипертензии.

Относительные (Буденофальк необходимо применять с осторожностью):

  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • туберкулез;
  • остеопороз;
  • катаракта, глаукома;
  • пептическая язва – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – для пены;
  • указания в семейном анамнезе на глаукому или диабет.

Способ применения и дозировка

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые

Капсулы Буденофальк принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая 200 мл жидкости. В случае возникновения трудностей с проглатыванием целой капсулы, ее можно вскрыть и принять только содержащиеся в ней микросферы с достаточным количеством жидкости, на результат лечения это не повлияет.

Рекомендуемое дозирование: по 3 мг будесонида (1 капсуле) примерно за 0,5 часа до еды 3 раза в сутки – утром, в полдень и вечером.

Полный эффект терапии наблюдается, как правило, спустя 2–4 недели после начала курса. Продолжительность лечения в большинстве случае составляет 8 недель.

Не рекомендуется резко прерывать курс терапии, прекращать прием следует постепенно, медленно снижая суточную дозу препарата.

Пена ректальная

Пену Буденофальк применяют ректально, в целях достижения наилучшего эффекта ее следует вводить после опорожнения кишечника. На момент применения температура препарата должна быть 20–25 °C.

При отсутствии других предписаний врача процедуру проводят 1 раз в сутки, в утреннее или вечернее время вводится по 2 мг будесонида (1 дозе).

Для проведения процедуры требуется на головку баллона с препаратом плотно надеть аппликатор и затем энергично встряхнуть баллон на протяжении 15 секунд для перемешивания средства. Перед первым применением с дозирующей головки следует удалить защитный язычок. Повернув колпачок таким образом, чтобы расположенный на предохранительном кольце полукруглый вырез стал с насадкой на одной линии, требуется перевернуть баллон дном вверх, держа указательный палец на колпачке. Далее аппликатор нужно ввести как можно глубже в прямую кишку, приподняв при этом для удобства ногу (например, поставив на стул). Для введения 1 дозы необходимо нажать до упора на колпачок и затем медленно отпустить, удерживая в таком положении 10–15 секунд до извлечения аппликатора из прямой кишки.

После проведения процедуры аппликатор следует удалить и утилизировать, поместив в прилагаемый к препарату специальный пластиковый пакет, а затем вымыть руки.

Для введения следующей дозы пены необходимо использовать новый аппликатор. После введения препарата нужно постараться не опорожнять кишечник в течение 12 часов.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально, максимальный курс – 6–8 недель.

Побочные действия

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые

  • нервная система: эйфория, депрессия, раздражительность;
  • орган зрения: катаракта, глаукома;
  • эндокринная система: синдром Кушинга – ожирение верхней частит туловища, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, ухудшение деятельности или атрофия коры надпочечников, задержка натрия с развитием отеков, гипокалиемия, расстройство секреции стероидных гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция);
  • иммунная система: повышенная угроза возникновения инфекционных болезней;
  • опорно-двигательный аппарат: асептический некроз кости (бедренной и головки плечевой), остеопороз, мышечная слабость;
  • сердечно-сосудистая система: усугубление риска тромбообразования, повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после длительного курса лечения);
  • кожные покровы: стероидные угри, красные стрии, аллергическая экзема, петехии, экхимозы, контактный дерматит, ухудшение заживления ран.

В случае перехода с использования ГКС на будесонид возможно усиление или появление вновь внекишечных симптомов (особенно поражения суставов и кожи).

Пена ректальная

  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – боли в области живота, метеоризм, тошнота, диспепсия, афтозный стоматит, анальная трещина, парестезии в абдоминальной области, частые позывы к акту дефекации, геморрой, кровотечения из прямой кишки;
  • обмен веществ и питание: нечасто – усиление аппетита;
  • печень и желчевыводящие пути: нечасто – холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
  • паразитарные и инфекционные поражения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
  • нервная система: нечасто – нарушение восприятия запахов, головокружение, головная боль;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления;
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкоцитоз, анемия, ускорение скорости оседания эритроцитов;
  • нарушения со стороны психики: нечасто – бессонница;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль и ощущение жжения в прямой кишке; нечасто – увеличение массы тела, астения;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение активности амилазы, изменение уровня кортизола;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – акне, повышенное потоотделение.

Также на фоне ректального применения Буденофалька возможно развитие побочных реакций, характерных для всех ГКС. Вероятность возникновения данных реакций при применении пены ректальной намного ниже, чем при системном использовании ГКС.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется. При подозрениях на передозировку проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Буденофальк, преимущественно при пероральном приеме, может угнетать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед воздействием любого стрессового фактора и проведением хирургических операций рекомендуется дополнительное использование системных ГКС.

Пропиленгликоль и цетиловый спирт, входящие в состав пены для ректального применения, могут спровоцировать появление местной аллергической реакции (контактного дерматита).

Следует учитывать, что баллон (в т. ч. пустой) находится под высоким давлением, вследствие этого его нельзя прокалывать, вскрывать, сжигать, подвергать воздействию солнечного света или нагревать до температуры, превышающей 50 °C.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Буденофальк не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и эксплуатации сложных механизмов. Но т. к. на фоне проведения терапии существует вероятность появления нарушений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы, требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Применение при беременности и лактации

Пену ректальную противопоказано использовать в период беременности.

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые беременным женщинам можно принимать только в том случае, если предполагаемая польза от лечения превышает возможную угрозу для плода. До начала курса Буденофалька у женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность, а в период терапии необходимо применять надежные противозачаточные средства.

Поскольку в настоящее время достоверных данных о выделении будесонида с грудным молоком не имеется, при необходимости его применения в период лактации требуется отказаться от кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано использовать детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Прием капсул/капсул кишечнорастворимых противопоказан при наличии выраженных нарушений функции печени. Пену ректальную нельзя использовать пациентам с циррозом печени с признаками портальной гипертензии.

Лекарственное взаимодействие

  • салуретики: усугубляется угроза усиления гипокалиемии;
  • сердечные гликозиды: возможно возрастание их эффективности из-за дефицита калия;
  • циметидин: отмечается незначительное плазменное повышение концентрации будесонида в крови;
  • индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, карбамазепин): возможно снижение системного и местного воздействия будесонида на слизистую кишечника (может потребоваться коррекция дозы будесонида);
  • омепразол: фармакокинетику будесонида не изменяет;
  • ингибиторы цитохрома Р450 (циклоспорин, эритромицин, тролеандомицин, кетоконазол): могут усиливать эффект ГКС;
  • антацидные средства, смолы, способные связывать стероиды (включая холестирамин): существует риск снижения эффективности будесонида, при данной комбинации интервал между приемами препаратов должен быть не менее 2 часов;
  • эстрогены и комбинированные оральные контрацептивы (высокодозированные): усиливается действие ГКС.

Аналоги

Аналогами Буденофалька являются: Тафен Новолайзер, Новопульмон Е Новолайзер, Пульмакс, Тафен Назаль, Пульмикорт, Будекорт, Будесонид-Интели, Пульмикорт Турбухалер.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, баллон с пеной не замораживать.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия баллона – не более 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Буденофальке

Отзывы о Буденофальке преимущественно положительные. Вместе с тем пациенты отмечают высокую стоимость препарата.

Цена на Буденофальк в аптеках

Цена на Буденофальк:

  • капсулы кишечнорастворимые 3 мг, по 20 шт. в упаковке – от 1450 до 1670 рублей;
  • пена ректальная дозированная 2 мг/доза, 1 баллон, включающий 14 доз – от 5180 до 6980 рублей.

Буденофальк: капсулы и пена, аналоги препарата, отзывы

Состав препарата Буденофальк

Капсулы кишечнорастворимыев 1 капсуле
действующее вещество:

будесонид3 мгдополнительные вещества:

  • сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг;
  • тальк — 44,7 мг;
  • метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; лактозы моногидрат — 12 мг;
  • триэтилцитрат — 4,2 мг;
  • метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; повидон К25 — 0,9 мг
корпус капсулы (оболочка):

  • желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг
крышечка капсулы (оболочка):

  • желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг
Гранулы кишечнорастворимые1 пак.действующее вещество:

  • будесонид
9 мгдополнительные вещества:в ядре гранул:

  • сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг;
  • лактозы моногидрат — 36 мг;
  • повидон К25 — 2,7 мг
в оболочке гранул:

  • тальк — 134,1 мг
  • метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг;
  • метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг;
  • триэтилцитрат — 12,6 мг;
  • метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг
ароматическая смесь:

  • сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; камедь ксантановая — 25 мг; тальк — 20 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; сукралоза — 3 мг; магния стеарат — 3 мг

В состав пены помимо будесонида входят следующие компоненты: вода, воск эмульсионный, динатрия эдетата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, макрогола стеариловый эфир, пропиленгликоль, пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан – 86,01%, пропан – 7,24%, н-бутан – 6,66%), цетиловый спирт.

Форма выпуска

  1. Буденофальк выпускается в форме кишечнорастворимых капсул с желатиновой оболочкой. Внутри капсул — круглые гранулы. Капсулы (по 10 шт.) упакованы в блистеры. В аптеке капсулы продаются в коробке, которая может содержать 2, 5 или 10 блистеров.
  2. На аппликаторах, которые находятся в комплекте с пеной для ректального применения, нанесена смазка из смеси вазелина и парафина.

Фармакологическое действие

Будесонид — негалогенизированный глюкокортикостероид. Обладает антиэкссудативным, противовоспалительным, противоаллергическим, противоотечным, а также мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.

Ректальное введение Буденофалька почти не влияет на работу гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и практически не меняет концентрацию кортизола в плазме крови. При ректальном применении будесонид не оказывает значимого действия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается неизменным.

При применении внутрь действие будесонида проявляется в выраженных липофильных свойствах, вещество абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости.

Так как около 90% вещества метаболизируется в печени, то только примерно 10% принятой дозы будесонида оказывает воздействие на организм. Из этого количества 90% действующего вещества препарата связывается с альбумином и становится биологически неактивно.

При ректальном введении 2 мг препарата через 2–3 часа определяется максимальная концентрация будесонида в крови: в среднем 0,8–0,9 нг/мл.

После ректального введения пена распространяется по отделам толстого кишечника: в дистальной части сигмовидной кишки препарат определяется через 2 часа, а через 4 часа — в проксимальной.

Показания к применению

Препарат в форме пены для ректального введения применяют при обострении язвенного колита, которое опасно поражением прямой кишки и ее сигмовидного участка. Препарат в виде капсул назначают:

  • При аутоиммунном гепатите, если заболевание не сопровождается симптомами цирроза печени.
  • При болезни Крона (легкая стадия) с участием восходящей и (или) подвздошной ободочной кишки.

Буденофальк: инструкция по применению

Капсулы надо принимать за полчаса до еды и запивать водой. Если пациенту трудно проглотить капсулу целиком, то ее можно открыть и проглотить только содержимое, не разжевывая.

Принимают препарат в следующей дозировке:

  • При лечении аутоиммунного гепатита: 1 капсула 3 раза в сутки, продолжительность курса – не более 1 года. При поддерживающей терапии капсулы (по 1 штуке) принимают 2 раза в сутки в течение 12 месяцев и более.
  • При лечении болезни Крона: 3 раза в день по 1 капсуле в течение 2 месяцев.

К концу лечения суточную дозировку постепенно уменьшают: сначала до 2 капсул в сутки, затем принимают 1 капсулу в день, а потом полностью прекращают прием препарата.

Если врач не назначил индивидуальную схему лечения, то 1 дозу пены вводят 1 раз в сутки в любое время.

Правила применения пены для ректального введения:

  1. Установите аппликатор на баллон. Перед применением баллон с пеной хорошо встряхните.

  1. Удалите защитный язычок, который находится на дозирующей головке.

  1. Далее колпачок надо повернуть так, чтобы вырез предохранительного кольца состыковался с линией на насадке.

  1. Переверните баллончик и глубоко введите аппликатор в прямую кишку.

  1. Однократно нажмите на колпачок (это 1 доза пены), после этого медленно отпустите колпачок. Аппликатор следует извлечь из прямой кишки не сразу, а секунд через 10-15. Температура пены при введении должна быть примерно 20ºС.

  1. Затем аппликатор следует снять с баллона и выкинуть. После процедуры вымойте руки.

Если предстоит хирургическая операция, пациенту назначают системные глюкокортикостероиды. Буденофальк подавляет работу гипоталамо-гипофизарной системы. При диагнозе «аутоимунный гепатит» необходимо постоянно контролировать активность трансаминаз, чтобы вовремя скорректировать дозу действующего вещества (будесодина).

Противопоказания

Буденофальк противопоказан в следующих случаях:

  • Во время грудного вскармливания.
  • При непереносимости любого из компонентов препарата.
  • При наличии инфекции (любой этиологии) в кишечнике.
  • При мальабсорбции глюкозо-галактозного типа.
  • При циррозе печени.

Есть также группа относительных факторов, при наличии которых лекарство обычно не назначают:

  • во время беременности;
  • при остеопорозе;
  • при заболевании сахарным диабетом;
  • при заболевании туберкулезом любой формы;
  • при повышенном давлении;
  • при наличии заболеваний глаз.

Побочные эффекты

При продолжительном приеме капсул возможно появление следующих побочных эффектов:

  1. Эндокринная система: у детей крайне редко возможна задержка роста.
  2. Нервная система: головные боли, раздражительность, депрессия, спутанное сознание, нарушения в поведении, в редких случаях — идиопатическая внутричерепная гипертензия.
  3. Опорно-двигательная система: боль в суставах, судороги, мышечная слабость.
  4. Иммунная система: увеличение инфекционных заболеваний.
  5. Пищеварительная система: панкреатит, запоры, вызванные диспепсическими расстройствами, язвы.
  6. Сердечно-сосудистая система: васкулит и образование тромбов.
  7. Кожный покров: точечные кровоизлияния, экзема, дерматит, долгое заживление ран.
  8. Нарушения в обмене веществ, что может привести к гипокалиемии, нарушениях в работе надпочечников, сахарному диабету и абдоминальному ожирению.

При применении ректальной пены возможно появление других побочных эффектов, на которые обязательно надо обращать внимание при лечении:

  1. Боль и жжение в прямой кишке.
  2. Общая слабость во всем организме после ректального введения.
  3. Головокружение и головная боль, гипертония, нарушение обоняния, бессонница.
  4. Лейкоцитоз, ускоренное оседание эритроцитов, анемия.
  5. Холестаз, геморрой, учащенная дефекация, метеоризм, анальные трещины, крайне редко кровотечение.
  6. Крайне редко — инфекции мочевыводящих путей.
  7. Акне, повышенное потоотделение.

Назначение при беременности и в период лактации

  • В период беременности противопоказано использование препарата в виде пены. Врач может назначить беременной женщине Буденофальк в виде капсул, если польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Перед применением препарата, женщине необходимо убедиться в том, что она не беременна, а также обязательно применять контрацептивы во время приема Буденофалька.

  • Не доказано, что будесонид может проникать в грудное молоко. Однако кормление грудью при приеме Буденофалька необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Буденофалька с другими лекарствами может влиять на действие препарата:

  1. Грейпфрутовый сок уменьшает эффективность данного средства.
  2. Салуретики усиливают возможную гипокалиемию.
  3. Будесодин усиливает действие сердечных гликозидов.
  4. Антацидные препараты уменьшают эффективность будесодина.
  5. Контрацептивы для приема внутрь усиливают действие препарата.

Аналоги

Препаратами, аналогичными по действию Буденофальку, являются:

  • Будекорт.
  • Пульмекс.
  • Тафен Новолайзер.
  • Будесодин-Интели.

Как хранить и сколько

  1. Препарат может храниться 3 года при температуре от 10°C до 25°C.
  2. Баллон с пеной для ректального применения после вскрытия можно хранить 1 месяц.
  3. Внутри баллона очень высокое давление, поэтому его нельзя разрезать или нагревать: он может взорваться.

Цена на препарат Буденофальк и условия продажи в аптеке

Препарат можно купить в аптеке по рецепту.

Буденофальк — как применять ректальную пену, свечи и капсулы

Лекарственный препарат Буденофальк отличается широким спектром действия. Он представлен несколькими формами выпуска. Активным веществом выступает будесонид, который в 1 дозе пены представлен 2 мг, в 1 капсуле — 3 мг. Лекарство часто используется в современной медицине, назначается специалистами различных областей.

Действие и форма выпуска

Средство представлено непрозрачными кишечнорастворимыми капсулами желатинового происхождения. Их наполнением выступают гранулы округлого типа. Капсулы разделены по 10 шт. в каждом блистере. Содержимое коробки — 2, 5, 10 пластинок с лекарством.

Востребована пена Буденофальк для ректального дозированного применения. Она представляет собой стойкую кремообразную однородную массу белого цвета. Один распыляющий баллон содержит 14 доз вещества.

  1. тальк;
  2. сахарная крупа;
  3. метилметакрилат;
  4. триэтилцитрат;
  5. повидон — К25;
  6. этилакрилат сополимера.

Во внешней оболочке присутствует очищенная вода, титана диоксид, желатин. Пена также дополнена второстепенными веществами: пропиленгликоль, стеариловый эфир, вода, эдетата динатрия дигидрат, эмульсионный воск, спирт, пропелленеты. Аппликаторы, прилагаемые к ректальной пене, обработаны смазкой, в основу которой входит мягкий парафин, в незначительном количестве вазелиновое масло.

Активное вещество будесодин входит в группу глюкокортикостероидов (негалогенезированных), проявляет биологически высокое действие, обладает мощным противоотечным, противоаллергическим и антиэкссудативным, иммуносупрессивным действием.

Механизм работы вещества заключается в поддержании выработки макрокортина, выступающего ингибитором для элемента фосфолипазы. Это белок угнетает появление арахидоновой продукции, в результате чего предотвращается образование возбудителей воспаления — лейкотриентов, простагландинов.

Во время ректального использования пена не оказывает негативного действия на работу надпочечников. Скопление кортизола в кровяных массах остается в пределах нормы. Что касается местного действия основного компонента, он активизирует впитывание воды в кишечной среде.

Поступая в организм, препарат оказывает липофильное действие, быстро впитывается стенками кишечника. В отличие от стандартных глюкокортикостероидов, Буденофальк имеет высокую взаимосвязь с рецепторами, чем и обеспечивается его мощное действие. При длительном использовании отсутствует кумуляция будесодина во внутренних органах.

Максимальная концентрация активнодействующего компонента в виде пены в крови составляет не более 0,9 нг/мл при использовании 2 мг пены. При поступлении в кровоток наблюдается высокий уровень распределения — до 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — порядка 90%. Активное вещество выходит с мочой и в незначительном количестве с испражнениями. Средний показатель времени полувыведения — 3 часа.

Показания и противопоказания

Ректальная пена назначается при язвенном колите в фазе обострения, влекущем поражение прямой кишки и ее сигмовидного участка. Существуют общепризнанные показания к применению описываемого медикамента. Капсулы кишечнорастворимого типа назначаются при:

  1. аутоиммунном гепатите, не сопровождающимся признаками печеночного цирроза;
  2. легкой стадии болезни Крона с участием восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.

Препарат не вводится в комплексную терапию целому ряду пациентов. Причиной тому выступают следующие нарушения:

  1. цирроз печени;
  2. инфекция в кишечнике любой этиологии;
  3. лактация;
  4. аллергия;
  5. мальабсорбция глюкозо-галактозного типа.

Это не все противопоказания, касающиеся использования описываемого медикамента. В группу относительных факторов входят:

  1. сахарный диабет;
  2. поражения глаз;
  3. остеопороз;
  4. беременность;
  5. различные формы туберкулеза.
  6. гипертония.

Побочные эффекты

Капсулы препарата при длительном приеме способны проявляться конкретными побочными свойствами. Среди наиболее частых явлений отмечены следующие:

  1. Питание и обмен веществ — абдоминальное ожирение, сахарный диабет, гипокалиемия, нарушение в работе надпочечников, крайне редко у детей задержка роста.
  2. Нервная система — головные боли, в редких случаях внутричерепная идиопатическая гипертензия.
  3. Соединительная скелетно-мышечная ткань — мышечная слабость, суставная боль, судорожные подергивания.
  4. Иммунитет — прогрессирование инфекционных болезней.
  5. Психика — депрессии, раздражения, спутанное сознание, нарушенное поведение.
  6. ЖКТ — в крайних случаях проявляется панкреатит, запоры с диспепсическими расстройствами, язвы.
  7. Сосуды — васкулит, тромбообразование.
  8. Кожа — длительное заживление ран, петехии, аллергическая экзема, контактный дерматит.

Ректальная пена влечет несколько иные побочные эффекты, как и лекарства в свечах, на которые стоит обязательно обращать внимание во время прохождения лечения.

Среди таковых отмечены следующие факторы:

  1. Расстройства после ректального введения — боль и жжение в прямой кишке, астения.
  2. Нервная система — головокружение, сменяющееся болями, нарушение обоняния.
  3. Лимфатическая система и кровоток — лейкоцитоз, анемия, ускоренное оседание эритроцитов.
  4. Психические расстройства — бессонница.
  5. Желчный пузырь, печень — холестаз.
  6. ЖКТ — геморрой, частые дефекации, метеоризм, анальная трещина, крайне редко кровотечение.
  7. Сосудистая система — гипертония.
  8. Инфекционные болезни — крайне редко поражение мочевыводящих путей.
  9. Кожа — акне, усиленное потоотделение.

Не выявлены моменты, связанные с передозировкой Буденофалька. Если принята/введена максимально допустимая доза вещества, пациент должен пройти симптоматическую терапию.

Способ применения и дозировки

Капсулы, растворяемые кишечником, принимаются за полчаса до еды и запиваются водой. В случае с затрудненным глотательным рефлексом капсулы разрешено вскрывать, употреблять их содержимое без предварительного разжевывания.

  1. гепатит аутоиммунный — прием 1 капсулы трижды в день, длительность лечения не более 12 месяцев. Что касается поддерживающей терапии, достаточно двукратного суточного приема Буденофалька, курс лечения — 1 год и более.
  2. При заболевании Крона назначается трехкратный прием таблеток (по 1 шт.) в день, лечение продолжается до 8 недель.

Когда курс лечения подходит к концу, суточная доза препарата постепенно снижается сначала до 2 капсул в день, а затем и до 1 капсулы с полным прекращением терапии.

Инструкция по применению пены Буденофальк содержит следующую информацию. Вещество вводится в организм только ректально. Если отсутствует индивидуальная терапевтическая схема, прописанная врачом, пена используется 1 раз в день по 1 дозе в любое время.

  1. Аппликатор располагается на баллоне, который хорошенько встряхивается для смешивания содержимого.
  2. Устраняется защитный язычок, присутствующий на дозирующей головке.
  3. При повороте колпачка вырез предохранительного кольца должен стыковаться с линией на насадке.
  4. Баллон переворачивается, аппликатор вводится глубоко в прямую кишку.
  5. Нажатием на колпачок 1 доза пены подается к пораженному месту, после чего колпачок медленно отпускается. Аппликатор извлекается из прямой кишки только через 10−15 секунд. Температура вводимого вещества должна составлять около 20 ºС.
  6. Завершающий этап — аппликатор удаляется, руки вымываются.

Чтобы ожидаемый эффект оказался положительным, пена вводится ректально после полного опорожнения кишечника.

Перед предстоящим оперативным вмешательством назначаются системные глюкокортикостероиды. Описываемый препарат подавляет работу гипоталамо-гипофизарной системы. При диагностировании аутоиммунного гепатита проводится регулярный контроль активности трансаминаз. В случае необходимости дозировка активного вещества Будесодина корректируется.

Среди побочных эффектов отмечена утрата концентрации внимания. Во время прохождения лечебного курса стоит отказаться от управления автомобилем.

Беременность и лактация

Препарат при вынашивании ребенка противопоказан в форме пены. Капсулы принимаются строго по назначению врача и в исключительных случаях, когда польза для матери превышает возможную опасность для малыша. Перед лечением необходимо убедиться в отсутствии зачатия, во время терапевтического курса показано применение контрацептивов.

Проникновение активного вещества в грудное молоко не доказано. При лечении Буденофальком стоит прекратить естественное вскармливание ребенка.

Взаимодействие с медикаментами

Будесонид по-разному сказывается на действии других медикаментов:

  1. При смешивании с грейпфрутовым соком снижается эффективность препарата.
  2. Салуретики усиливают возможную гипокалиемию.
  3. Сердечные гликозиды при одновременном приеме проявляют усиленное действие.
  4. Антацидные вещества снижают действие будесодина.
  5. Оральные контрацептивы повышают эффективность описываемого средства.

Аналоги и срок хранения

Данный препарат разрешено замещать такими медикаментами как Пульмекс, Тафен Новолайзер, Будекорт, Будесодин-Интели, приобрести которые в Москве можно от 100 рублей и выше. Главное условие для этого — показание лечащего врача. Хранится описываемый глюкокортикостероид при температурном режиме в 20−25 °C не более 3 лет.

Вскрытый баллончик пены для ректального введения должен быть израсходован по истечении 1 месяца. Баллон опасен высоким внутренним давлением. Недопустимо его разрезание, разогревание при высоких температурах — это взрывоопасно.

Отзывы пациентов

Владимир. Деду с затяжной диареей доктор приписывал лакто- и бифидобактерии. Они никакой пользы не принесли. Сменили врача, он назначил Буденофальк. Насторожили побочные действия, однако наш пациент чувствует себя лучше.

Ирина. Изначально воспаление кишечника по рекомендации врача лечила Преднизолоном, но стали сильно проявляться побочные действия. Когда перешла на Буденофальк, устранились головные боли с высоким давлением. Не пойму, почему мне сразу не приписали это лекарство?

Екатерина. Из-за потери аппетита и частого поноса прошла обследование. Диагноз — НЯК, в комплексное лечение вошла ректальная пена Буденофальк. Не скажу, что мне сразу же полегчало, но лечение еще не закончено.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector