Гептрал в таблетках дозировка
Гептрал таблетки
Аналоги
Средняя цена онлайн * , 1687 р. (20 таблеток по 400 мг)
Где купить:
Инструкция по применению
На фармацевтическом рынке существует множество средств, способствующих восстановлению клеток печени и улучшающих ее функционирование (гепатопротекторов). Среди них хорошо зарекомендовал себя препарат Гептрал, производимый в Италии фирмой ABBOT LABORATORIES.
Основным активным компонентом Гептрала является вещество адементионин, которое содержится во всех средах организма, но его наибольшая концентрация наблюдается в печени и головном мозге. Восполняя дефицит этого биологически активного вещества, Гептрал проявляет свои фармакологические свойства.
Особенностью Гептрала является то, что помимо своего гепатопротекторного действия он обладает еще и антидепрессивным эффектом.
Показания
Применяют препарат при патологических состояниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом (застоем желчи в ткани печени или желчных протоках). Застой желчи возникает вследствие нарушения продуцирования, выделения и поступления ее в двенадцатиперстную кишку.
Терапия Гептралом проводится в случае внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, развивающегося при таких патологиях как:
- жировая дистрофия печени (отложение жиров в печеночных клетках);
- длительное воздействие на печень токсинов: алкоголь, лекартсвенные препараты (антибиотики, пероральные контрацептивы, противоопухолевые, противовирусные, препараты от туберкулеза, трициклические антидепрессанты);
- хронический гепатит;
- фиброз печени;
- хронический бескаменный холецистит (воспаление желчного пузыря без образования в нем камней);
- холангит (воспаление желчных протоков);
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Помимо этого Гептрал показан при внутрипеченочном холестазе беременных.
Благодаря своему антидепрессивному действию Гептрал находит применение при депрессиях.
Способ применения и дозы
Правила приема препарата следующие:
- таблетки Гептрал принимают внутрь между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости;
- рекомендуется принимать препарат в первой половине дня;
- таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом, нельзя их разжевывать или измельчать.
Кратность приема, продолжительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально для каждого пациента, но суточная доза, как правило, находится в пределах от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Пациентам, принимающим Гептрал, рекомендован одновременный прием витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при их недостатке в организме снижается эффективность препарата.
У пациентов пожилого возраста терапия Гептралом начинается с минимальных рекомендуемых доз, т.к. принимается во внимание:
- снижение печеночной, почечной и сердечной функций у пожилых людей;
- наличие сопутствующих заболеваний;
- прием других препаратов.
Противопоказания
Ограничений к применению препарата не так много. Гептрал противопоказан:
- при генетически обусловленных нарушениях обмена витамина В12 и дефиците цистатионин бета-синтетазы;
- пациентам младше 18 лет;
- при повышенной чувствительности к адеметионину.
Назначение препарата Гептрал в период вынашивания ребенка и кормления грудью
Применять препарат беременным в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания можно только при крайней необходимости, с разрешения врача.
В III триместре противопоказаний к приему препарата нет.
Побочные эффекты
Чаще всего побочные реакции наблюдаются со стороны органов пищеварения. В остальных случаях нежелательные эффекты развиваются редко.
Реакции со стороны ЖКТ
- боль в животе
- жидкий стул
- тошнота
- иногда – рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика
Нервная система
- бессонница
- головная боль
- парестезии
- головокружение
- беспокойство
- инфекции мочевыводящих путей
Костно-мышечная система
- боль в суставах
- судороги в мышцах
Кожные покровы
- повышенная потливость (гипергидроз)
- зуд
- сыпь
Аллергические реакции
- анафилактический шок
- отек гортани
- отек Квинке
Прочие эффекты
- приливы
- гипертермия
- периферические отеки
- слабость
- гриппоподобные симптомы
Состав
Действующее вещество препарата – адеметионин – содержится в каждой таблетке в дозировке 400мг.
Помимо адеметионина в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты:
- кремния диоксид коллоидный;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат.
Кишечнорастворимая оболочка таблеток состоит из:
- сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата;
- макрогола;
- полисорбата;
- 30% эмульсии симетикона;
- натрия гидроксида;
- талька;
- воды.
Фармакология и фармакокинетика
Действие препарата обусловлено свойствами его активного компонента – адеметионина, который принимает участие в важнейших биохимических процессах организма.
Препарат восполняет недостаток адеметионина и стимулирует его выработку, главным образом, в печени и головном мозге.
Действия препарата Гептрал:
- холеретическое и холекинетическое – увеличивает выработку желчи и одновременно улучшает ее выведение в 12-перстную кишку. Это способствует профилактике и устранению холестаза – застоя желчи;
- детоксикационное – устраняет токсическое действие желчных кислот и ксенобиотиков;
- регенерирующее – стимулирует восстановление клеток печени;
- антифиброзирующее – замедляет развитие фиброза печени;
- нейропротекторное – обеспечивает защиту нервных клеток от повреждающих факторов, способствует их восстановлению;
- антиоксидантное – повышает устойчивость печеночных клеток к повреждающему действию свободных радикалов;
- антидепрессивное — развивается вследствие проникновения адеметионина через гематоэнцефалический барьер.
Особенности фармакокинетики заключаются в следующем:
- таблетки Гептрал покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому активное вещество перапарата высвобождается в 12-перстной кишке;
- максимальная концентрация препарата в крови при применении его через рот наступает через 2-6 часов;
- метаболизм Гептрала проходит в печени;
- период полувыведения составляет 1,5 ч, продукты метаболизма выводятся почками;
- биодоступность, показывающая скорость и полноту усвоения препарата по сравнению с парентеральным введением составляет 5%;
- Гептрал проходит через гематоэнцефалический барьер, установлена его высокая концентрация в спинномозговой жидкости. Это обуславливает его способность проявлять антидепрессивные и нейропротекторные свойства.
Условия продажи и хранения
Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства.
Хранить его следует вдали от солнечного света, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат является рецептурным, т.е. купить в аптеке его можно только предъявив рецепт от врача.
Отзывы
(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
Гептрал
Состав
Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.
Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.
Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.
Форма выпуска
- Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
- Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.
Фармакологическое действие
Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.
Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.
Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.
SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.
В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.
В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.
Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.
Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.
После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.
Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.
Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.
Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.
Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.
При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).
При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.
Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.
Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.
Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.
Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.
Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.
Фармакокинетика
В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.
Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.
В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.
Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.
Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.
Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.
Показания к применению Гептрала
Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.
Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.
Противопоказания
Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:
- влияют на цикл SAM;
- вызывают гипергомоцистеинемию
- вызывают гомоцистинурию.
Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.
С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.
Побочные действия
Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.
Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:
- реакций гиперчувствительности, отека гортани;
- кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
- ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
- беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
- нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
- сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
- мышечного спазма, суставной боли;
- недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.
Инструкция по применению Гептрала
Как принимать таблетки?
Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.
Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.
Ампулы Гептрала: инструкция по применению
Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.
Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.
После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.
Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.
Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.
При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.
Передозировка
Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.
Взаимодействие
Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.
Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.
Условия продажи
Условия хранения
И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.
Срок годности
Особые указания
Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.
Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.
Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.
Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.
Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.
При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.
Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.
В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.
Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.
Применение в ветеринарии
В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.
Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.
Гептрал
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Гептрал – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.
- 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
- Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.
Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.
В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).
Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.
Показания к применению
В соответствии с инструкцией к Гептралу, препарат предназначен для лечения внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях, как:
- Хронический гепатит;
- Жировая дистрофия печени;
- Хронический бескаменный холецистит;
- Цирроз печени;
- Холангит;
- Энцефалопатия (включая алкогольную), в том числе обусловленная печеночной недостаточностью;
- Токсические поражения печени разной этиологии, включая вирусные, токсические, алкогольные и лекарственные (вызванные приемом антибиотиков, противотуберкулезных, противовирусных или противоопухолевых препаратов, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами).
Кроме того, показаниями к применению Гептрала являются:
- Внутрипеченочный холестаз беременных;
- Депрессивные синдромы, в т.ч. вторичные.
Противопоказания
Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:
- В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен);
- При гиперчувствительности к компонентам;
- При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
Назначают препарат, но лечение проводят под особым медицинским наблюдением:
- При биполярных расстройствах;
- В период грудного вскармливания;
- В первом триместре беременности;
- Пожилым людям;
- При почечной недостаточности.
Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из лиофилизата раствор Гептрал (порошок смешивается с прилагаемым в коробке растворителем непосредственно перед введением) предназначен для внутримышечного или очень медленного внутривенного введения. Использовать лиофилизат можно только в том случае, если он имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет. Если оттенок отличается (что может произойти в результате воздействия тепла или незначительной трещинки во флаконе), использовать средство не следует.
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 5-12 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки.
При внутрипеченочном холестазе препарат назначают в дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение 14 дней.
При депрессии Гептрал вводят в дозировке 400-800 мг. Курс лечения – от 15 до 20 дней.
При необходимости проведения поддерживающей терапии пациента переводят на пероральный прием препарата.
Таблетки Гептрал, согласно инструкции, следует принимать между приемами пищи в первой половине дня. Вынимать их из блистера нужно непосредственно перед приемом. Если их цвет отличается от изначального (от белого до белого с желтоватым оттенком), что может произойти в результате негерметичности алюминиевой фольги, принимать такие таблетки не следует.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки. В дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата возможно корректирование суточной дозировки.
При депрессивных состояниях и внутрипеченочном холестазе, как правило, назначают по 800-1600 мг в сутки.
Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.
В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:
- Аллергическими реакциями;
- Отеком гортани;
- Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
- Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
- Инфекциями мочевыводящих путей;
- Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
- Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
- Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
- Артралгией, мышечными спазмами;
- Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.
Особые указания
Лиофилизат запрещено смешивать с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.
У некоторых пациентов при приеме Гептрала отмечается головокружение – побочный эффект с потенциально серьезными последствиями. Поэтому в начале лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами, чтобы оценить степень негативного влияния лекарства.
Аналоги
По действующему веществу аналогами Гептрала являются Гептор и Гептор Н.
Сроки и условия хранения
Гептрал – рецептурный препарат со сроком годности 36 месяцев. Хранить его следует при температуре от 15 до 25 ºС. Не допускать воздействия тепла и прямого попадания солнечных лучей!
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Гептрал
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Гептрал – лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени; имеет антидепрессивную активность.
Фармакологическое действие
Гептрал имеет холеретические (увеличивает количество желчных кислот в желчи) холекинетические (способствует выделению желчи в кишечник), регенерирующие, детоксикационные (удаляет токсины из организма), антифибринолитические (понижает способность крови спонтанно растворять тромбы), антиоксидантные, антидепрессивные и нейропротективные (устраняет нарушения в нервных клетках) свойства.
Активным компонентом Гептрала является адеметионин, представляющий собой вещество, которое необходимо почти всем тканям.
Применение Гептрала позволяет не только восполнить недостаток адеметионина, но и стимулировать его выработку в печени, спинном и головном мозге, других органах.
Адеметионин играет важную роль в метаболических процессах организма, участвует в таких важных биохимических реакциях как трансметилирование, транссульфатирование, трансаминирование, повышает защитные функции клеток печени.
Применение Гептрала позволяет нормализовать выработку желчных кислот, их поступление в желчевыводящие пути, а также улучшить моторику пищеварительного тракта за счет устранения застоя желчи в клетках печени. Гепатопротекторный (очищение и восстановление печени) и холеретический эффекты Гептрала наблюдаются еще в течение 3 месяцев после завершения приема препарата.
Уровень адеметионина с возрастом снижается, также концентрация данного вещества ниже нормы у людей с депрессивным синдромом. Применение Гептрала позволяет увеличить содержание адеметионина в организме, в частности в мозговой ткани, что способствует стабилизации передачи нервных импульсов и продлению времени функционирования нервных клеток.
Клинические исследования и отзывы о Гептрале подтверждают антидепрессивное действие препарата, которое развивается достаточно быстро, а максимальной эффективности достигает на 5-7 день применения препарата.
Показания к применению Гептрала
Назначать и применять Гептрал инструкция рекомендует при:
- внутрипеченочном холестазе (уменьшение или прекращение выделения желчи);
- хроническом бескаменном холецистите (острое воспаление желчного пузыря);
- холангите (инфекционное воспаление желчных протоков);
- токсических поражениях печени различной этиологии;
- жировой дистрофии печени;
- циррозе печени;
- хроническом гепатите;
- энцефалопатии (невоспалительные заболевания головного мозга);
- депрессии;
- абстинентом синдроме, включая алкогольный.
Инструкция по применению и дозы
Гептрал, применение которого возможно только по назначению врача, выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Гептрал таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и предназначены для применения внутрь, их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой (в небольшом количестве). Рекомендованную разовую дозу, соответствующую 1 таблетке Гепрала, следует принимать 3-4 раза в день. Длительность лечения обычно составляет 3-4 недели. Гептрал таблетки желательно принимать между приемами пищи в первой половине дня.
К лиофилизиату Гептрал в ампулах прилагается растворитель L-лизин. Внутривенно капельно или внутримышечно препарат назначается в суточной дозе, равной 400-800 мг. Интенсивная терапия препаратом Гептрал в ампулах проводится в первые 2-3 недели лечения, поддерживающая – последующие 2-4 недели (800-1600 мг/сутки).
Побочные действия
Обычно Гептрал, отзывы подтверждают, переносится хорошо.
Лишь в редких случаях возможны реакции в виде изжоги, диспепсии (болезненное и затрудненное пищеварение), гастралгии (судороги желудка), изменения ритма сна, зуда и высыпаний на коже.
Противопоказания к применению Гептрала
Согласно инструкции, Гептрал не назначается лицам с повышенной чувствительностью к активным веществам препарата, беременным (I и II триместры), кормящим женщинам, детям и подросткам до 18 лет.
Дополнительная информация
Инструкция к Гептралу рекомендует хранить препарат при температуре воздуха, не превышающей 25 0 С.
Срок годности данного лекарственно средства – 3 года.
Гептрал
Состав
Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.
Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.
Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.
Форма выпуска
- Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
- Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.
Фармакологическое действие
Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.
Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.
Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.
SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.
В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.
В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.
Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.
Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.
После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.
Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.
Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.
Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.
Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.
При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).
При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.
Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.
Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.
Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.
Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.
Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.
Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.
Фармакокинетика
В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.
Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.
В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.
Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.
Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.
Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.
Показания к применению Гептрала
Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.
Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.
Противопоказания
Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:
- влияют на цикл SAM;
- вызывают гипергомоцистеинемию
- вызывают гомоцистинурию.
Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.
С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.
Побочные действия
Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.
Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:
- реакций гиперчувствительности, отека гортани;
- кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
- ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
- беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
- нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
- сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
- мышечного спазма, суставной боли;
- недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.
Инструкция по применению Гептрала
Как принимать таблетки?
Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.
Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.
Ампулы Гептрала: инструкция по применению
Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.
Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.
После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.
Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.
Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.
При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.
Передозировка
Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.
Взаимодействие
Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.
Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.
Условия продажи
Условия хранения
И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.
Срок годности
Особые указания
Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.
Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.
Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.
Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.
Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.
При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.
Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.
В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.
Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.
Применение в ветеринарии
В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.
Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.
Гептрал
Цены в интернет-аптеках:
Гептрал – гепатопротекторный препарат, оказывает антиоксидантное, регенерирующее, детоксикационное, нейропротекторное и антифиброзирующее действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Основным действующим веществом Гептрала является адеметионина 1,4-бутандисульфонат, его содержание в одной таблетке или во флаконе соответствует 400 мг иона адеметионина.
Таблетки Гептрала имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого или желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
В состав оболочки входят: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикон, натрия гидроксид, тальк, вода.
Гептрал в форме лиофилизата адеметионина – это белая с однородной структурой масса для приготовления инъекционного раствора, выпускается в комплекте с растворителем в виде прозрачной светло-желтой жидкости.
Растворитель состоит из L-лизина, натрия гидроксида и воды для инъекций.
В аптечную сеть препараты Гептрала поступают:
- Таблетки – в блистерах по 10 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера;
- Лиофилизат – во флаконах, в картонных пачках по 5 штук в комплекте с 5 ампулами растворителя по 5 мл.
Показания к применению
Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:
- Цирроз печени;
- Хронический гепатит;
- Жировая дистрофия печени;
- Хронический бескаменный холецистит;
- Энцефалопатия;
- Холангит;
- Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.
Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.
Противопоказания
Препараты Гептрал нельзя назначать пациентам:
- С повышенной чувствительностью к основному или к одному из вспомогательных веществ состава;
- В возрасте до 18 лет;
- С генетическими нарушениями ферментов, которые влияют на метиониновый цикл и могут вызвать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.
По инструкции к Гептралу, рекомендуется с осторожностью использовать препарат больным:
- В случае одновременного приёма с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, с препаратами и травами, содержащими триптофан;
- При биполярных расстройствах психики;
- С почечной недостаточностью;
- В первом триместре беременности или в период грудного вскармливания;
- Пожилого возраста.
Способ применения и дозировка
По инструкции к Гептралу, перед использованием препарата необходимо убедиться в герметичности блистера или флакона. Вскрывать упаковку каждой из лекарственных форм можно только непосредственно перед применением, таблетки и лиофилизат должны иметь белый или бело-желтоватый цвет.
Таблетки Гептрал принимаются внутрь, не разжевывая, желательно в первой половине дня в перерыве между завтраком и обедом.
Суточное дозирование при начальной терапии может составлять от 10 до 25 мг на 1 кг веса больного, а при лечении внутрипеченочного холестаза и депрессии – 2-4 таблетки.
Период приёма назначает лечащий врач.
Гептрал в форме лиофилизата является основой для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Для этого непосредственно перед инъекцией необходимо смешать содержимое флакона препарата с одной ампулой прилагаемого растворителя. Восстановленный раствор Гептрал должен иметь прозрачный с желтоватым оттенком вид, без каких-либо признаков осадка.
После набора необходимого количества раствора в шприц, остаток следует утилизировать.
При внутривенном назначении лекарство вводится очень медленно.
Суточное дозирование в случае инъекционного применения Гептрала обычно составляет при:
- Начальной терапии – из расчета 5-12 мг на 1 кг веса пациента;
- Внутрипеченочном холестазе – от 400 мг до 800 мг в течение двух недель;
- Лечении депрессии – от 400 мг до 800 мг в течение двух-трёх недель.
В случае необходимости лечение можно продолжить препаратом Гептрал в виде таблеток. Дозирование поддерживающей терапии не должно превышать 4 таблетки в сутки на протяжении от двух до четырех недель.
Побочные действия
Применение Гептрала может негативно воздействовать на организм больного, вызывая следующие побочные реакции:
- Астению, озноб, лихорадку, периферические отеки;
- Флебит поверхностных вен, приливы;
- Диспепсию и боль в животе, диарею, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, печеночную колику, цирроз печени;
- Головокружения, головную боль, бессонницу, парестезии, беспокойство, спутанность сознания;
- Артралгию, мышечные спазмы;
- Гиперчувствительность;
- Инфекцию мочевыводящих путей.
Особые указания
Гептрал оказывает тонизирующее действие, поэтому его применение перед сном не желательно.
Назначение препарата больным с циррозом печени при гиперазотемии должно сопровождаться контролем уровня азота в крови, а при длительном лечении – систематической проверкой содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.
При появлении и нарастании признаков беспокойства у пациентов, на фоне приёма адеметионина, рекомендуется вначале снизить дозу препарата, если состояние не стабилизируется, следует отменить применение Гептрала.
В период приёма лекарства рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.
Аналоги
Препарат с одинаковым активным веществом – Гептор.
Аналоги Гептрала, лекарственные средства близкие по механизму действия: Гистидин, Карнитен, Глютаминовая кислота и другие.
Срок и условия хранения
Срок годности – 3 года.
Препараты Гептрал необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Беречь от детей.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.