3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лечение бараклюдом страница 4

Эффективность и преимущества Бараклюда при гепатите В

У многих больных и даже врачей нередко возникает вопрос, действительно ли необходимо назначать противовирусные препараты при гепатите В, какое средство наиболее целесообразно применять и как долго нужно лечить острый и хронический гепатит.

Проблеме эффективной терапии вирусного гепатита В уделяется значительно меньшее внимание, чем форме С, но это не сказывается на ее значимости. Нередко возникает необходимость противовирусного лечения не только хронического, но и острого гепатита В. Применение интерферона и его вариантов далеко не всегда приносит положительный результат. Таблетки «Бараклюд» — один из вариантов современного лечения вирусного гепатита В.

Сложность лечения болезни

Возбудитель вирусного гепатита В отличается определенными свойствами, которые могут нанести непоправимый вред печени больного. Возможность перехода острой формы гепатита В в хроническую определяется особенностями иммунного ответа человека и вирулентностью вируса. Затяжное течение острого гепатита В требует назначения противовирусного препарата, каким является Бараклюд.

Хронический гепатит В характеризуется неконтролируемым и непрогнозируемым течением, даже небольшое по продолжительности заболевание (до 10 лет) может трансформировать печеночную ткань в соединительную. То есть хроническое воспаление печени перетекает в фиброз, далее – в цирроз, а также возможно развитие гепатоцеллюлярной карциномы.

Особенная проблема – это сочетанное поражение несколькими вирусами, например, В и D. Такая комбинация оказывает взаимное утяжеляющее влияние, процессы фиброза и цирроза развиваются значительно быстрее, чем при инфицировании только одним вирусом.

Состав и механизм воздействия

Препарат «Бараклюд» содержит основное действующее вещество Энтекавир. Это биологическое соединение представляет собой аналог гуанозина (один из главных нуклеозидов). В человеческом организме превращается в активный трифосфат, который характеризуется длительным периодом полувыведения. Трифосфат является конкурентом другого нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Эта действующая субстанция блокирует синтез положительной цепи ДНК вируса, обратную транскрипцию информации с иРНК, прайминг полимеразы HBV. Таким образом, противовирусный механизм действия Энтекавира заключается в прекращении образования новых копий вируса и последующей полной элиминации возбудителя.

Действующее вещество Энтекавира длительно сохраняется в тканях, его период полувыведения позволяет использовать таблетки однократно в течение суток. Важным преимуществом для больных с воспалением печени является отсутствие биотрансформации в печени. Метаболиты Энтекавира выводятся преимущественно почками.

Клиническая эффективность и форма выпуска

Препарат «Бараклюд» выпускается только в таблетированной форме. Дозировка может быть 0,5 мг или 1,0 мг действующего вещества, вспомогательные ингредиенты обеспечивают стабильность лекарственной формы. Один блистер содержит 10 таблеток «Бараклюда», в упаковке 3 блистера.

Исследования эффективности применения Энтекавира в таблетках продемонстрировали положительные результаты. Для «Бараклюда» типично значительно меньшее количество побочных эффектов, чем для Ламивудина или Телбивудина. Еще одно важное преимущество – именно к Бараклюду практически не вырабатывается устойчивость, в отличие от других противовирусных средств.

Показания к назначению

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

  • острый с затяжным или тяжелым течением;
  • хронический впервые выявленный;
  • леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
  • в сочетании с дельта – инфекцией;
  • в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

Схема применения

Другие препараты для лечения гепатита В с Энтекавиром легко сочетаются, однако, главная составляющая – это этиотропная терапия, направленная на подавление репликации и уничтожение вируса. Для этого могут применяться таки группы лекарственных средств (как отдельно, так и в комбинации):

  • стандартный вариант интерферона (ИФН) по 5 миллионов единиц каждый день или двойная доза ИФН (10 миллионов единиц) через день;
  • ИФН продолжительного действия (пегилированные ИФН), которые вводятся всего лишь 1 раз в неделю в стандартной дозировке (180 мг);
  • нуклеозидные лекарства, в том числе и Бараклюд (Энтекавир).

Оригинальный препарат и аналоги Бараклюда назначаются пациенту для ежедневного приема в дозировке 0,5 мг, если это первый эпизод лечения, и в дозировке 1 мг, если ранее были попытки терапии другими средствами.

Особенностью терапии хронического гепатита В является большая продолжительность. Современные протоколы и инструкция по применению Бараклюда указывают срок не менее 48 недель, в некоторых ситуациях требуется пожизненная терапия.

  1. При HBe-негативном варианте хронического гепатита В ИФН любой применяется на протяжении 48 недель, после наступления сероконверсии (появлении HBe – антител) продолжается терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом). Существует также схема пожизненного применения аналогов нуклеозидов или до момента появления HBs-антител.
  2. При HBe-позитивном варианте гепатита В назначается или аналог нуклеозида или ИФН Пегилированный или стандартный ИФН применяется на протяжении 48 недель (в случае быстрой положительной динамики или плохой переносимости возможно сокращение до 24 недель). Терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом) продолжается также долго.

В настоящее время не проводились масштабные исследования сравнительной клинической эффективности аналогов нуклеозида и интерферонов, известны только результаты применения отдельных групп пациентов.

Результаты лечения стандартным или пегилированным ИФН такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия30%3%
биохимический ответ

(нормализация печеночный проб)

25%63%
вирусологический ответ

(отсутствие репликации вируса)

38%39%

Результаты лечения нуклеозидным аналогом, в том числе и Бараклюдом, такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия21%31%
биохимический ответ

(нормализация печеночный проб)

68%78%
вирусологический ответ

(отсутствие репликации вируса)

67%90%

Приведенные данные наглядно демонстрируют преимущества Бараклюда. Некоторые специалисты предлагают сочетанные схемы применения ИФН и аналога нуклеозида для повышения эффективности лечения. Отзывы о результатах такой терапии пока немногочисленны.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Энтекавир может навредить человеку с повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата, с врожденной непереносимостью лактозы или дефицитом фермента лактазы. Не изучены побочные действия и переносимость Энтекавира у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Побочные эффекты у беременных и кормящих пациенток также не изучались, поэтому использование Бараклюда возможно только в случае крайней необходимости, если потенциальный риск для плода важен меньше, чем самочувствие пациентки.

Наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты:

  • со стороны пищеварительного канала (тошнота, диарея, рвота);
  • общую слабость;
  • ухудшение показателей периферической крови.

У некоторых пациентов отмечается повышение активности трансаминаз как на фоне продолжающейся терапии или после ее завершения.

Случаи передозировки Бараклюда единичные. При проведении целенаправленных исследований существенного изменения состояния у пациентов не отмечалось.

Ориентировочная стоимость лечения

Учитывая большую продолжительность лечения хронического гепатита В, многих пациентов волную цена препарата. Заменители существуют, но очень важно ориентироваться не только на низкую стоимость. Слишком низкая цена может быть признаком подделки или низкой эффективности препарата. Известные генерические варианты: Энтекавир, Элгравир и другие.

Стоимость оригинального Бараклюда (дозировка 1мг) колеблется в пределах 11500-12000 рублей за упаковку, то есть за 1 месяц лечения (4 недели). Индийский или российский аналог стоит значительно меньше, но целесообразность его применения нужно обсудить с лечащим врачом.

Лечение гепатита В аналогами нуклеозидов – задача длительная, но выполнимая. Соблюдение длительности терапии значительно повышает ее результативность.

Бараклюд

Состав

Таблетка в оболочке содержит действующее вещество энтекавир в двух дозировках: 0.5 мг и 1.0 мг.

Дополнительные компоненты: полисорбат, гипромеллоза, стеарат магния, повидон, розовый (1.0 мг) или белый (0.5 мг) краситель Opadry в зависимости от дозировки, кросповидон, МКЦ, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Бараклюд 0.5 мг: таблетки в белой плёночной оболочке, треугольной формы. С двух сторон разные маркировки: «1611» и «BMS».

Бараклюд 1.0 мг: таблетки в розовой плёночной оболочке. Форма таблеток – треугольная. С двух сторон разные маркировки: «1612» и «BMS».

Фармакологическое действие

Противовирусный медикамент.

Действующий компонент представляет из себя аналог нуклеозида гуанозина с выраженной, избирательной, мощной активностью, которая проявляется в отношении полимеразы HBV — вируса гепатита В.

Энтекавир способен фосфорилироваться до образования активного трифосфата, у которого время внутриклеточной полужизни составляет 15 часов.

Концентрация трифосфата энтекавира внутри клетки напрямую зависит от уровня энтекавира вне клетки, но при этом не регистрируется существенное накопление действующего вещества после начального показателя «плато».

В результате конкурентной борьбы с собственным, естественным субстратом, трифосфат дезокигуанозина подавляет функциональную активность полимеразы вируса, воздействуя сразу на 3 звена:

  • синтезирование позитивной нити ДНК HBV;
  • обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
  • прайминг полимеразы HBV.

Трифосфат энтекавира – достаточно слабый ингибитор полимераз клеточных ДНК, и при высоких концентрациях не оказывает негативного влияния на митохондриальный синтез ДНК.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в течение короткого промежутка времени всасывается из пищеварительного тракта, а максимальная концентрация регистрируется спустя 0.5-1.5 часа.

После повторного применения противовирусного средства в дозе 0.1-1.0 мг регистрируется пропорциональный рост показателей AUC, Cmax. Состояния равновесия достигается на 6-10 день терапии при лечении по схеме (1 раз в сутки). Жирная пища препятствует всасыванию активного вещества, снижая показатель AUC на 20%, а Cmax на 45%.

Лекарственное средство хорошо проникает в ткани организма, с плазменными белками связывается на 13%. Активное действующее вещество не является ингибитором, субстратом либо ферментным индуктором в системе P450.

Для Бараклюда характерна кумуляция энтекавира. Медикамент выводится через почечную систему путём канальцевой секреции, гломерулярной фильтрации.

Показания к применению Бараклюд

Медикамент предназначен для пациентов, страдающих хроническим вирусным гепатитом В с различными поражениями печёночной системы:

  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • патология печени в стадии компенсации при наличии диагностированной вирусной репликации, достоверных признаков воспаления/фиброза в печени, с повышением АЛТ, АСТ.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость;
  • возрастное ограничение – до 18 лет;
  • редкие формы наследственной непереносимости лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • недостаток лактазы.

Побочные действия

У пациентов с декомпенсированной форма поражения печёночной системы отмечается лактацидоз, для которого характерны:

  • тошнота;
  • общая слабость;
  • боли в брюшной полости, эпигастрии;
  • учащённое дыхание;
  • слабость в мышцах;
  • резкое снижение веса;
  • выраженная одышка.

Иные реакции:

  • диспепсия;
  • диарейный синдром;
  • рвота;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • нарушения сна, бессонница;
  • головокружения;
  • кожные высыпания;
  • быстрая утомляемость;
  • анафилактоидные реакции;
  • повышение трансаминаз печени.

Дополнительно у лиц, страдающих декомпенсированным поражением печени, регистрировались следующие негативные реакции:

  • почечная недостаточность (редко);
  • падение показателя бикарбоната в крови;
  • повышение билирубина;
  • увеличение активности липазы в 3 и более раз;
  • снижение числа тромбоцитов менее 50 тысяч/мм3;
  • повышение АЛТ;
  • снижение концентрации альбумина менее 2.5 г/дл.

Инструкция по применению Бараклюд (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак, внутрь (перерыв между приёмом пищи и таблеток – не менее 2-х часов).

При компенсированном поражении печёночной системы назначают по 0.5 мг 1 раз в сутки. Дозировку удваивают до 1.0 мг в сутки при диагностировании устойчивости к ламивудину (виремия HCV).

Лицам с декомпенсированными поражениями печёночной системы назначают по 1.0 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности дозировка подбирается с учётом показателя КК.

Передозировка

Данные о случаях передозирования Бараклюдом достаточно ограничены. Здоровые добровольцы, которые получали медикамент по схеме: 20 мг в сутки в течение 2-х недель, либо однократно до 40 мг, негативных реакций не отмечали.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии в зависимости от клинических проявлений.

Взаимодействие

Т.к. действующий компонент выводится в основном через почечную систему, одновременная терапия медикаментами, которые влияют на работу почечной системы и меняют канальцевую секрецию, может спровоцировать повышение концентрации Энтекавира и этих лекарственных средств.

Клинические взаимодействия с Ламивудином, Тенофовиром, Аденовиром не зарегистрированы.

Условия продажи

Рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток должны осуществляться при соблюдении температурного режима 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

Терапия пациентов, страдающих гепатитом В и ВИЧ-инфекцией

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с гепатитами В, С, D

Достоверных данных об эффективности Бараклюда в терапии данной группы пациентов нет.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Терапия пациентов с патологией почечной системы

Требуется коррекция режима дозирования.

Терапия пациентов после трансплантации печени

Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.

После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.

Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности.

Бараклюд

Бараклюд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Baraclude

Действующее вещество: энтекавир (entecavir)

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани (США)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 7150 руб.

Бараклюд – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бараклюда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 0,5 мг: треугольной формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «1611» на одной стороне и BMS – на другой;
  • 1 мг: треугольной формы, розового цвета, с маркировкой «1612» на одной стороне и BMS – на другой.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 3 блистера упаковываются в картонную пачку.

Активное вещество: энтекавир, в 1 таблетке – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Бараклюд: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, а также краситель: в таблетках 0,5 мг – Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, полисорбат 80), в таблетках 1 мг – Opadry розовый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 6сР, краситель железа оксид красный Е172, CFR21).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы. Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов. Содержание ТФ внутри клетки непосредственно связано с внеклеточной концентрацией энтекавира, причем отсутствует значительная кумуляция препарата после начального уровня «плато».

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом – трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Трифосфат энтекавира относится к слабым ингибиторам клеточных ДНК полимераз α-, β- и δ- с константой ингибирования (Ki) 18‒40 мкМ. Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема. При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе. Равновесное состояние регистрируется спустя 6–10 дней после перорального приема энтекавира 1 раз в сутки, причем его уровень в плазме повышается приблизительно в 2 раза. Минимальная и максимальная концентрации действующего вещества в плазме в равновесном состоянии равны 0,3 и 4,2 нг/мл при приеме 0,5 мг и 0,5 и 8,2 нг/мл при приеме 1 мг энтекавира соответственно. При пероральном приеме 0,5 мг Бараклюда одновременно с легкой пищей или продуктами с высоким содержанием жира регистрировались минимальная задержка всасывания (0,75 часа при приеме натощак и 1–1,5 часа при приеме вместе с едой), снижение AUC на 18–20% и снижение максимальной концентрации на 44–46%.

Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме. Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Энтекавир не относится к субстратам, индукторам либо ингибиторам ферментов системы CYP450. Введение меченого 14 С-энтекавира крысам и людям не приводило к обнаружению ацетилированных или окисленных метаболитов, а метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определялись в небольших концентрациях. После достижения пикового значения концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, причем период полувыведения варьировался от 128 до 149 часов. При приеме Бараклюда 1 раз в сутки наблюдалось повышение концентрации (кумуляция) действующего вещества в 2 раза, что означает, что эффективный период полувыведения был равен 24 часам.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бараклюд – препарат, применяемый для лечения хронического гепатита B у взрослых пациентов при наличии следующих состояний:

  • декомпенсированное поражение печени;
  • компенсированное поражение печени и вирусная репликация, повышение уровня активности сывороточных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы), гистологические признаки воспалительного процесса в печени и/или фиброз.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Инструкция по применению Бараклюда: способ и дозировка

Бараклюд следует принимать внутрь между приемами пищи (как минимум за 2 часа до еды и не позднее 2-х часов до следующего приема пищи).

Пациентам с декомпенсированным поражением печени назначают по 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с компенсированным поражением печени, как правило, назначают по 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае резистентности к ламивудину (при подтвержденной устойчивости либо при наличии анамнестических данных о виремии вирусом гепатита B, сохраняющейся при проведении терапии ламивудином) рекомендуемая доза Бараклюда составляет 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью Бараклюд назначают по описанным ниже схемам.

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, которые ранее не получали нуклеозидные препараты [в зависимости от клиренса креатинина (КК)]:

  • КК ≥50 мл/мин – 0,5 мг 1 раз в сутки;
  • КК 30–49 мл/мин – 0,5 мг каждые 48 часов;
  • КК 10–29 мл/мин – 0,5 мг каждые 72 часа;
  • КК 3 , возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, повышение активности аланинаминотрансферазы и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с пациентами с врожденной гиперплазией надпочечников.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Бараклюда у пациентов. У здоровых добровольцев, которые принимали до 20 мг препарата в сутки на протяжении периода, не превышающего двух недель, или однократные дозы до 40 мг, отсутствовали любые неожиданные побочные реакции. В случае передозировки рекомендуется постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациента, при необходимости назначается стандартная поддерживающая терапия.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов (включая энтекавир), в том числе в комбинации с антиретровирусными препаратами, описаны случаи развития выраженной гепатомегалии со стеатозом и лактоацидоза, иногда приводившие к смерти пациента.

Факторами риска являются: гепатомегалия, ожирение, женский пол, длительное применение нуклеозидных аналогов.

При появлении симптомов, которые могут указывать на лактоацидоз (учащенное дыхание, одышка, общая усталость, мышечная слабость, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, внезапное снижение массы тела), или получении лабораторного подтверждения лактоацидоза Бараклюд следует отменить.

Известны отдельные случаи обострения гепатита после окончания противовирусной терапии. Большинство из них проходили без лечения. Однако описаны и тяжелые обострения, в том числе фатальные. Причинно-следственная связь этих обострений с отменой Бараклюда не установлена. Тем не менее после окончания лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникает необходимость, противовирусная терапия может быть возобновлена.

При назначении Бараклюда пациентам с сочетанной инфекцией вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), не получающим антиретровирусную терапию, следует учитывать вероятность развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не рекомендуется для подобного применения.

У пациентов с декомпенсированным поражением печени класса C в соответствии с классификацией Чайлд – Пью отмечена высокая вероятность развития серьезных побочных эффектов со стороны печени и почек, а также лактоацидоза. В связи с этим данным пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение во время лечения, а также проводить соответствующие лабораторные анализы (на определение активности печеночных ферментов, концентрации креатинина в сыворотке крови и молочной кислоты в крови).

Резистентные к ламивудину пациенты находятся в группе риска развития устойчивости к энтекавиру, поэтому нуждаются в более частом мониторинге вирусной нагрузки. Кроме того, может потребоваться соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Эффективность и безопасность применения Бараклюда у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Этим больным необходимо контролировать функцию почек перед назначением энтекавира и периодически во время лечения. То же самое касается пациентов, получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию печени (например, такролимус или циклоспорин).

Пациентов необходимо информировать, что терапия Бараклюдом не уменьшает риск передачи гепатита B, поэтому следует предпринимать соответствующие меры предосторожности.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Бараклюда отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые конкурируют на уровне канальцевой секреции или вызывают нарушение функции почек, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими лекарственными средствами, которые влияют на функцию почек либо выводятся почками, не изучено. При одновременном назначении с энтекавиром таких препаратов пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Аналоги

Аналогами Бараклюда являются Элгравир, Энтекавир.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бараклюде

В основном пациенты оставляют положительные отзывы о Бараклюде, упоминая о его хорошей переносимости. Также они подтверждают эффективность препарата при его применении для лечения вирусного гепатита В, сопровождающегося поражением печеночной системы. Однако встречаются сообщения, что хорошие результаты (отрицательную реакцию ПЦР) дает только длительная терапия. В начале курсе лечения также может наблюдаться бессонница.

Цена на Бараклюд в аптеках

Средняя цена на Бараклюд дозировкой 0,5 мг в аптечных сетях составляет 7030‒8500 рублей, а дозировкой 1 мг – 8960‒11 243 рубля.

Бараклюд: инструкция по применению

Данный препарат считается противовирусным средством. Его назначают пациентам, имеющим диагноз гепатит В. Действующее вещество таблеток – энтекавир. Этот компонент избирательно действует на HBV-полимеразу. После приема Бараклюда внутрь компоненты быстро всасываются. Пиковые уровни в плазме достигаются спустя полтора часа. Равновесных уровней можно достигнуть через неделю терапии энтекавиром.

Форма выпуска и состав

Средство Бараклюд выпускается в форме трегугольных, покрытых пленочной оболочкой, таблеток. Они имеют практически белый либо белый оттенок. На одной стороне имеется маркировка «BMS». При этом на другой стороне таблеткок – надпись «1611». Содержание энтекавира в одной таблетке достигает 500 мкг. Дополнительные вещества включают микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, полисорбат, гипромеллозу, титан в виде диоксида, стеарат магния, кросповидон, красящий компонент Opadry и повидон.

Существует таблетированная форма Бараклюда с дозировкой 1 мг. Это розовые таблетки в форме треугольника с маркировками на двух сторонах «BMS» и «1612». Дополнительные вещества: гипромеллоза, макрогол, лактоза, повидон, титан в виде диоксида, краситель розовый, кросповидон и краситель красный оксид железа.

Блистер имеет 10 таблеток. Во вторичной картонной таре содержится по 3 блистера.

Показания к применению

Бараклюд назначается в терапии больных гепатитом В хронического течения, сопровождающегося декомпенсированным и компенсированным поражением печени.

Противопоказания

Применение Бараклюда запрещено до достижения пациентом возраста 18 лет. Кроме этого, не следует проводить лечение препаратом при наличии повышенной чувствительности к компонентам, непереносимости лактозы, дефиците лактазы. С большой осторожностью Бараклюд назначают при ВИЧ – инфекции.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием натощак. Средство должно употребляться не ранее, чем спустя 2 часа после еды. После приема Бараклюда также нельзя есть 2 – 3 часа. При компенсированном поражении дозировка должна составлять 500 мкг один раз в 24 часа. При наличии устойчивости к ламивудину лучше принимать Бараклюд в дозе 1 мг в сутки.

Терапия пациентов с декомпенсированным поражением осуществляется путем употребления 1 мг препарата в сутки.

Особая схема приема требуется людям, имеющим почечную недостаточность. Понижение клиренса креатинина ведет к снижению клиренса энтекавира. Дозировка подбирается врачом строго после получения результатов биохимических показателей плазмы. Обычно рекомендуется такая схема приема Бараклюда больными, которые не принимали ранее нуклеозидные средства:

  • при уровне креатинина до 50 мл/ мин 500 мкг 1 раз за 24 часа;
  • если креатинин в пределах 30 – 50 мл/ мин 500 мкг препарата Бараклюд каждые 2 дня;
  • клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин 500 мкг средства через каждые 72 ч;
  • при показателях креатинина менее 10 мл в минуту – по 500 мкг Бараклюда раз в неделю.
  • При декомпенсированных печеночных поражениях и устойчивости к ламивудину прием препарата Бараклюд таков:
  • при клиренсе креатинина до 10 мл/мин доза составляет 1 мг в неделю;
  • показатель 10 – 30 мл/мин – по 1 мг через 72 часа;
  • креатинин в пределах от 30 до 50 мл/мин – по 1 мг через двое суток;
  • клиренс креатинина свыше 50 мл/мин – 1 мг в сутки.

Пожилые пациенты используют Бараклюд в обычной дозе.

Побочные действия

Бараклюд может давать некоторые побочные проявления:

  • рвота либо постоянное ощущение тошноты;
  • расстройство стула. Чаще наблюдаются диареи;
  • диспепсии;
  • выпадение волос;
  • сыпь на кожных покровах;
  • реакции анафилаксии;
  • бессонница, головная боль;
  • утомляемость, сопровождаемая сонливостью;
  • изменение активности трансаминаз;
  • боли в брюшине;
  • понижение веса;
  • слабость в мышцах;
  • ускоренное дыхание;
  • одышка.

При декомпенсированном печеночном поражении были отмечены случаи резких изменений показателей в биохимическом анализе крови.

Терапия Бараклюдом может производиться длительными сроками, иногда больше года.

Особые указания

При терапии, осуществляемой с помощью аналогов нуклеозидов (и энтекавиром) существует повышенная вероятность возникновения лактацидоза. Появление гепатомегалии со стеатозом может приводить к летальным исходам. Нужно обращать внимание на появление симптоматики, указывающей на лактацидоз: слабость, одышку, изменение частоты дыхательных сокращений, утомляемость, боли в эпигастрии.

К факторам риска относятся больные ожирением, пациенты женского пола, гепатомегалия в анамнезе.

Были зафиксированы случаи обострения основного заболевания при лечении Бараклюдом. Большинство из них не потребовали лечения и исчезли самостоятельно. Однако риск смерти остается повышенным. После окончания курса лечения препаратом обязателен контроль показателей крови.

У больных ВИЧ – инфекцией, которые не проводят антиретровирусное лечение, существует риск появления устойчивых штаммов ВИЧ.

Нет данных о терапии людей, являющихся носителями иных форм гепатита.

Особый контроль требуется при назначении Бараклюда пациентам с декомпенсированным печеночным поражением класса С по характеристике Чайлд-Пью. Отмечается крайне высокая вероятность появления серьезных осложнений. Терапия должна осуществляться под постоянным врачебным наблюдением.

Коррекция дозы требуется людям со сбоями в работе почек.

Является недоказанной безопасность Бараклюда при терапии после трансплантации печени. Особое внимание уделяется пациентам, параллельно принимающих такролимус и циклоспорин.

Пациенты должны знать информацию о том, что Бараклюд никоим образом не снижает возможность заражения гепатитом В другими людьми от больного.

У пожилых пациентов коррекция дозировки не нужна.

Случаи передозировки неизвестны. Терапия заключается в наблюдении за пациентом и устранении возникших симптомов.

Сроки и условия хранения

Бараклюд может храниться на протяжении 2 летнего периода. Следует ограничить доступ к препарату детей. Хранение осуществляется при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов Цельсия.

Бараклюд цена

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг, 30 шт. — от 7370 руб.

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 30 шт. — от 11000 руб.

Бараклюд — как принимать лекарство, аналоги, отзывы

Хронический гепатит В отличается неконтролируемым и непрогнозируемым течением. Это опасное заболевание без лечения может привести к фиброзу, а затем и к циррозу органа. Для эффективной терапии врачи назначают больным препарат Бараклюд.

После его применения многие пациенты оставляют положительные отзывы, поскольку он имеет минимум побочных эффектов и не вызывает привыкания.

Состав и форма выпуска

Бараклюд относится к группе противовирусных препаратов. Его назначают пациентам при гепатите В. Главное вещество в составе — энтекавир, представляющее собой биологическое соединение. Это аналог гуанозина, который действует избирательно на HBV — полимеразу.

Кроме основного компонента, также в состав Бараклюда входят дополнительные вещества:

  • гипромеллоза;
  • полисорбат;
  • повидон;
  • стеарат магния;
  • краситель розового, красного цвета.

Выпускают медикамент в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой и упакованных в блистеры по 10 штук. В одной упаковке находится 30 таблеток треугольной формы.

Фармакологические свойства

Противовирусный медикамент содержит основное вещество энтекавир. Попадая в организм человека, он превращается в трифосфат активного действия. Он отличается длительным периодом полувыведения. Это конкурент еще одного нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Механизм противовирусного действия главного вещества энтекавира заключается в прекращении появления новых копий вируса. Он длительное время сохраняется в тканях. Благодаря долгому периоду полувыведения действующего компонента, таблетки можно принимать один раз в день. Основное преимущество для пациентов с воспаленной печенью — отсутствие биотрансформации в пострадавшем органе. Метаболиты вещества выводятся из организма почками.

Показания к применению

Больным при заболевании хроническим вирусным гепатитом В часто назначают в период терапии лекарство Бараклюд. Оно предназначено для пациентов, у которых есть поражения почечной системы:

  • острого характера с тяжелым или затяжным течением;
  • хронические, появившиеся впервые;
  • после курса лечения другими медикаментами без получения желаемого эффекта;
  • в сочетании с дельта-инфекцией;
  • при выявлении ВИЧ с поражением печени.

Длительность приема и схему лечения, а также сочетание с другими лекарственными средствами, которые входят в противовирусную группу всегда подбирает лечащий врач. Это может быть гастроэнтеролог либо инфекционист.

Инструкция по применению

Рекомендуется принимать натощак и внутрь таблетки Бараклюд. Инструкция по применению указывает, что интервал между приемом еды и медикамента должен составлять 2 часа. Если печеночная система отличается компенсированным поражением, тогда лекарство назначают 1 раз в сутки по 0,5 мг. Постепенно дозировку удваивают до 1 мг в день, если пациент ранее лечился другими средствами. Больным с декомпенсированными поражениями органа следует принимать медикамент по 1 мг в сутки.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка и схема лечения подбирается с учетом показателей КК. Среди особенностей применения Бараклюда — большая продолжительность курса. При обычной терапии лечение составляет не менее 48 недель. В тяжелых ситуациях некоторым пациентам его рекомендуют пить пожизненно.

Побочные действия и противопоказания

Применение медикамента Бараклюд запрещено детям до 18 лет. Основное вещество энтекавир может навредить здоровью пациентов при повышенной к нему чувствительности, а также на вспомогательные компоненты в составе. Негативная реакция проявляется у больных с врожденной непереносимостью лактозы или при дефиците ее ферментов.

Ученые не проводили исследования на реакцию в период беременности и лактации при приеме лекарственного средства Бараклюд. По этой причине его можно назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые пациенты после приема внутрь противовирусного препарата отмечают проявление побочных эффектов в виде:

  • рвоты, тошноты и диареи со стороны пищеварительной системы;
  • общий упадок сил;
  • бессонница и головная боль;
  • изменение в худшую сторону показателей периферической крови.

На фоне продолжительного курса терапии, а также после его окончания у некоторых пациентов наблюдается повышение активности трансаминаз. Случаи передозировки препаратом были единичными.

Стоимость и аналоги

Медикамент Бараклюд отпускается в аптеках только по рецепту врача. Например, в Москве оригинальное лекарство можно купить примерно за 12 000 рублей за упаковку из 30 таблеток. Этого достаточно на 1 месяц лечения. Средство входит в список жизненно необходимых лекарственных препаратов, поэтому многие больные могут приобрести его бесплатно.

Оригинальный препарат нельзя покупать по слишком низкой стоимости, поскольку он может быть плохого качества. В будущем это может привести к негативным последствиям в плане здоровья пациента. Аналогичные медикаменты по структуре пока не разработаны. Однако можно подобрать препараты одинаковые по фармакологическому эффекту с Бараклюдом. Аналоги обойдутся дешевле по стоимости, но их нельзя подбирать самостоятельно. Похожим действием обладают Пегасис, Альфарекин, Интрон А.

Отзывы пациентов

Владимир. У моего отца проблемы с печенью, и он уже более 7 лет принимает этот медикамент. Случайно обнаружили гепатит В, когда он сдавал анализы для поездки в санаторий. Заразился вирусом в стоматологии и даже не подозревал о болезни. Сейчас печень почти в нормальном состоянии, анализы неплохие, но полного выздоровления никто не прогнозирует. Принимает их каждый день по половинке таблетки, согласно инструкции по применению. Цена высокая, но пока придется так лечиться неопределенный срок, разве что фармацевты придумают что-то более эффективное.

Мария. Препарат очень дорогой, если принимать его пожизненно. Моему мужу назначили это лекарство, и он его пьет на протяжении 10 лет. Анализы стали лучше после 1 года приема по 0,5 таблетки в сутки. Вирус не обнаруживается в крови, поскольку он подавлен медикаментом, поэтому неактивен. Надо весь процесс контролировать, а курс лечения прерывать нельзя. Других аналогичных и настолько сильных средств нет пока. Он находится на строгой диете и, кроме Бараклюда, также пьет другие лекарства, способствующие выведению токсинов.

Сергей. Уже в течение 2-х лет принимаю этот медикамент. Вирусная нагрузка сейчас минимальная и анализы нормальные. Если соблюдать дозировку и рекомендации специалистов, то можно добиться стойких положительных результатов. Орган, к сожалению, восстановлению не подлежит, но процесс разрушения остановить реально, если вести здоровый образ жизни и не экономить на препаратах.

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста

Бараклюд: как принимать, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Лекарственный препарат Бараклюд входит в группу противовирусных средств, которые принимаются если у человека поставлен диагноз «хронический гепатит В».

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочной:

  • В дозировке 0,5 мг. Имеют треугольную форму, цвет – белый, маркировка «1611» и «BMS» с каждой из сторон;
  • В дозировке 1 мг. Имеют треугольную форму, цвет – розовый, маркировка «1612» и «BMS» с каждой из сторон.

Расфасовываются в блистеры по 10 штук. В упаковке содержится три блистера.

Состав

  • В качестве активного вещества в состав средства входит энтекавир в различной дозировке – по 0,5 и 1 мг.
  • Среди вспомогательных компонентов выделяют целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, стеарат магния, красители (белый и розовый) и пр.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина, который демонстрирует интенсивную и избирательную активность по отношению к гепатиту В вирусу (HBV) полимеразы. Участвует в процессах фосфорилирования, благодаря чему образуется трифосфат. Концентрация трифосфата внутри клетки связывается с внеклеточном содержанием энтекавира. Он конкурирует с трифосфатом деоксигуанозина.

Фармакокинетика

Согласно клиническим исследованиям было подтверждено быстрое всасывание лекарство в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации достигается через 1,5 часа после употребления. При повторном приеме в дозировке 0,1 – 1 мг наблюдается рост максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время».

Энтекавир равномерно распределяется в тканях пораженной печени. Степень связывания этого вещества с белком сыворотки – 13%.

Активное вещество выводится из организма через почки. Клиренс составляет до 470 мл/мин.

Показания к применению

Среди показаний по применению Бараклюда является использование его при диагнозе гепатит В. Выделяют следующие формы заболевания, при развитии которых назначают препарат:

  • острая форма с затяжным и тяжелым течением;
  • хроническая форма, выявленная впервые;
  • при лечении не возникло положительной реакции организма на лекарство;
  • гепатит связан с дельта-инфекцией;
  • связан с ВИЧ-инфекцией.

Схема лечения с применением Бараклюда, продолжительность терапии, а также комплексный прием с другими лекарствами должен определять только инфекционист или гастроэнтеролог на основе тестов и анализов пациента.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, Бараклюд необходимо:

  1. принимать натощак, либо через два часа после или два часа до приема пищи;
  2. пить в дозировке – по 0,5 мг (назначается лицам, которые имеют компенсированное поражение печени). В дозировке 1 мг назначается лицам, которые резистентны к ламивудину и декомпенсированным поражением печени;
  3. употреблять не более одного раза в сутки.

Противопоказания

В качестве противопоказаний отмечают:

  1. непереносимость организмом лактозы, при дефиците лактазы;
  2. возрастные ограничения (не назначают до достижения совершеннолетия);
  3. период лактации (если прием средства необходим, то следует отменить грудное вскармливание);
  4. индивидуальная непереносимость компонентов средства;

При беременности применять с особой осторожностью.

Побочные эффекты

При приеме Бараклюда отмечаются следующие побочные явления:

  • в органах пищеварительной системы: ощущение тошноты, рвота, понос;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, быстрая утомляемость, головокружения;
  • анафилактоидные реакции;
  • проявления на коже: крапивница, сыпь, зуд;
  • со стороны обменных процессов: развитие лактацидоза, что провоцирует снижение веса, возникновения одышки, учащения дыхания и сердцебиения;
  • при сдаче лабораторных тестов, наблюдается уменьшение уровня бикарбоната, увеличения билирубина, альбумина.

Применение при беременности и в период лактации

Клинические исследования во время беременности и приеме медикамента не назначались. Поэтому употребление Бараклюда в период вынашивания ребенка не считается опасным, в случае, если польза от его приема больше, чем возможный риск для плода.

Назначение детям

Не назначается детям до достижения совершеннолетия.

Лекарственное взаимодействие

В комплексе с медикаментами, которые являются конкурентами на уровне канальцевой секреции, провоцируют нарушения работы почек, в крови может наблюдаться увеличение концентрации энтекавира или подобных лекарств. Нет подтверждений о лекарственном взаимодействии активного вещества энтекавира в составе Бараклюда с другими препаратами, влияющих на работу почек.

Бараклюд: аналоги

У Бараклюда имеются аналоги, которые непосредственно имеют те же функции, что и данный препарат. При выборе в пользу того или иного синонима, нужно руководствоваться стоимостью средств, страной, где аналог производится.

Все аналоги Бараклюда являются противовирусными средствами. Это синонимы нуклеозида гуанозина, которые обладают мощной и выборочной активностью по отношению к полимеразам вируса гепатита В.

Срок годности и условиях хранения

Организовать хранение нужно в темном месте, которое недоступно детям. Рекомендуемая температура не выше 25 градусов. Срок годности составляет 2 года.

Цена и условия отпуска из аптек

Медикаментозное средство можно приобрести по предъявлению рецепта врача.

Читать еще:  Методы доказательной медицины в лечении вирусного гепатита
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector