7 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лечение бараклюдом страница 6

Бараклюд

Состав

Таблетка в оболочке содержит действующее вещество энтекавир в двух дозировках: 0.5 мг и 1.0 мг.

Дополнительные компоненты: полисорбат, гипромеллоза, стеарат магния, повидон, розовый (1.0 мг) или белый (0.5 мг) краситель Opadry в зависимости от дозировки, кросповидон, МКЦ, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Бараклюд 0.5 мг: таблетки в белой плёночной оболочке, треугольной формы. С двух сторон разные маркировки: «1611» и «BMS».

Бараклюд 1.0 мг: таблетки в розовой плёночной оболочке. Форма таблеток – треугольная. С двух сторон разные маркировки: «1612» и «BMS».

Фармакологическое действие

Противовирусный медикамент.

Действующий компонент представляет из себя аналог нуклеозида гуанозина с выраженной, избирательной, мощной активностью, которая проявляется в отношении полимеразы HBV — вируса гепатита В.

Энтекавир способен фосфорилироваться до образования активного трифосфата, у которого время внутриклеточной полужизни составляет 15 часов.

Концентрация трифосфата энтекавира внутри клетки напрямую зависит от уровня энтекавира вне клетки, но при этом не регистрируется существенное накопление действующего вещества после начального показателя «плато».

В результате конкурентной борьбы с собственным, естественным субстратом, трифосфат дезокигуанозина подавляет функциональную активность полимеразы вируса, воздействуя сразу на 3 звена:

  • синтезирование позитивной нити ДНК HBV;
  • обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
  • прайминг полимеразы HBV.

Трифосфат энтекавира – достаточно слабый ингибитор полимераз клеточных ДНК, и при высоких концентрациях не оказывает негативного влияния на митохондриальный синтез ДНК.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в течение короткого промежутка времени всасывается из пищеварительного тракта, а максимальная концентрация регистрируется спустя 0.5-1.5 часа.

После повторного применения противовирусного средства в дозе 0.1-1.0 мг регистрируется пропорциональный рост показателей AUC, Cmax. Состояния равновесия достигается на 6-10 день терапии при лечении по схеме (1 раз в сутки). Жирная пища препятствует всасыванию активного вещества, снижая показатель AUC на 20%, а Cmax на 45%.

Лекарственное средство хорошо проникает в ткани организма, с плазменными белками связывается на 13%. Активное действующее вещество не является ингибитором, субстратом либо ферментным индуктором в системе P450.

Для Бараклюда характерна кумуляция энтекавира. Медикамент выводится через почечную систему путём канальцевой секреции, гломерулярной фильтрации.

Показания к применению Бараклюд

Медикамент предназначен для пациентов, страдающих хроническим вирусным гепатитом В с различными поражениями печёночной системы:

  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • патология печени в стадии компенсации при наличии диагностированной вирусной репликации, достоверных признаков воспаления/фиброза в печени, с повышением АЛТ, АСТ.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость;
  • возрастное ограничение – до 18 лет;
  • редкие формы наследственной непереносимости лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • недостаток лактазы.

Побочные действия

У пациентов с декомпенсированной форма поражения печёночной системы отмечается лактацидоз, для которого характерны:

  • тошнота;
  • общая слабость;
  • боли в брюшной полости, эпигастрии;
  • учащённое дыхание;
  • слабость в мышцах;
  • резкое снижение веса;
  • выраженная одышка.

Иные реакции:

  • диспепсия;
  • диарейный синдром;
  • рвота;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • нарушения сна, бессонница;
  • головокружения;
  • кожные высыпания;
  • быстрая утомляемость;
  • анафилактоидные реакции;
  • повышение трансаминаз печени.

Дополнительно у лиц, страдающих декомпенсированным поражением печени, регистрировались следующие негативные реакции:

  • почечная недостаточность (редко);
  • падение показателя бикарбоната в крови;
  • повышение билирубина;
  • увеличение активности липазы в 3 и более раз;
  • снижение числа тромбоцитов менее 50 тысяч/мм3;
  • повышение АЛТ;
  • снижение концентрации альбумина менее 2.5 г/дл.

Инструкция по применению Бараклюд (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак, внутрь (перерыв между приёмом пищи и таблеток – не менее 2-х часов).

При компенсированном поражении печёночной системы назначают по 0.5 мг 1 раз в сутки. Дозировку удваивают до 1.0 мг в сутки при диагностировании устойчивости к ламивудину (виремия HCV).

Лицам с декомпенсированными поражениями печёночной системы назначают по 1.0 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности дозировка подбирается с учётом показателя КК.

Передозировка

Данные о случаях передозирования Бараклюдом достаточно ограничены. Здоровые добровольцы, которые получали медикамент по схеме: 20 мг в сутки в течение 2-х недель, либо однократно до 40 мг, негативных реакций не отмечали.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии в зависимости от клинических проявлений.

Взаимодействие

Т.к. действующий компонент выводится в основном через почечную систему, одновременная терапия медикаментами, которые влияют на работу почечной системы и меняют канальцевую секрецию, может спровоцировать повышение концентрации Энтекавира и этих лекарственных средств.

Клинические взаимодействия с Ламивудином, Тенофовиром, Аденовиром не зарегистрированы.

Условия продажи

Рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток должны осуществляться при соблюдении температурного режима 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

Терапия пациентов, страдающих гепатитом В и ВИЧ-инфекцией

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с гепатитами В, С, D

Достоверных данных об эффективности Бараклюда в терапии данной группы пациентов нет.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Терапия пациентов с патологией почечной системы

Требуется коррекция режима дозирования.

Терапия пациентов после трансплантации печени

Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.

После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.

Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности.

Лечение Бараклюдом — Страница 6

Цитата
Наташа Барно написал:

Гепатит В генотипа Д у женщины 43 лет
Эластомерия от 29.05.2018г — F2 по METAVIR
Принимает Бараклюд 0,5

ПЦР от 15.05.2018г >100 000 000 ME/мл
ПЦР от 05.10.2018г 228 695 МЕ/мл
ПЦР от 17.01.2019г 4 671 МЕ/мл
ПЦР от 08.04.2019г 1 504 МЕ/мл
ПЦР от 10.06.2019г 1 398 МЕ/мл

Инфекционист еще пару месяцев назад отметил резкое снижение эффективности лечения, но новых рекомендаций не последовало.

В чем может быть причина?
Что делать дальше?

Цитата
Лурье Б.Л. написал:

Цитата
[URL=/forum/user/1056/]Гость[/URL] написал:

Здравствуйте!
Прошу прощения, если пишу свое сообщение не там, где нужно.

Коротко (насколько возможно) о моей ситуации.

В 2000 г в связи с лечением лейкоза и пересадкой костного мозга были переливания крови и был подлит гепатит B с одной из трансфузий.
Специального лечения тогда не проводилось по поводу гепатита, он протек бессимптомно в ранний посттрансплантационный период. Подробностей анализов не знаю, но надо полагать, ситуация тогда с гепатитом стабилизировалась (наблюдалась у гематологов долго, анализы брались регулярно). Принимала кортикостироиды в связи с реакцией транспантат против хозяина, которая возникла примерно через три месяца после пересадки. Насколько помню печень тоже была тогда задета этой реакцией. Лечение было преднизолоном.
В 2010 cнята с учета у гематологов.

В 2017 специально просила проверить меня на гепатит B — обнаружен не был, т.е HbsAg, как понимаю, был отрицательным.

В 2018 мне сделали еще одну аллогенную пересадку костного мозга в связи с рецидивом. На тот момент HbsAg был отрицательным, но анализы показывали, что я перенесла геп B . Heb virus core antistoff (HBV) positiv. Hep B virus s antistoff (HBV) negativ.

Предупреждающая противогепатитная терапия в период пересадки не проводилась.
Вирус гепатита B активизировался, видимо, не раньше весны 2019. Предполагаю май, т. к были симптомы, похожие на простуду. Реактивация бывает после пересадок В начале июня HbsAg положительный и очень высокий ПЦР. Повышенные соответственно клинике гепатита B АЛТ (в 7 раз примерно) и АСТ.

(Зимой 2019 УЗИ брюшной полости без паталогий)

В середине июля 2019 АЛТ и АСТ снизились примерно в два раза . ПЦР еще высокий, но тоже снизился примерно в 4 раза.
Ферритин тоже пошел вниз.

Несмотря на понижение показателей мне назначен Бараклюд. Ранее никогда его или других препаратов для лечения геп B не принимала.
Препарат назначен докторами, которые не очень в курсе моей ситуации с гепатитом от 2000 г Я, конечно, рассказывала, и что-то видно из анализов, но не знаю насколько это принимается во внимание —
вторая пересадка костного мозга проводилась уже не в России, и наблюдение у гастроэнтеролога в связи с гепатитом сейчас тоже не в России

В связи с этим у меня несколько вопросов.

1. Может ли лечение Бараклюдом не только снизить колич. ПЦР но и сделать HBsAg отрицательным?

2 Имеет ли смысл подождать еще какое то время и не начинать Бараклюд, чтобы посмотреть, не снизится ли еще более значительно вирус в крови
или даже сойдет к нулю? Возможно ли это без Бараклюда?

Может ли и HBsAg стать отрицательным без Бараклюда или без другого лечения?

Судя по моему опыту от 2000г — да, хотя тогда иммунитет был не высокий и какое -то время получала иммуносупрессию. Но я не знаю насколько активен и высок был вирус тогда.

Сейчас я не получаю никаких медикаментов. По заболеванию крови ремиссия. И затеваться с длительным лечением Бараклюдом не очень хочется.
Но если ПЦР будет оставаться значительным, то, думаю, придется.

3 Если занять выжидательную позицию (1-2 месяца), не будет ли упущенно необходимое время, и не будет ли уже поздно надеяться на то,что HBsAg станет когда — нибудь отрицательным?

Если предположить такое развитие событий: низкий или нулевой колич. ПЦР, но положительный HBsAg, нужно ли начинать противовирусное лечение?

4. Насколько опасно для печени иметь HBsAg положительным, при незначительной или нулевой виремии/вирусной нагрузке?

Буду благодарна за Ваше мнение.
Понимаю что оно не исключает наблюдения по месту жительства.

1.Маловероятно полное выздоровление с исчезновением HBsAg на препарате бараклюд.
2.Имеет смысл выполнять рекомендации местного гепатолога, который полностью владеет ситуацией.
3.1-2 месяца не играют решающей роли в исходе заболевания.

4.При ПЦР отрицательном, вирус не опасен и требует лишь контроля.

Препарат «Бараклюд»: инструкция по применению, описание, состав и отзывы

«Бараклюд» относится к антиретровирусным препаратам, входит в группу аналогов нуклеозидов. Назначается для лечения хронических HBV-инфекций. Активный компонент препарата энтекавир оперативно подавляет репликацию вирусов гепатита.

Перед приемом препарата обязательно должна быть изучена аннотация. На что указывает инструкция по применению? «Бараклюд» (Baraclud) — препарат, который предназначен для запуска обратного течения фибротических процессов у пациентов с циррозом печени.

Состав препарата

Препарат производится в двух вариантах дозировки — 0,5 и 1 мг действующего компонента энтекавира, визуально различающихся по цвету красителя (белый либо розовый соответственно).

В состав препарата также входят:

  • полисорбат;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • гипромеллоза;
  • повидон;
  • краситель Opadry.

Фармакологическое действие

Активный компонент энтекавир, являющийся аналогом нуклеозида гуанозина, обладает ярко выраженным селективным действием к вирусу гепатита В.

Энтекавир фосфорилируется до активного трифосфата со временем полужизни порядка 15 часов, внутриклеточное содержание которого связано с концентрацией энтекавира за пределами клетки. При этом не наблюдается ощутимого накапливания активного вещества в организме. Лекарство «Бараклюд», инструкция по применению которого свидетельствует о его высокой эффективности, подавляет деятельность полимеразы вируса, оказывая воздействие одновременно на три фактора:

  • синтез позитивной нити ДНК HBV;
  • обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
  • прайминг фермента HBV.

Трифосфат не относится к сильным замедлителям ферментов клеточных ДНК, даже при значительном содержании не воздействует на митохондриальный синтез ДНК.

Действие препарата

Активное вещество лекарства способно за короткое время всасываться из пищеварительной системы и достигает наибольшего своего содержания через 30–90 минут после приема таблетки.

Соразмерное возрастание индексов Cmax и AUC происходит при последующем употреблении 0,1-1 мг лекарственного средства «Бараклюд». Инструкция по применению говорит о достижении баланса на 6-10-е сутки однократного приема препарата в день. Употребление жирной пищи значительно усложняет процесс абсорбции энтекавира, убавляя индексы Cmax и AUC на 45% и 20% соответственно.

Препарат быстро всасывается в ткани и на 13% связывается с плазменными белками. Активный компонент препарата не относится к субстратам, ингибиторам либо ферментным индукторам по системе Р450. Он способен накапливаться в организме и выводиться через почечную систему посредством гломерулярной фильтрации и канальцевых выделений.

Показания к применению

Медикамент «Бараклюд» рекомендуется принимать в комплексном лечении гепатита В:

  • С симптомами текущей вирусной редупликации и увеличением степени активности трансаминаз в сыворотке крови, при наличии гистологических проявлений текущих воспалений печени.
  • Невозмещенных поражениях печени.

Существенное облегчение симптомов болезни печени происходит после приема лекарства «Бараклюд» . Таблетки инструкция по применению рекомендует принимать больным хроническим гепатитом В, осложненным следующими болезнями печени:

  • находящимися в стадии декомпенсации;
  • патологическими состояниями печени в стадии возмещения при установленной вирусной репликации, диагностированными проявлениями фиброза печени с увеличенными АСТ и АЛТ.

Противопоказания

Препарат «Бараклюд» имеет следующие противопоказания:

  • повышенная восприимчивость к энтекавиру и иным веществам, входящим в состав лекарства;
  • наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозо-галактозная, дефицит или отсутствие в организме фермента лактазы;
  • возраст менее 18 лет.

Лица с почечной недостаточностью должны принимать препарат по назначению и под постоянным контролем врача.

Прием «Бараклюда» во время беременности не рекомендуется, при терапии необходимо прекращать кормление грудью.

Побочные действия

Могут наблюдаться различные расстройства пищеварительной системы во время лечения препаратом «Бараклюд». Инструкция по применению четко описывает такие побочные действия:

  • нарушение пищеварения;
  • диарея;
  • тошнота и рвота;
  • диспепсия.

Также могут возникнуть мигрени, бессонница либо сонливость, снижение аппетита и аллергические реакции.

Применение лекарства в качестве единственного терапевтического средства либо в комплексе с иными антиретровирусными медикаментами может вызвать появление выраженной гепатомегалии со стеатозом, что может привести к смерти пациента.

У больных с декомпенсированным видом поражения печени может наблюдаться лактациадоз, который характеризуется:

  • общей мышечной слабостью;
  • учащенным дыханием и появлением одышки;
  • тошнотой;
  • существенным снижением массы тела;
  • болью в области брюшины, эпигастрии.

Также прием препарата может вызвать и иные реакции организма:

  • повышенные показатели печеночных трансаминаз;
  • высыпания на коже;
  • анафилактоидные реакции.

У пациентов, также страдающих декомпенсированными поражениями печени, кроме того, проявлялись такие реакции организма:

  • почечная недостаточность (в редких случаях);
  • повышенное содержание билирубина в крови;
  • понижение количества тромбоцитов до 50 тыс./мм 3 и ниже;
  • снижение содержания в крови бикарбоната;
  • увеличение АЛТ;
  • более чем трехкратное повышение активности липазы;
  • пониженное содержание альбумина.

Медикамент «Бараклюд»: способ применения и дозы

Лекарственное средство должно приниматься натощак, временной промежуток от последнего приема пищи до приема препарата должен быть более двух часов.

При компенсированных поражениях печени рекомендуется прием «Бараклюда» по 0,5 мг ежесуточно. При выявлении устойчивости к ламивудину дозировку необходимо удвоить.

Больным с невозмещенными поражениями печени прописывается прием 1 мг ежесуточно. Для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от уровня КК (концентрации креатинина) в крови.

Передозировка

Сведений о случаях передозировок лекарственного средства недостаточно.

Волонтеры, на которых проводились клинические испытания, получали ежедневную дозировку 20 мг на протяжении двухнедельного срока либо им давалась однократная повышенная доза — 40 мг препарата «Бараклюд». Инструкция по применению утверждает, что негативных последствий выявлено не было.

Рекомендовано посиндромное лечение под контролем клинических проявлений.

Взаимодействие с другими препаратами

По причине того, что активный компонент энтекавир выводится из организма преимущественно посредством почечной системы, комплексная терапия в сочетании с другими препаратами, оказывающими прямое либо косвенное воздействие на функционирование почек и влияющими на канальцевую секрецию, может привести к увеличению содержания в организме энтекавира и активных веществ этих лекарственных средств.

Взаимодействия «Бараклюда» с аденовиром, тенофовиром, ламивудином не фиксировались.

Меры предосторожности

Прием препарата пациентами, невосприимчивыми к ламивудину, приводит к риску развития резистентности.

Также имеются сведения о возникновении обострений гепатитов после прекращения приема лекарства «Бараклюд». Инструкция по применению описывает купирование таких обострений без проведения дополнительной терапии.

Особые указания

Прием «Бараклюда» как в рамках монотерапии, так и при комплексном лечении с другими антиретровирусными средствами, может привести к лактацидозу, гепатомегалии, сопровождающейся стеатозом. При этом существует риск смертельного исхода.

В группу риска отнесены следующие категории пациентов:

  • страдающие гепатомегалией;
  • подвергавшиеся лечению с использованием аналогов нуклеозидов;
  • обладающие избыточной массой тела;
  • пациенты женского пола.

Инструкция по применению препарата «Бараклюд» отмечает возможность образования устойчивых штаммов ВИЧ. Активный компонент препарата энтекавир не рекомендуется для лечения вируса иммунодефицита человека, так как его эффективность в таком направлении изучена еще не в полной мере.

При лечении пациентов, имеющих патологии почечной системы, необходима корректировка дозы препарата.

Безопасность и эффективность использования «Бараклюда» для лечения пациентов после трансплантации печени не известны и требуют соблюдения мер особой осторожности.

Условия хранения и стоимость

Хранение и перевозка таблеток должны осуществляться в температурном интервале 15-25 °С. Препарат годен к применению на протяжении двух лет с момента изготовления.

Препарат включен в особую группу жизненно необходимых лекарственных средств, а потому определенным категориям граждан установлена безвозмездная выдача медикамента «Бараклюд». Инструкция по применению фиксирует этот факт.

Цена средства в аптеках Москвы начинается от 12 тыс. рублей.

Мнения пациентов

Указывает на высокую эффективность лекарства «Бараклюд» инструкция по применению. Цена, отзывы о которой свидетельствуют о ее демократичности по сравнению с аналогами препарата, колеблется в пределах 12-17 тысяч за упаковку, в которой 30 таблеток. Это делает медикамент достаточно популярным и востребованным у пациентов при лечении гепатита В.

В отрицательных отзывах в основном упоминаются проитвопоказания и побочные действия лекарственного средства, такие как бессонница и тошнота.

Бараклюд

Бараклюд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Baraclude

Действующее вещество: энтекавир (entecavir)

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани (США)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 7150 руб.

Бараклюд – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бараклюда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 0,5 мг: треугольной формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «1611» на одной стороне и BMS – на другой;
  • 1 мг: треугольной формы, розового цвета, с маркировкой «1612» на одной стороне и BMS – на другой.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 3 блистера упаковываются в картонную пачку.

Активное вещество: энтекавир, в 1 таблетке – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Бараклюд: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, а также краситель: в таблетках 0,5 мг – Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, полисорбат 80), в таблетках 1 мг – Opadry розовый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 6сР, краситель железа оксид красный Е172, CFR21).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы. Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов. Содержание ТФ внутри клетки непосредственно связано с внеклеточной концентрацией энтекавира, причем отсутствует значительная кумуляция препарата после начального уровня «плато».

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом – трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Трифосфат энтекавира относится к слабым ингибиторам клеточных ДНК полимераз α-, β- и δ- с константой ингибирования (Ki) 18‒40 мкМ. Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема. При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе. Равновесное состояние регистрируется спустя 6–10 дней после перорального приема энтекавира 1 раз в сутки, причем его уровень в плазме повышается приблизительно в 2 раза. Минимальная и максимальная концентрации действующего вещества в плазме в равновесном состоянии равны 0,3 и 4,2 нг/мл при приеме 0,5 мг и 0,5 и 8,2 нг/мл при приеме 1 мг энтекавира соответственно. При пероральном приеме 0,5 мг Бараклюда одновременно с легкой пищей или продуктами с высоким содержанием жира регистрировались минимальная задержка всасывания (0,75 часа при приеме натощак и 1–1,5 часа при приеме вместе с едой), снижение AUC на 18–20% и снижение максимальной концентрации на 44–46%.

Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме. Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Энтекавир не относится к субстратам, индукторам либо ингибиторам ферментов системы CYP450. Введение меченого 14 С-энтекавира крысам и людям не приводило к обнаружению ацетилированных или окисленных метаболитов, а метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определялись в небольших концентрациях. После достижения пикового значения концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, причем период полувыведения варьировался от 128 до 149 часов. При приеме Бараклюда 1 раз в сутки наблюдалось повышение концентрации (кумуляция) действующего вещества в 2 раза, что означает, что эффективный период полувыведения был равен 24 часам.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бараклюд – препарат, применяемый для лечения хронического гепатита B у взрослых пациентов при наличии следующих состояний:

  • декомпенсированное поражение печени;
  • компенсированное поражение печени и вирусная репликация, повышение уровня активности сывороточных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы), гистологические признаки воспалительного процесса в печени и/или фиброз.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Инструкция по применению Бараклюда: способ и дозировка

Бараклюд следует принимать внутрь между приемами пищи (как минимум за 2 часа до еды и не позднее 2-х часов до следующего приема пищи).

Пациентам с декомпенсированным поражением печени назначают по 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с компенсированным поражением печени, как правило, назначают по 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае резистентности к ламивудину (при подтвержденной устойчивости либо при наличии анамнестических данных о виремии вирусом гепатита B, сохраняющейся при проведении терапии ламивудином) рекомендуемая доза Бараклюда составляет 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью Бараклюд назначают по описанным ниже схемам.

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, которые ранее не получали нуклеозидные препараты [в зависимости от клиренса креатинина (КК)]:

  • КК ≥50 мл/мин – 0,5 мг 1 раз в сутки;
  • КК 30–49 мл/мин – 0,5 мг каждые 48 часов;
  • КК 10–29 мл/мин – 0,5 мг каждые 72 часа;
  • КК 3 , возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, повышение активности аланинаминотрансферазы и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с пациентами с врожденной гиперплазией надпочечников.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Бараклюда у пациентов. У здоровых добровольцев, которые принимали до 20 мг препарата в сутки на протяжении периода, не превышающего двух недель, или однократные дозы до 40 мг, отсутствовали любые неожиданные побочные реакции. В случае передозировки рекомендуется постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациента, при необходимости назначается стандартная поддерживающая терапия.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов (включая энтекавир), в том числе в комбинации с антиретровирусными препаратами, описаны случаи развития выраженной гепатомегалии со стеатозом и лактоацидоза, иногда приводившие к смерти пациента.

Факторами риска являются: гепатомегалия, ожирение, женский пол, длительное применение нуклеозидных аналогов.

При появлении симптомов, которые могут указывать на лактоацидоз (учащенное дыхание, одышка, общая усталость, мышечная слабость, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, внезапное снижение массы тела), или получении лабораторного подтверждения лактоацидоза Бараклюд следует отменить.

Известны отдельные случаи обострения гепатита после окончания противовирусной терапии. Большинство из них проходили без лечения. Однако описаны и тяжелые обострения, в том числе фатальные. Причинно-следственная связь этих обострений с отменой Бараклюда не установлена. Тем не менее после окончания лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникает необходимость, противовирусная терапия может быть возобновлена.

При назначении Бараклюда пациентам с сочетанной инфекцией вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), не получающим антиретровирусную терапию, следует учитывать вероятность развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не рекомендуется для подобного применения.

У пациентов с декомпенсированным поражением печени класса C в соответствии с классификацией Чайлд – Пью отмечена высокая вероятность развития серьезных побочных эффектов со стороны печени и почек, а также лактоацидоза. В связи с этим данным пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение во время лечения, а также проводить соответствующие лабораторные анализы (на определение активности печеночных ферментов, концентрации креатинина в сыворотке крови и молочной кислоты в крови).

Резистентные к ламивудину пациенты находятся в группе риска развития устойчивости к энтекавиру, поэтому нуждаются в более частом мониторинге вирусной нагрузки. Кроме того, может потребоваться соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Эффективность и безопасность применения Бараклюда у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Этим больным необходимо контролировать функцию почек перед назначением энтекавира и периодически во время лечения. То же самое касается пациентов, получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию печени (например, такролимус или циклоспорин).

Пациентов необходимо информировать, что терапия Бараклюдом не уменьшает риск передачи гепатита B, поэтому следует предпринимать соответствующие меры предосторожности.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Бараклюда отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые конкурируют на уровне канальцевой секреции или вызывают нарушение функции почек, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими лекарственными средствами, которые влияют на функцию почек либо выводятся почками, не изучено. При одновременном назначении с энтекавиром таких препаратов пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Аналоги

Аналогами Бараклюда являются Элгравир, Энтекавир.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бараклюде

В основном пациенты оставляют положительные отзывы о Бараклюде, упоминая о его хорошей переносимости. Также они подтверждают эффективность препарата при его применении для лечения вирусного гепатита В, сопровождающегося поражением печеночной системы. Однако встречаются сообщения, что хорошие результаты (отрицательную реакцию ПЦР) дает только длительная терапия. В начале курсе лечения также может наблюдаться бессонница.

Цена на Бараклюд в аптеках

Средняя цена на Бараклюд дозировкой 0,5 мг в аптечных сетях составляет 7030‒8500 рублей, а дозировкой 1 мг – 8960‒11 243 рубля.

Эффективность и преимущества Бараклюда при гепатите В

У многих больных и даже врачей нередко возникает вопрос, действительно ли необходимо назначать противовирусные препараты при гепатите В, какое средство наиболее целесообразно применять и как долго нужно лечить острый и хронический гепатит.

Проблеме эффективной терапии вирусного гепатита В уделяется значительно меньшее внимание, чем форме С, но это не сказывается на ее значимости. Нередко возникает необходимость противовирусного лечения не только хронического, но и острого гепатита В. Применение интерферона и его вариантов далеко не всегда приносит положительный результат. Таблетки «Бараклюд» — один из вариантов современного лечения вирусного гепатита В.

Сложность лечения болезни

Возбудитель вирусного гепатита В отличается определенными свойствами, которые могут нанести непоправимый вред печени больного. Возможность перехода острой формы гепатита В в хроническую определяется особенностями иммунного ответа человека и вирулентностью вируса. Затяжное течение острого гепатита В требует назначения противовирусного препарата, каким является Бараклюд.

Хронический гепатит В характеризуется неконтролируемым и непрогнозируемым течением, даже небольшое по продолжительности заболевание (до 10 лет) может трансформировать печеночную ткань в соединительную. То есть хроническое воспаление печени перетекает в фиброз, далее – в цирроз, а также возможно развитие гепатоцеллюлярной карциномы.

Особенная проблема – это сочетанное поражение несколькими вирусами, например, В и D. Такая комбинация оказывает взаимное утяжеляющее влияние, процессы фиброза и цирроза развиваются значительно быстрее, чем при инфицировании только одним вирусом.

Состав и механизм воздействия

Препарат «Бараклюд» содержит основное действующее вещество Энтекавир. Это биологическое соединение представляет собой аналог гуанозина (один из главных нуклеозидов). В человеческом организме превращается в активный трифосфат, который характеризуется длительным периодом полувыведения. Трифосфат является конкурентом другого нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Эта действующая субстанция блокирует синтез положительной цепи ДНК вируса, обратную транскрипцию информации с иРНК, прайминг полимеразы HBV. Таким образом, противовирусный механизм действия Энтекавира заключается в прекращении образования новых копий вируса и последующей полной элиминации возбудителя.

Действующее вещество Энтекавира длительно сохраняется в тканях, его период полувыведения позволяет использовать таблетки однократно в течение суток. Важным преимуществом для больных с воспалением печени является отсутствие биотрансформации в печени. Метаболиты Энтекавира выводятся преимущественно почками.

Клиническая эффективность и форма выпуска

Препарат «Бараклюд» выпускается только в таблетированной форме. Дозировка может быть 0,5 мг или 1,0 мг действующего вещества, вспомогательные ингредиенты обеспечивают стабильность лекарственной формы. Один блистер содержит 10 таблеток «Бараклюда», в упаковке 3 блистера.

Исследования эффективности применения Энтекавира в таблетках продемонстрировали положительные результаты. Для «Бараклюда» типично значительно меньшее количество побочных эффектов, чем для Ламивудина или Телбивудина. Еще одно важное преимущество – именно к Бараклюду практически не вырабатывается устойчивость, в отличие от других противовирусных средств.

Показания к назначению

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

  • острый с затяжным или тяжелым течением;
  • хронический впервые выявленный;
  • леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
  • в сочетании с дельта – инфекцией;
  • в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

Схема применения

Другие препараты для лечения гепатита В с Энтекавиром легко сочетаются, однако, главная составляющая – это этиотропная терапия, направленная на подавление репликации и уничтожение вируса. Для этого могут применяться таки группы лекарственных средств (как отдельно, так и в комбинации):

  • стандартный вариант интерферона (ИФН) по 5 миллионов единиц каждый день или двойная доза ИФН (10 миллионов единиц) через день;
  • ИФН продолжительного действия (пегилированные ИФН), которые вводятся всего лишь 1 раз в неделю в стандартной дозировке (180 мг);
  • нуклеозидные лекарства, в том числе и Бараклюд (Энтекавир).

Оригинальный препарат и аналоги Бараклюда назначаются пациенту для ежедневного приема в дозировке 0,5 мг, если это первый эпизод лечения, и в дозировке 1 мг, если ранее были попытки терапии другими средствами.

Особенностью терапии хронического гепатита В является большая продолжительность. Современные протоколы и инструкция по применению Бараклюда указывают срок не менее 48 недель, в некоторых ситуациях требуется пожизненная терапия.

  1. При HBe-негативном варианте хронического гепатита В ИФН любой применяется на протяжении 48 недель, после наступления сероконверсии (появлении HBe – антител) продолжается терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом). Существует также схема пожизненного применения аналогов нуклеозидов или до момента появления HBs-антител.
  2. При HBe-позитивном варианте гепатита В назначается или аналог нуклеозида или ИФН Пегилированный или стандартный ИФН применяется на протяжении 48 недель (в случае быстрой положительной динамики или плохой переносимости возможно сокращение до 24 недель). Терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом) продолжается также долго.

В настоящее время не проводились масштабные исследования сравнительной клинической эффективности аналогов нуклеозида и интерферонов, известны только результаты применения отдельных групп пациентов.

Результаты лечения стандартным или пегилированным ИФН такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия30%3%
биохимический ответ

(нормализация печеночный проб)

25%63%
вирусологический ответ

(отсутствие репликации вируса)

38%39%

Результаты лечения нуклеозидным аналогом, в том числе и Бараклюдом, такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия21%31%
биохимический ответ

(нормализация печеночный проб)

68%78%
вирусологический ответ

(отсутствие репликации вируса)

67%90%

Приведенные данные наглядно демонстрируют преимущества Бараклюда. Некоторые специалисты предлагают сочетанные схемы применения ИФН и аналога нуклеозида для повышения эффективности лечения. Отзывы о результатах такой терапии пока немногочисленны.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Энтекавир может навредить человеку с повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата, с врожденной непереносимостью лактозы или дефицитом фермента лактазы. Не изучены побочные действия и переносимость Энтекавира у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Побочные эффекты у беременных и кормящих пациенток также не изучались, поэтому использование Бараклюда возможно только в случае крайней необходимости, если потенциальный риск для плода важен меньше, чем самочувствие пациентки.

Наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты:

  • со стороны пищеварительного канала (тошнота, диарея, рвота);
  • общую слабость;
  • ухудшение показателей периферической крови.

У некоторых пациентов отмечается повышение активности трансаминаз как на фоне продолжающейся терапии или после ее завершения.

Случаи передозировки Бараклюда единичные. При проведении целенаправленных исследований существенного изменения состояния у пациентов не отмечалось.

Ориентировочная стоимость лечения

Учитывая большую продолжительность лечения хронического гепатита В, многих пациентов волную цена препарата. Заменители существуют, но очень важно ориентироваться не только на низкую стоимость. Слишком низкая цена может быть признаком подделки или низкой эффективности препарата. Известные генерические варианты: Энтекавир, Элгравир и другие.

Стоимость оригинального Бараклюда (дозировка 1мг) колеблется в пределах 11500-12000 рублей за упаковку, то есть за 1 месяц лечения (4 недели). Индийский или российский аналог стоит значительно меньше, но целесообразность его применения нужно обсудить с лечащим врачом.

Лечение гепатита В аналогами нуклеозидов – задача длительная, но выполнимая. Соблюдение длительности терапии значительно повышает ее результативность.

Бараклюд: инструкция по применению

Данный препарат считается противовирусным средством. Его назначают пациентам, имеющим диагноз гепатит В. Действующее вещество таблеток – энтекавир. Этот компонент избирательно действует на HBV-полимеразу. После приема Бараклюда внутрь компоненты быстро всасываются. Пиковые уровни в плазме достигаются спустя полтора часа. Равновесных уровней можно достигнуть через неделю терапии энтекавиром.

Форма выпуска и состав

Средство Бараклюд выпускается в форме трегугольных, покрытых пленочной оболочкой, таблеток. Они имеют практически белый либо белый оттенок. На одной стороне имеется маркировка «BMS». При этом на другой стороне таблеткок – надпись «1611». Содержание энтекавира в одной таблетке достигает 500 мкг. Дополнительные вещества включают микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, полисорбат, гипромеллозу, титан в виде диоксида, стеарат магния, кросповидон, красящий компонент Opadry и повидон.

Существует таблетированная форма Бараклюда с дозировкой 1 мг. Это розовые таблетки в форме треугольника с маркировками на двух сторонах «BMS» и «1612». Дополнительные вещества: гипромеллоза, макрогол, лактоза, повидон, титан в виде диоксида, краситель розовый, кросповидон и краситель красный оксид железа.

Блистер имеет 10 таблеток. Во вторичной картонной таре содержится по 3 блистера.

Показания к применению

Бараклюд назначается в терапии больных гепатитом В хронического течения, сопровождающегося декомпенсированным и компенсированным поражением печени.

Противопоказания

Применение Бараклюда запрещено до достижения пациентом возраста 18 лет. Кроме этого, не следует проводить лечение препаратом при наличии повышенной чувствительности к компонентам, непереносимости лактозы, дефиците лактазы. С большой осторожностью Бараклюд назначают при ВИЧ – инфекции.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием натощак. Средство должно употребляться не ранее, чем спустя 2 часа после еды. После приема Бараклюда также нельзя есть 2 – 3 часа. При компенсированном поражении дозировка должна составлять 500 мкг один раз в 24 часа. При наличии устойчивости к ламивудину лучше принимать Бараклюд в дозе 1 мг в сутки.

Терапия пациентов с декомпенсированным поражением осуществляется путем употребления 1 мг препарата в сутки.

Особая схема приема требуется людям, имеющим почечную недостаточность. Понижение клиренса креатинина ведет к снижению клиренса энтекавира. Дозировка подбирается врачом строго после получения результатов биохимических показателей плазмы. Обычно рекомендуется такая схема приема Бараклюда больными, которые не принимали ранее нуклеозидные средства:

  • при уровне креатинина до 50 мл/ мин 500 мкг 1 раз за 24 часа;
  • если креатинин в пределах 30 – 50 мл/ мин 500 мкг препарата Бараклюд каждые 2 дня;
  • клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин 500 мкг средства через каждые 72 ч;
  • при показателях креатинина менее 10 мл в минуту – по 500 мкг Бараклюда раз в неделю.
  • При декомпенсированных печеночных поражениях и устойчивости к ламивудину прием препарата Бараклюд таков:
  • при клиренсе креатинина до 10 мл/мин доза составляет 1 мг в неделю;
  • показатель 10 – 30 мл/мин – по 1 мг через 72 часа;
  • креатинин в пределах от 30 до 50 мл/мин – по 1 мг через двое суток;
  • клиренс креатинина свыше 50 мл/мин – 1 мг в сутки.

Пожилые пациенты используют Бараклюд в обычной дозе.

Побочные действия

Бараклюд может давать некоторые побочные проявления:

  • рвота либо постоянное ощущение тошноты;
  • расстройство стула. Чаще наблюдаются диареи;
  • диспепсии;
  • выпадение волос;
  • сыпь на кожных покровах;
  • реакции анафилаксии;
  • бессонница, головная боль;
  • утомляемость, сопровождаемая сонливостью;
  • изменение активности трансаминаз;
  • боли в брюшине;
  • понижение веса;
  • слабость в мышцах;
  • ускоренное дыхание;
  • одышка.

При декомпенсированном печеночном поражении были отмечены случаи резких изменений показателей в биохимическом анализе крови.

Терапия Бараклюдом может производиться длительными сроками, иногда больше года.

Особые указания

При терапии, осуществляемой с помощью аналогов нуклеозидов (и энтекавиром) существует повышенная вероятность возникновения лактацидоза. Появление гепатомегалии со стеатозом может приводить к летальным исходам. Нужно обращать внимание на появление симптоматики, указывающей на лактацидоз: слабость, одышку, изменение частоты дыхательных сокращений, утомляемость, боли в эпигастрии.

К факторам риска относятся больные ожирением, пациенты женского пола, гепатомегалия в анамнезе.

Были зафиксированы случаи обострения основного заболевания при лечении Бараклюдом. Большинство из них не потребовали лечения и исчезли самостоятельно. Однако риск смерти остается повышенным. После окончания курса лечения препаратом обязателен контроль показателей крови.

У больных ВИЧ – инфекцией, которые не проводят антиретровирусное лечение, существует риск появления устойчивых штаммов ВИЧ.

Нет данных о терапии людей, являющихся носителями иных форм гепатита.

Особый контроль требуется при назначении Бараклюда пациентам с декомпенсированным печеночным поражением класса С по характеристике Чайлд-Пью. Отмечается крайне высокая вероятность появления серьезных осложнений. Терапия должна осуществляться под постоянным врачебным наблюдением.

Коррекция дозы требуется людям со сбоями в работе почек.

Является недоказанной безопасность Бараклюда при терапии после трансплантации печени. Особое внимание уделяется пациентам, параллельно принимающих такролимус и циклоспорин.

Пациенты должны знать информацию о том, что Бараклюд никоим образом не снижает возможность заражения гепатитом В другими людьми от больного.

У пожилых пациентов коррекция дозировки не нужна.

Случаи передозировки неизвестны. Терапия заключается в наблюдении за пациентом и устранении возникших симптомов.

Сроки и условия хранения

Бараклюд может храниться на протяжении 2 летнего периода. Следует ограничить доступ к препарату детей. Хранение осуществляется при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов Цельсия.

Бараклюд цена

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг, 30 шт. — от 7370 руб.

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 30 шт. — от 11000 руб.

Читать еще:  Лечение болезней печени на курортах чехии
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector