1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ламивудин описание формы выпуска аналоги

Препарат «Ламивудин»: инструкция по применению, форма выпуска, аналоги, побочные эффекты

В современном мире каждый день все большему количеству людей диагностируют такое устрашающее заболевание, как ВИЧ. Подобная болезнь с течением времени становится все более распространенной. За последние два десятка лет значительно увеличилось количество заболевших. Антиретровирусное лечение представляет собой обязательную часть терапии, направленной на продление жизни пациентов, зараженных ВИЧ. Ниже мы рассмотрим основные свойства, характеристики, показания и противопоказания, побочные эффекты и цены на препарат «Ламивудин». Инструкция по применению имеется в каждой упаковке.

Описание и состав препарата

Лекарство, которое мы рассматриваем, обладает ярко выраженным противовирусным эффектом и широко используется при проведении комплексного лечения ВИЧ. Таблетки «Ламивудин» имеют белый цвет, а основным действующим веществом в их составе является вещество с таким же названием. Каждая таблетка, в зависимости от формы выпуска, содержит его 100 или 300 мг. В качестве сопутствующих компонентов в препарате использованы натрия крахмалгликолят, стеарат магния, титана диоксид, полиэтиленгликоль, гипромелоза. Цена «Ламивудина» интересует многих.

Таблетки выпускаются в оболочке, а в одной пачке медикамента может содержаться по 10, 30 и 60 штук.

Кроме того, препарат «Ламивудин» выпускается в форме раствора, который принимается внутрь.

Фармакологическое действие

Прилагаемая к противовирусному препарату «Ламивудин» инструкция по применению указывает, что основное действующее вещество в его составе довольно быстро проникает в клетку сквозь ее мембрану, а затем метаболизируется. Результатом подобной реакции является синтез ингибитора транскриптазы ВИЧ. Именно он угнетает процесс размножения патологических клеток. Препарат высокоактивен по отношению к тем штаммам вируса, на которые не способны воздействовать другие подобные лекарственные средства.

Помимо всего прочего, медикамент «Ламивудин» очень активен в отношении вируса гепатита В. Именно поэтому данный препарат может быть включен в комплексную терапию патологических состояний печени. Но начинать его прием следует строго после консультации с врачом.

Прием вещества осуществляется перорально, чем обуславливается его всасывание посредством ЖКТ. Стоит отметить, что биодоступность данного препарата довольно высока и достигает восьмидесяти шести процентов. Пища препятствует адсорбции основного вещества, поэтому совместный прием «Ламивудина» с едой увеличивает время, в течение которого достигается наибольшая концентрация препарата в крови пациента.

Остатки лекарства в неизмененном виде выводятся естественным путем вместе с мочой. Основное действующее вещество может проникнуть в грудное молоко, поэтому врачи советуют на период лактации прекратить прием препарата либо сделать перерыв в грудном вскармливании, пока не закончится курс лечения с применением данного лекарственного средства. Период, в течение которого происходит полувыведение препарата, составляет от трех до пяти часов.

Это подтверждает прилагаемая к препарату «Ламивудин» инструкция по применению.

Показания, противопоказания к применению

Применение лекарственного средства показано в следующих случаях:

  1. При проведении комплексной терапии ВИЧ-инфекции как у взрослых, так и у детей.
  2. Терапия вирусного гепатита В в хронической форме.

Важно помнить, что принимать данный препарат можно далеко не всем людям. В инструкции по применению содержатся следующие ограничения:

  • Полная невосприимчивость к веществам, входящим в состав препарата.
  • Непереносимость лактозы.
  • Маленькая масса тела, детский возраст. Препарат категорически запрещено применять для лечения детей в возрасте до трех лет, а также пациентам, чей вес менее четырнадцати килограмм.
  • Наличие проблем с почками, их очистительной функцией. То есть препарат не стоит использовать людям, у которых анализ мочи обнаруживает клиренс креатинина менее 30 миллилитров в минуту.
  • Период беременности, а также лактации, вне зависимости от дозировки средства и его формы выпуска.

«Ламивудин» с особой осторожностью следует применять в следующих случаях:

  • Если пациент страдает от серьезной почечной недостаточности.
  • При наличии периферической нейропатии, протекающей в острой форме.
  • Если у пациента диагностирован панкреатит.

Тем не менее, прежде чем начать терапию препаратом, следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно имеющихся противопоказаний.

Как сочетать «Зидовудин» и «Ламивудин»? Об этом ниже.

Дозировка, лекарственное взаимодействие

Как указывает прилагающаяся к препарату «Ламивудин» инструкция по применению, назначить комплексную терапию может исключительно специалист, у которого имеется опыт лечения такого заболевания, как ВИЧ. Прием еды вместе с препаратом не влияет на его действие, однако замедляет всасывание, это следует учитывать. Не стоит также делить таблетку на несколько частей или раскусывать. Необходимо принимать ее целиком. Это позволит достигнуть максимального эффекта при лечении.

В инструкции по применению препарата «Ламивудин» отражена следующая возможная схема приема лекарства: детям, достигшим трех лет, взрослым, если их вес превышает тридцать килограмм, назначают по одной таблетке, содержащей 150 мг действующего вещества, дважды в день либо по одной пилюле, содержащей 300 мг действующего вещества, один раз в день.

Детям в возрасте 3-12 лет препарат назначается, исходя из массы пациента. На каждый килограмм веса пациента должно приходиться 3 мг лекарства. Такая доза принимается один раз в день. Наиболее эффективную схему лечения сможет подобрать врач, который учтет ваши индивидуальные особенности. Именно он назначит ту дозировку, которая требуется с учетом показаний и анализов пациента.

Относительно лекарственного взаимодействия инструкция по применению содержит следующие данные: совместный прием таких препаратов, как «Зидовудин» и «Ламивудин», может увеличивать период действия последнего. Однако «Зидовудин» абсолютно не влияет на период выведения препарата «Ламивудин».

Использовать данное лекарственное средство совместно с «Диданозином» и «Залцитабином», а также с сульфаниламидами не следует. Подобная практика может значительно увеличить риск возникновения панкреатита.

Условия хранения

Хранится препарат в течение трех лет, если соблюдать указанные рекомендации. Лекарство должно находиться в затененном месте, вдали от приборов отопления, при пониженной влажности. Принимать данное средство после того, как истек срок годности, строго воспрещено.

Побочные эффекты «Ламивудина»

Несмотря на свою значительную эффективность, препарат «Ламивудин», как и большинство медикаментов, имеет ряд побочных эффектов, которые могут возникнуть при его приеме. К ним относятся:

  • Повышенная утомляемость.
  • Риск развития инфекционных патологий в органах дыхания.
  • Головные боли.
  • Нарушения в деятельности ЖКТ: понос, тошнота и рвота.
  • Увеличение концентрации ферментов печени.
  • Сниженный аппетит.

Корректировать дозу самостоятельно, вне зависимости от причины, категорически запрещено. Если врач установил определенную схему лечения, то нарушать ее не стоит.

Аналоги «Ламивудина»

Если произошло так, что препарат «Ламивудин» по какой-либо причине не подошел пациенту, возможна замена его аналогами по характеру действия и составу. К ним относятся «Виролам», «Амивирен», «Эпивир», «Зеффикс».

Производить корректировки в лечении такого серьезного заболевания, как ВИЧ, самостоятельно запрещено. Подобрать аналогичный медикамент сможет только врач. Сделает он это, опираясь на индивидуальные особенности пациента. Если не придерживаться данной рекомендации, последствия могут быть необратимыми.

Отзывы

Отзывы пациентов, проходивших комплексную терапию с применением препарата «Ламивудин», весьма разнообразны. Одни больные отмечают то, что лекарство эффективно в борьбе с ВИЧ, а другие свидетельствуют о высокой вероятности появления различных побочных эффектов.

Очень часто препарат провоцирует возникновение рвоты и сильной утомляемости. В силу того, что «Ламивудин» в основном используется одновременно с другими противовирусными лекарствами, нежелательные эффекты могут иметь хаотичный характер проявления.

Стоимость

На препарат «Ламивудин» цена достаточно велика и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток в упаковке. Маленькая коробка, содержащая 10 таблеток, обойдется в аптеках России в среднем в 2200 рублей. Не каждый заболевший ВИЧ и другим вирусным заболеванием может себе его позволить, поэтому есть смысл просить у врача назначение более дешевых аналогов.

Ламивудин

Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lamivudine

Код ATX: J05AF05

Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 350 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: ламивудин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
  • оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Читать еще:  Лекарство для чистки печени

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Фармакокинетика

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

  • ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
  • вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

  • взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 /2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 /2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 /2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко;

Ламивудин в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АмивиренРоссияЛамивудин
ДизавероксРоссияЛамивудин
Ламивудин-ВиалРоссияЛамивудин
Ламивудин-ЗтсРоссияЛамивудин
АкимасолРоссияЛамивудин
АлагетРоссияЛамивудин
Зилам-ТлРоссияЛамивудин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Абакавир/ламивудин-ТеваХорватия, ИзраильЛамивудин
ВирокомбИндияЛамивудин
ВироламИндияЛамивудин
Гептавир-150Индия, РоссияЛамивудин
ЗеффиксВеликобританияЛамивудин
Зидовудин+Ламивудин-ВиалКитай, РоссияЛамивудин
ЗидоламРоссия, ИндияЛамивудин
Зидолам-НИндия, РоссияЛамивудин
ЗилакомбКитай, РоссияЛамивудин
КивексаВеликобритания, Испания, РоссияЛамивудин
КомбивирВеликобритания, РоссияЛамивудин
ТризивирВеликобританияЛамивудин
ЭпивирВеликобритания, Канада, Польша, РоссияЛамивудин
Абакавир+ЛамивудинИндияЛамивудин
ЛазевунПольша, РоссияЛамивудин
Лами-ЗидоксИндия, РоссияЛамивудин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Ламивудин оригинал

таблетки п.п.о. 150мг 60 шт.1 463.00 руб.Купить с доставкой
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Ламивудин оригинал

таблетки п.п.о. 150мг 60 шт.1 463.00 руб.Купить с доставкой Зеффикс аналогтаблетки п.п.о. 100мг 28 шт.1 498.00 руб.Купить с доставкой Зеффикс аналог100 мг 28 табл1 651.40 руб.Купить с доставкой Комбивир аналог150мг/300мг таблетки №607 790.00 руб.Купить с доставкой
  • Препараты
  • Ламивудин

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Aurobindo Pharma, Ltd. (Индия) Оболенское — Фармацевтическое Предприятие, ЗАО (Россия)
  • Производитель: Эвофарм, ООО (Россия)
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60, 75, 80, 90, 100 или 120 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг: 60 или 100 шт.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C max в плазме крови — на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Ламивудин: описание, формы выпуска, аналоги

Состав и форма выпуска

Ламивудин в фармакологической промышленности выпускается в форме таблеток. Каждая таблетка Ламивудина покрыта сверху пленочной оболочкой и содержит 150 мг. одноименного действующего вещества.

Помимо основного компонента в состав ее входят и дополнительные: микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и пр.

Основное действие Ламивудина

Ламивудин является отличным противовирусным препаратом. Основное вещество препарата, попадая в клетки, препятствует распространению вируса, его делению.

Ламивудин является эффективным средством в борьбе с теми разновидностями вирусов, на которые не действует Зидовудин. В том случае, если пациент еще не принимал Зидовудин, данные препараты можно принимать комплексно: устойчивость вирусов к препарату будет формироваться медленно.

Ламивудин по сравнению с Зидовудином в меньшей степени негативно воздействует на организм пациентов (на клетки костного мозга, лимфоциты).

Показания

Перечислим ряд заболеваний, при которых врачи назначают прием Ламивудина:

  • Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (Ламивудин применяют в комплексе с другими препаратами);
  • Гепатит В в хронической форме: препарат применяется пациентами с 16 лет.

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, их проглатывают полностью, не измельчая и не деля. Для пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, выпускается раствор Ламивудина, который просто выпивают.

По инструкции препарат можно принимать следующим образом:

  • Взрослым людям, а также подросткам, чья масса тела превышает 30 кг., назначается по 300 мг. Ламивудина в сутки. Как правило, эту дозу делят на два приема.
  • Для пациентов пожилого возраста в целом допустима такая же дозировка, однако пожилые люди должны находиться под более пристальным надзором врачей, так как у Ламивудина немало побочных эффектов и противопоказаний, которые могут особенно сказаться на организме, ослабленном сопутствующими заболеваниями.
  • Пациентам с патологиями почек назначается вдвое меньшая доза препарата: по 150 мг. в сутки.
  • Пациентам, которые вынуждены находиться на диализе, первоначально снижают дозу Ламивудина с учетом клиренса креатинина.
  • Людям, у которых имеются проблемы с печенью, обычно дозу препарата не снижают, за исключением тех случаев, когда печеночная недостаточность сопровождается почечной недостаточностью.

Противопоказания и побочные действия Ламивудина

Как правило, Ламивудин не назначается следующим группам пациентов:

  • тем людям, у которых имеется особая чувствительность к компонентам препарата;
  • детям, масса тела которых менее 30 кг.;
  • пациентам с печеночной недостаточностью острой и средней тяжести.

Препарат также имеет ряд побочных эффектов:

  1. Многие пациенты жалуются на сбои в работе пищеварительной системы и соответствующие неприятные симптомы: тошноту и рвоту, диарею, потерю аппетита.
  2. Также побочными эффектами потребления Ламивудина является головная боль и общая усталость, высокая вероятность заражения инфекциями органов дыхания.

Особые указания

  • При приеме в период беременности препарата его действующее вещество переходит через плаценту от матери к ребенку. Именно поэтому Ламивудин нежелательно принимать во время беременности.

Опыты, проведенные на животных, показали, что при приеме Ламивудина существует угроза потери ребенка на ранних сроках беременности. Препарат назначается врачами только в том случае, если существует серьезная угроза для жизни женщины.

Согласно исследованиям, у тех младенцев, матери которых во время беременности принимали Ламивудин, отмечается небольшое превышение молочной кислоты в сыворотке крови.

Также есть факты, свидетельствующие о задержке развития детей, ряде неврологических отклонений. Однако они не связываются врачами и учеными именно с приемом беременной женщиной нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

  • Как считают врачи и ученые, женщинам, зараженным ВИЧ-инфекцией, не стоит кормить детей грудью, так как вирус может попасть в организм ребенка и через грудное молоко. Концентрация Ламивудина в грудном молоке женщины практически не отличается от концентрации его в сыворотке крови, именно поэтому пациенткам, принимающим Ламивудин, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

В целом Ламивудин мало взаимодействует с другими препаратами, поскольку он достаточно плохо всасывается в органы и ткани, мало взаимодействует с белками крови, выводится через почки.

Именно путь выведения Ламивудина обуславливает некоторое его взаимодействие с препаратами, которые выводятся методом канальцевой секреции (к примеру, с таким препаратом, как Триметоприм). Однако перечень этих препаратов очень мал, Ламивудин не вступает в реакцию с Ранитидином, Циметидином.

  • Прием Ламивудина и Зидовудина приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови.
  • Одновременный прием Ламивудина и Триметоприм/сульфаметоксазола увеличивает концентрацию Ламивудина в плазме крови. Если пациент в целом не страдает заболеваниями почек, то дозу Ламивудина можно не снижать.
  • Нежелателен прием Ламивудина с Ко-тримаксозолом, запрещается одновременный прием Ламивудина и Залцитабина, Ламивудина и Кладрибина.
  • В целом нет достаточных сведений о взаимодействии Ламивудина с Интерфероном и Рибавирином. Однако такая комбинация препаратов строго запрещается пациентам с проблемами печени и при коинфекциях (при одновременном заболевании гепатитом и ВИЧ-инфекцией).
  • Не рекомендуется также одновременный прием Ламивудина и Эмтрицитабина, так как действие данных препаратов снижается при взаимодействии.

Аналоги Ламивудина

Перечислим основные аналоги препарата Ламивудин: Амивирен; Виролам; Зеффикс; Ламивудин Канон; Ламивудин-Тева; Эпивир.

Условия хранения

  1. Ламивудин необходимо хранить в темном сухом месте, при температуре не выше 25°С.
  2. Препарат необходимо держать в недоступном для детей месте.
  3. Срок годности Ламивудина составляет 3 года с момента его изготовления.

Стоимость препарата

Ламивудин отпускается из аптек строго оп рецепту.

В целом невозможно оценить эффективность Ламивудина по отзывам пациентов, так как данный препарат применяется чаще всего комплексно, в составе общей противовирусной терапии, назначаемой врачом. Очень много при подборе такой терапии зависит как раз от специалиста, который с учетом заболеваний, состояния пациента и общей картины течения болезни назначает лекарства и их дозировки.

Ламивудин Велфарм — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ламивудин – 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая МС-102, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: [готовая сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (оксипропилметилцеллюлозу), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтилсноксид 6000) (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное [ВИЧ] средство

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Ламивудин – аналог нуклеозидов, обладающий активностью в отношении вируса иммунодефицит человека (ВИЧ) и вируса гепатита В (HBV). Ламивудин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием активного производного – ламивудина 5’-трифосфата. Основной механизм его действия блокирование синтеза цепи в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Трифосфат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro, а также активностью в отношении резистентных к зидовудину клинических изолятов ВИЧ. Не наблюдались антагонистические эффекты in vitro при одновременном применении ламивудина и других антиретровирусных препаратов (исследованные вещества: абакавир, диданозин, невирапин и зидовудин).
Резистентность
Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена заменой аминокислоты M184V вблизи активного центра вирусной обратной транскриптазы (ОТ). Данный вариант мутации встречается как в условиях in vitro, так и у инфицированных ВИЧ-1 пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. При мутации M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и уменьшается способность вируса к репликации in vitro. В исследованиях in vitro было установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться чувствительными к его действию, если у этих изолятов одновременно развивается резистентность к ламивудину. Однако клиническое значение этих данных до настоящего времени не определено.
Данные in vitro, как правило, указывают на то, что продолжение применения ламивудина в составе антиретровирусной терапии, несмотря на развитие мутации M184V, может привести к появлению остаточной антиретровирусной активности (вероятно, в результате ухудшения репликативной способности вируса). Клиническая значимость этих результатов не установлена. В действительности, доступные клинические данные очень ограничены и не позволяют сделать однозначный вывод в этой области. В любом случае, начало применения нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ), к которым вирус все еще чувствителен, всегда должно быть более предпочтительным, чем продолжение терапии ламивудином. Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ.
Мутация ОТ M184V приводит к развитию перекрестной резистентности только к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов. Зидовудин и ставудин сохраняют антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину и обладающих только мутацией M184V. Штаммы с мутацией ОТ М184V демонстрируют менее чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину; клиническое значение этих явлений неизвестно. Тесты на чувствительность in vitro не были стандартизованы, и их результаты могут варьировать в зависимости от методологических факторов.
In vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, на устойчивые лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд клеток-предшественников костного мозга.

Фармакокинетика
Всасывание
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. После приема внутрь среднее время (tmax) достижения максимальной концентрации ламивудина в сыворотке крови (Сmax) составляет около 1 ч. На основании данных, полученных в исследовании с участием здоровых добровольцев, при приеме терапевтической дозы 150 мг два раза в сутки средняя (КВ – коэффициент вариации) равновесная концентрация Сmax и Cmin ламивудина в плазме крови составляет 1,2 мкг/мл (24%) и 0,09 мкг/мл (27%) соответственно. Средняя (КВ) AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в интервале между приемами 12 ч составляет 4,7 мкг×ч/мл (18%). При терапевтической дозе 300 мг один раз в сутки средняя (КВ) равновесная концентрация Сmax, Cmin и AUC в интервале между приемами 24 ч составляют 2,0 мкг/мл (26%), 0,04 мкг/мл (34%) и 8,9 мкг×ч/мл (21%) соответственно.
Таблетка с дозировкой ламивудина 150 мг биоэквивалентна таблетке с дозировкой 300 мг в отношении AUC, Сmax и tmax, значения указанных параметров для таблеток с дозировкой 150 мг и 300 мг отличаются пропорционально дозе. Применение препарата в форме таблеток биоэквивалентно применению препарата в форме раствора для приема внутрь в отношении AUC и Сmax у взрослых пациентов. Между взрослыми пациентами и детьми наблюдались различия в степени всасывания (см. «Особые группы пациентов»).
Прием ламивудина вместе с пищей вызывает увеличение tmax и снижение Сmax (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции (рассчитанную на основании величины AUC).
Не ожидается, что прием измельченных таблеток с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости повлияет на фармакологические свойства препарата и, следовательно, на клинический эффект. Этот вывод основан на физико-химических и фармакокинетических данных при условии, что пациент измельчает и смешивает с пищей или жидкостью 100% таблетки, и принимает незамедлительно.
Совместное применение зидовудина приводит к увеличению экспозиции зидовудина на 13% и увеличению максимальной концентрации в плазме крови на 28%. Это явление не считается значимым для безопасности пациентов и, следовательно, не требует коррекции доз.
Распределение
По данным клинических исследований при внутривенном введении средний объем распределения ламивудина составляет 1,3 л/кг, а наблюдаемый период полувыведения – 5-7 ч. Средний системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/ч/кг, большую часть которого составляет почечный клиренс через систему транспорта органических катионов (более 70%).
Ламивудин проявляет линейную фармакокинетику при применении в терапевтическом диапазоне доз и низкую степень связывания с основным белком плазмы крови – альбумином ( 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Ламивудин (Lamivudine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003679 от 14.06.16 — Действующее

Ламивудин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ламивудин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
ламивудин150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 167.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7 мг, гипромеллоза — 3.3 мг, магния стеарат — 2.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.56 мг, макрогол-4000 — 1.2 мг, титана диоксид — 2.24 мг.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ламивудин

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B18.1Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B24Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C max в плазме крови — на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector