4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Общая характеристика лекарства

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ НА ОРГАНИЗМ

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

  • 1) тонизирование (повышение функции до нормы);
  • 2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);
  • 3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;
  • 4) угнетение (снижение функции ниже нормы);
  • 5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛЕКАРСТВ

Прежде всего, различают:

  • 1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;
  • 2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ( или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Факторы, влияющие на величину эффекта лекарственных средств

  • 1) Прежде всего, нужно помнить о фармакокинетических факторах, свойственных каждому препарату. Об этом уже говорилось выше, напомню лишь, что речь идет о своей скорости всасывания или абсорбции, биотрансформации, экскреции (препарата, лекарственного средства).
  • 2) Вторая группа факторов — физиологические.
  • а) Возраст. Действительно, все хорошо знают о том, что с возрастом меняется чувствительность больного к лекарственным средствам. Выделились даже в связи с этим:
    • — перинатальная фармакология;
    • — педиатрическая фармакология;
    • — гериатрическая фармакология;
    • — репродуктивная фармакология;
  • б) Масса больного. Известно, что чем больше масса, тем выше доза. Поэтому ЛС дозируют в (мг/кг).
  • в) Пол. Выявляется разная чувствительность у мужчин и женщин к некоторым веществам, например, к никотину, алкоголю и т. п., что объясняется различием метаболизма, разницей удельного веса жировой прослойки и т. п
  • в) Состояние организма. Действие ЛС на организм после существенной физической нагрузки будет иным, чем без таковой.
  • д) Биологические ритмы (суточные, месячные, сезонные, годовые, а сейчас даже популяционные) оказывают самое серьезное влияние на действие ЛС в организме. 3) Патологические факторы ( например уровень гормональной активности ). Так при базедовой болезни легче переносят токсические дозы морфина, но повышается чувствительность миокарда к адреналину. 1 0Эффект сердечных гликозидов на кровообращение проявляется только на фоне сердечной недостаточности. Действие ЛС существенно изменяется при гипо- и гипертермии, при инфекционных заболеваниях, при изменении функционального состояния ЦНС и т. д. ).
  • 4) Генетические факторы. Известно, что отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ( Г-6-ФДГ ) при талассении, делает невозможным назначение антималярийных препаратов типа примахин. Недостаточность фермента бутирилхолинэстеразы в крови, встречающаяся у одного из 2500 человек, является причиной длительной миорелаксации на введение дитилина.
  • 5) Внушабельность больных или плацебо эффект. В этом плане антиангинальный эффект лекарств плацебо, например, достигает 40% и до 81% эффект-плацебо возникает от инъекционного пути введения препаратов. Вероятно поэтому использование витаминных препаратов, тонизирующих средств, транквилизаторов во многом обусловлены этим эффектом.
  • 6) Доза лекарства. Действие ЛС в очень большой степени определяется их дозой. Дозой называют количество лекарственного вещества, предназначенное на один прием (обычно обозначается как разовая доза). От дозы лекарственного средства зависит не только эффективность лечения, но и безопасность больного. Еще в конце ХУШ века Вильям Визеринг писал: «Яд в малых дозах — лучшее лекарство; полезное лекарство в слишком большой дозе — яд». Это тем более правильно в наше время, когда в медицинскую практику введены чрезвычайно активные лекарственные средства, дозировки которых измеряются долями миллиграмма.

Обозначают дозу в граммах или в долях грамма. Для более точной дозировке препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела (или на 1 кв. м площади тела), например, 1мг/кг; 1 мкг/кг и т. д. Врачу необходимо быть ориентированным не только в дозе, рассчитанной на однократный прием (pro dosi), но и в суточной дозе (pro die).

Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический (терапевтический) эффект, называются пороговыми, или минимально действующими (терапевтическими) дозами. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых лекарственные средства оказывают необходимое оптимальное фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении больному эффект недостаточно выражен, дозу повышают до высшей терапевтической дозы.

Высшие терапевтические дозы могут быть разовыми и суточными. Высшая разовая доза — это максимальное количество лекарственного препарата, которое без вреда для больного может быть введено однократно. Этими дозами пользуются редко, в крайних случаях (в ургентной, неотложной ситуации). Средние терапевтические дозы составляют обычно 1/3-1/2 от высшей разовой дозы.

Высшие терапевтические дозы ядовитых и сильнодействующих веществ приведены в Государственной фармакопее СССР. В некоторых случаях, например, при использовании химиотерапевтических средств, указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственного средства в организме (сепсис, сердечно-сосудистая недостаточность), то пользуются первой дозой, так называемой ударной дозой, которая превышает все последующие. Различают также токсические (оказывающие опасные эффекты) и смертельные дозы.

Врачу важно знать еще одну характеристику, — а именно понятие о широте терапевтического действия препарата. Под широтой терапевтического действия понимают расстояние, диапазон от минимально терапевтической до минимальнотоксической дозы. Естественно, что чем больше эта дистанция, тем более безопасен данный препарат.

Приближенно можно рассчитать дозу по следующей простой формуле:

1/20 дозы х количество лет ребенку.

Для количественной характеристики и оценки эффективности нового фармакологического средства применяют, как правило, два стандартных сравнения — либо с плацебо, либо с препаратом аналогичного типа действия, являющимся одним из наиболее эффективных в данной группе средств.

Плацебо (пустышка) — это индифферентное вещество в лекарственной форме, имитирующей определенное фармакологическое или лекарственное средство. Применение плацебо необходимо при наличии: а) эффекта предположительности, воздействия личности, ожидания и предвзятого отношения со стороны больного или исследователя; б) спонтанных изменений в течении болезни, симптомов, а также явлений, не связанных с лечением.

Плацебо — латинский термин, означающий: «Я могу доставить вам удовольствие».

Эффект плацебо — это эффект, вызываемый не специфическими фармакодинамическими свойствами препарата при данной патологии, а ФАКТОМ ПРИМЕНЕНИЯ препаратов, который воздействует психологически. Препараты плацебо обычно фармакологически инертны, они содержат неактивные вещества, подобные крахмалу или лактозе. Плацебо используют в клинических исследованиях для того, чтобы установить эффект внушения со стороны как больного, так и врача, особенно если изучению подлежат средства, предназначенные для лечения бронхиальной астмы, гипертонической болезни, стенокардии, ИБС. В таких случаях препарат плацебо не должен по цвету и другим физическим свойствам (запах, вкус, форма) отличаться от активного препарата. Плацебо более эффективно, когда и врач, и больной мало информированы о нем.

ПРИМЕР. При ишемической болезни сердца (ИБС) если одной группе больных с ИБС назначаем активное лекарство, а другой — плацебо, то у 40% больных второй группы приступы стенокардии купируются.

Наиболее выраженный эффект плацебо (до 81%) наблюдают при иньекционном пути введения его. Микстуры и пилюли менее эффективны.

В литературе, посвященной лекарственному воздействию на больного, часто звучит термин ФАРМАКОТЕРАПИЯ (ФТ). Фармакотерапия — раздел фармакологии, изучающий терапию больного лекарственными препаратами.

ГЛАВА 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Курсовая работа

По дисциплине «Фармацевтическая химия»

Тема: «Фармакопейный анализ лекарственных средств производных циклогексенилизопреноидных витаминов»

Зав. кафедрой:

к.фарм.н., доц. Бидарова Ф.Н.

Преподаватель:

к.фарм.н., доц. Кисиева М.Т.

Выполнила:

Студентка 5 курса 502 группы

Г. Владикавказ 2017 г.

СОДЕРЖАНИЕ

ГЛАВА 1 ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОГЕКСЕНИЛИЗОПРЕНОИДНЫХ ВИТАМИНОВ (ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР)…………

1.1 История открытия витамина А……………………………………………

1.2 Способы получения витамина А……………………………………………

1.3 Физико-химические свойства витамина А………………………………

1.4Качественный анализ витамина А..…………………………………

1.5 Количественный анализ витамина А ……………………………………

1.6 Применение и хранение витамина А…………………………

1.7 Лекарственные препараты и лекарственное растительное сырье, содержащее витамин А……………………..

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 1……………………………………………………

ГЛАВА 2 ФАРМАКОПЕЙНЫЙ АНАЛИЗ РЕТИНОЛА АЦЕТАТА КАПСУЛЫ 33000 МЕ (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)………….

2.1 Оценка внешнего вида (описание) ретинола ацетата

2.2 Подлинность ретинола ацетата

2.3 Средняя масса содержимого капсулы ретинола ацетата

2.4 Распадаемость ретинола ацетата

2.5 Поглощающие примеси ретинола ацетата

2.6 Однородность дозирования ретинола ацетата

2.7 Количественное определение ретинола ацетата

2.8 Упаковка и маркировка ретинола ацетата

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 2 (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)………….

ГЛАВА 3 ИССЛЕДОВАНИЯ СОДЕРЖАНИЯ ВИТАМИНА А В ПЫЛЬЦЕ СОСНЫ ОБЫКНОВЕННОЙ (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)

3.1 Обоснование исследования пыльцы сосны обыкновенной как источника витамина А

3.2 Изучение содержания витамина А в пыльце сосны обыкновенной

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 3 (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ……………

ПРИЛОЖЕНИЕ……………………………………

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность. В настоящее время растительном сырье является очень ценным источником витаминов для организма человека, его использование практически исключает возможности передозировки и возникновения побочного действия, которые неизбежны при длительном и неконтролируемом употреблении синтетических витаминных препаратов. В связи с тем, что витамин А играет важную роль в работе органов зрения, его недостаток сразу же сказывается на работе глаз, может появиться так называемая «куриная слепота» (ухудшение зрения в сумерках), может появиться сухость слизистой оболочки, которая проявляется чувством дискомфорта и желанием тереть глаза, могут появиться даже небольшие язвочки на слизистой оболочке глаз. Состояние кожи также зависит от количества витамина А в рационе. Поэтому при его недостатке кожа становится сухой, на поверхности ее появляется шелушение, могут воспалиться волосяные луковицы, появиться мелкие нарывчики. Если витамина А не хватает ребенку, то он будет хуже развиваться, медленнее набирать вес и рост, могут появиться нарушения в работе нервной системы. Недостаток витамина А также влияет на работу иммунитета. Роль витамина А в организме человека:

Читать еще:  Лецитин польза и вред форма выпуска состав

1. Витамин А участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции клеточных и субклеточных мембран, играет важную роль в формировании костей и зубов, а также жировых отложений; необходим для роста новых клеток, замедляет процесс старения.

2. Витамин А поддерживает ночное зрение путём образования пигмента, называемого родопсин, способного улавливать минимальный свет, что очень важно для ночного зрения. Он также способствует увлажнению глаз, особенно уголков, предохраняя их от пересыхания и последующего травмирования сетчатки.

3. Витамин А необходим для нормального функционирования иммунной системы и является неотъемлемой частью процесса борьбы с инфекцией. Применение ретинола повышает барьерную функцию слизистых оболочек, увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и других факторов неспецифического иммунитета. Витамин А защищает от простуд, гриппа и инфекций дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочевых путей. Наличие в крови витамина А является одним из главных факторов, ответственных за то, что дети в более развитых странах гораздо легче переносят такие инфекционные заболевания как корь, ветряная оспа, тогда как в странах с низким уровнем жизни намного выше смертность от этих «безобидных» вирусных инфекций. Обеспеченность витамином А продлевает жизнь даже больным СПИДом.

4. Ретинол необходим для поддержания и восстановления эпителиальных тканей, из которых состоят кожа и слизистые покровы. Не зря практически во всех современных косметических средствах содержатся ретиноиды — его синтетические аналоги. Действительно, витамин А применяется при лечении практически всех заболеваний кожи (акне, прыщи, псориаз и т. д.). При повреждениях кожи (раны, солнечные ожоги) витамин А ускоряет процессы заживления, а также стимулирует синтез коллагена, улучшает качество вновь образующейся ткани и снижает опасность инфекций.

5. Ввиду своей тесной связи со слизистыми оболочками и эпителиальными клетками витамин А благотворно влияет на функционирование легких, а также является стоящим дополнением при лечении некоторых болезней желудочно-кишечного тракта (язвы, колиты).

6. Ретинол необходим для нормального эмбрионального развития, питания зародыша и уменьшения риска таких осложнений беременности, как малый вес новорожденного.

7. Витамин А принимает участие в синтезе стероидных гормонов (включая прогестерон), сперматогенезе, является антагонистом тироксина — гормона щитовидной железы.

8. Как витамин А, так и β-каротин, будучи мощными антиоксидантами, являются средствами профилактики и лечения раковых заболеваний, в частности, препятствуя повторному появлению опухоли после операций.

9. И витамин А, и β-каротин защищают мембраны клеток мозга от разрушительного действия свободных радикалов, при этом β-каротин нейтрализует самые опасные виды свободных радикалов: радикалы полиненасыщенных кислот и радикалы кислорода.

10. Антиоксидантное действие β-каротина играет важную роль в предотвращении заболеваний сердца и артерий, он обладает защитным действием у больных стенокардией, а также повышает содержание в крови «полезного» холестерина.

11. Лютеин и зеаксентин — главные каротиноиды, защищающие наши глаза: они способствуют предупреждению катаракты, а также снижают риск дегенерации желтого пятна (важнейшего органа зрения), которая в каждом третьем случае является причиной слепоты. При авитаминозе витамина А развивается кератомаляция.

12. В настоящее время показано участие витамина А в защите мембран клеток от окислителей — т. е. витамин А обладает антиоксидантной функцией.

13. Ещё один каротиноид — ликопин (содержится в основном в помидорах) защищает от атеросклероза, предотвращая окисление и накопление на стенках артерий холестерина низкой плотности. Кроме того, это самый «сильный» каротиноид в отношении защиты от рака, особенно рака молочной железы, эндометрия и простаты.

На фармацевтическом рынке представлены разнообразные лекарственные препараты витамина А (), которые выпускаются в различных лекарственных формах, таких как капсулы….

В связи с чем, несомненно важными являются исследования методик анализа данного витамина, относящегося к производным циклогексенилизопреноидных соединений, в лекарственных препаратах и лекарственном растительном сырье, а также усовершенствование использованных методик.

Цель курсовой работы– фармакопейный анализ лекарственных средств, содержащих витамина А, и изучение содержания витамина А в лекарственном растительном сырье.

Задачи курсовой работы:

1. контент-анализ современных литературных данных по вопросам характеристики, свойств, методов контроля качества, применения и хранения витамина А;

2. проведение качественного анализа лекарственных средств, содержащий витамина А;

3. проведение количественного анализа лекарственных средств, содержащий витамина А;

4. контроль качества лекарственной формы анализируемого препарата витамина А;

5. исследование содержания витамина А в пыльце сосны обыкновенной.

Объект исследования: лекарственный препарат витамина А и пыльца сосны обыкновенной.

Методы исследования: контент-анализ, физический, химический, физико-химический, сравнительный, статистический, математический.

Место проведения: лаборатория фармацевтического и токсикологического анализа кафедры фармации СОГМА.

Структура курсовой работы: содержание, введение, глава 1 (литературный обзор), выводы к главе 1 (литературному обзору), глава 2 (экспериментальная часть), выводы к главе 2 (экспериментальной части), заключение, список использованной литературы.

ГЛАВА 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студентов недели бывают четные, нечетные и зачетные. 9667 — | 7538 — или читать все.

188.64.174.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Общая характеристика действия лекарственных средств

Медицинский колледж

ЦМК «Фармацевтических дисциплин»

« Основные вопросы, изучаемые фармакодинамикой».

Методическая разработка лекции по фармакологии для студентов II курса специальности «Фармация»

Составитель: преподаватель фармакологии,

Полонская Марина Владимировна.

План

1.Определение фармакодинамики

2.Общая характеристика действия лекарственных средств

3.Основные механизмы действия лекарств:

· взаимодействие со специфическими рецепторами

· влияние на активность ферментов

· физико-химическое воздействие на мембрану клетки

· прямое химическое взаимодействие

4. Локализация действия лекарств

5. Избирательность действия лекарств

Давая определение фармакодинамикиможно сказать, что она изучает:

· механизмы действия лекарств

· взаимодействие со специфическими рецептарами

· избирательность действия лекарств

· локализацию действия лекарств

· непосредственно сам фармакологический эффект (ОФД – основное фармакологические действие).

Знание основ фармакодинамики необходимо для рационального и эффективного применения лекарственных средств: знание механизмов действия лекарств позволяет врачу, фармацевту осмысленно выбрать необходимый препарат для лечения или для правильного комбинирования лекарственных средств (например, антацидные средства + Н2-гистаминоблокаторы; резерпин + анаприлин и др.) Например. Если при бронхиальной астме назначать препараты с одинаковым механизмом действия (эуфиллин +эфедрин) – мы имеем адаптивное действие, т.е. усиление терапевтической эффективности, но и увеличение побочных эффектов (тахикардия, депрессия).

Общая характеристика действия лекарственных средств

Таким образом, мы определили, что действие лекарств на организм в фармакологии изучает фармакодинамика.Лекарство, накапливаясь в тканях в определенной концентрации, вызывает изменения в биологических функциях организма. Такие изменения называют эффектами, именно они определяют область применения каждого конкретного лекарства.

В биологическом аспекте лекарственные вещества можно рассматривать как факторы внешней среды, оказывающие влияние на организм, а реакцию организма на воздействие лекарственного вещества – как следствие взаимодействия молекул лекарственного вещества с молекулами живых клеток. В этом случае мы имеем дело с «первичным фармакологическим эффектом или реакцией». Вторичные реакции на лекарственные вещества формируются организмом и определяются физиологическими свойствами клеток, тканей, органов, их систем.

______________ ___________ _____________ _____________

! Лекарственное!—— »! Лекарствен-!—-» !Лек. средство !—-» !первичный !

! вещество ! ! ное средст- ! ! в органах и ! ! фармаколог. !

!_____________ ! ! во в крови ! ! тканях ! ! эффект !

Подавляющее большинство лекарственных средств вызывает лечебный эффект путем изменения деятельности физиологических систем клеток, которые вырабатывались у организмов в процессе эволюции.

Воздействие лекарственного средства на организм – это один из возможных вариантов внешнего воздействия на систему, и в случае медикаментозного лечения заболевания – это корректирующее воздействие. Принимая лекарство, мы пытаемся восстановить тонкие отлаженные механизмы гомеостаза, влияем на нейрогуморальную регуляцию механизма обратной связи.

В связи с тем, что различные ткани организма в своих функциях специализированы (сократимые, секреторные, инкреторные и т.д.), торможение или возбуждение физиологических процессов в их клетках приводит к снижению или усилению соответствующих функций. Благодаря вызываемому лекарственными средствами торможению или усилению функции клеток достигается желаемый лечебный эффект.

В основе действия лекарственных веществ на организм лежит изменение под их влиянием процессов регуляции функции клеток, органов и систем.

Исходя из локализации действия и характера вызываемых изменений выделяют следующие основные механизмы действия лекарств:

1. взаимодействие со специфическими рецепторами:

2. влияние на активность ферментов:

· повышение активности ферментов ( индукция)

· снижение активности ферментов ( ингибирование)

3. физико-химическое воздействие на мембрану клетки:

· нарушение ее целостности

4. прямое химическое взаимодействие лекарства с веществами

Необходимость знания механизмов действия различных препаратов и руководствования этим при назначении их больным можно проиллюстрировать на следующем примере.

Рассмотрим такое распространенное патологическое состояние как

Так, при сухом кашле, возникающем вследствие раздражения рецепторов тройничного нерва при воспалении дыхательных путей, целесообразно назначать противокашлевые средства периферического действия – например, либексин.

Кашель туберкулезной этиологии устраняется введением кодеина, этилморфина (препаратов из группы наркотических противокашлевых средств).

В детской практике для купирования приступов кашля у больных коклюшем применяют нейролептик аминазин в сочетании с дипразином.

Важная роль в процессах регуляции той или иной функции принадлежит вегетативной нервной системе (ВНС) и эндокринным железам.

ВНС является автономной нервной системой, активность которой не контролируется нашим сознанием. Под контролем этой системы находится активность различных желез, сокращение гладких мышц, работа почек, сокращение сердца и многие другие функции.

ВНС поддерживает на заданном уровне кровяное давление, потоотделение, температуру тела, обменные процессы, деятельность внутренних органов, кровеносных и лимфатических сосудов. Вместе с эндокринной системой она регулирует постоянство состава крови, лимфы, тканевой жидкости ( внутренней среды) в организме , управляет обменом веществ и осуществляет взаимодействие отдельных органов в системах органов ( дыхания, кровообращения, пищеварения, выделения и размножения). Поэтому вещества, оказывающие влияние на эти системы, имеют большое практическое значение.

Читать еще:  Когда можно применять народное лечение

Несмотря на то, что в мире существует, как мы уже говорили, более 30 000 лекарственных средств мы выделили 4 наиболее вероятных механизмов действия лекарств. И теперь мы их рассмотрим более подробно.

Виды действия лекарств

1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ — действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местных анестетиков — внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример — использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция — всасывание; лат. — resorbeo — поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально одноз начными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ.

Общая характеристика действия лекарственных средств на организм

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

1) тонизирование (повышение функции до нормы);

2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);

3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;

4) угнетение (снижение функции ниже нормы);

5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ( или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Общая характеристика лекарственных средств

КУРСОВАЯ РАБОТА

Основы биотехнологии переработки сельскохозяйственной продукции
Тема: Генные лекарственные вещества (целенаправленная доставка лекарственных веществ к органам и тканям)

Выполнила студентка 3 курса

532 группы биотехнологического факультета

Проверил: Борисенко С. В.

Содержание

Введение

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путём синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии, физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, сделали, во-первых, возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин, пирамидон, плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили поставить изучение действия лекарственных средств, а также изыскание новых лекарств на основу научного эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лечении и лекарствоведении различные научно необоснованные теории (Парацельс,Ганеманн и др.)

Пауль Эрлих, немецкий бактериолог и химик, считается основателем современной химиотерапии. В 1891 году он разработал теорию применения химических соединений для борьбы с инфекционными заболеваниями.

В медицинской практике используются около 25 тыс. лекарственных препаратов. При этом почти 90 % лекарств разработаны в последние десятилетия, что позволяет говорить о «фармацевтическом взрыве». Растет не только число лекарственных средств, но и сила их воздействия на организм.

Цель данной работы – рассмотреть генные лекарственные вещества, их влияние на организм и значение

1. Ознакомиться с понятием «лекарственные средства», рассмотреть их классификацию

2. Изучить действия лекарственных средств

3. Осветить основные сырьевые источники и методы получения лекарственных средств

4. Рассмотреть основные этапы изучения и внедрения лекарственных средств в массовое производство

5. Рассмотреть использование биотехнологических методов при получении новых лекарственных средств

Общая характеристика лекарственных средств

Классификация лекарственных средств

Лека́рственное сре́дство — вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы, раствора, мази и т. п.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний.

Существует несколько классификаций, основанных на различных признаках лекарственных средств:

· по химическому строению (например, соединения-производные фурфурола, имидазола, пиримидина и др.);

· по происхождению — природные, синтетические, минеральные;

· по фармакологической группе — наиболее распространенная в России классификация основана на воздействии препарата на организм человека;

· нозологическая классификация — классификация по заболеваниям, для лечения которых используется лекарственный препарат;

· анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATХ) — международная классификация, в которой учитывается фармакологическая группа препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого предназначен препарат.

Действие лекарственных средств

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их.

Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие — возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах.

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять своё действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие — большинство — в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи — в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции, проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его.

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его.

Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее).

Таблица 1. Краткая характеристика основных этапов при разработке новых лекарств

ЭтапКраткая характеристика
Доклинические испытания (»4 года) После завершения материалы передаются для экспертизы в Фармакологический комитет, который санкционирует проведение клинических испытаний.· Исследование invitroи создание лекарственной субстанции; · Исследования на животных (не менее чем на 2 видах, один из которых – не грызуны). Программа исследований: o Фармакологический профиль лекарства (механизм действия, фармакологические эффекты и их селективность); o Острая и хроническая токсичность лекарства; o Тератогенное действие (ненаследуемые дефекты в потомстве); o Мутагенное действие (наследуемые дефекты в потомстве); o Канцерогенное действие (опухолевая трансформация клетки).
Клинические испытания (»8-9 лет) Включают 3 фазы. Экспертиза документации Фармакологическим комитетом проводится после завершения каждой фазы. Лекарство может быть отозвано на любом этапе.· ФАЗА I. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО БЕЗОПАСНЫМ? Исследуют фармакокинетику и зависимость эффекта лекарства от его дозы на небольшом числе (20-50 человек) здоровых добровольцев. · ФАЗА II. ОКАЗЫВАЕТ ЛИ ВЕЩЕСТВО ДЕЙСТВИЕ В ОРГАНИЗМЕ ПАЦИЕНТА? Выполняют на ограниченном числе пациентов (100-300 человек). Определяют переносимость терапевтических доз больным человеком и ожидаемые нежелательные эффекты. · ФАЗА III. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО ЭФФЕКТИВНЫМ? Выполняют на большом числе пациентов (не менее 1.000-5.000 человек). Определяют степень выраженности эффекта, уточняют нежелательные эффекты.

При организации и проведении клинических испытаний должны выполняться следующие требования:

  • Исследование должно быть контролируемым – т.е. параллельно с группой принимающей исследуемое лекарство, должна быть набрана группа, которая получает стандартный препарат сравнения (позитивный контроль) или неактивный препарат, который внешне имитирует изучаемое лекарство (плацебо контроль). Это необходимо для того, чтобы исключить элемент самовнушения при лечении данным лекарством. В зависимости от вида контроля различают:
Читать еще:  Компьютерная томография с контрастным веществом показания противопоказания и особенности проведения

§ Простое слепое исследование: пациент не знает, что он принимает – новое лекарство или контрольный препарат (плацебо).

§ Двойное слепое исследование: и пациент, и врач, который выдает препараты и оценивает их эффект не знают, что получает пациент – новое лекарство или контрольный препарат. Информацией об этом обладает только руководитель исследования.

§ Тройное слепое исследование: ни пациент, ни врач и руководитель исследования не знают, какая группа получает лечение новым лекарство, а какая контрольными средствами. Информация об этом находится у независимого наблюдателя.

  • Исследование должно быть рандомизированным – т.е. однородная группа пациентов должна быть случайным образом разделена на экспериментальную и контрольную группу.
  • Исследование должно быть организовано с соблюдением всех этических норм и принципов, которые изложены в Хельсинской декларации.

Заключение

В настоящее время не вызывает сомнений утверждение, что будущее фармацевтической отрасли в большой степени будет определяться биотехнологиями. В отличие от традиционных лекарственных средств, полученных методами химического синтеза, в фармацевтических биотехнологиях используются методики, позволяющие создавать соединения, составляющие основу лекарственных препаратов (прежде всего, белки), зачастую идентичные естественным. Главным преимуществом лекарственных препаратов, полученных биотехнологическим путём, является их высокая специфичность по отношению к факторам, связанным с возникновением и развитием болезни. Этот подход позволил создать ряд препаратов для лечения таких недугов, как онкологические, сердечно-сосудистые, нейродегенеративные заболевания.

В процессе получения лекарственных веществ перспективно использование метода генной инженерии. С помощью нее создаются новые лекарственные препараты (лекарственные препараты на основе генно-инженерных моноклональных антител), усовершенствуются уже имеющиеся, и внедряются новые виды вакцин, созданные с помощью ДНК-технологий.

Библиографический список

1. Авдеева Ж.И., Алпатова Н.А., Волкова Р.А. и др. Требования к производству и контролю препаратов на основе моноклональных антител, применяемых для лечения // Биопрепараты. – 2010. — № 4. – С. 11—14.

2. Афонькин С.Ю. Секреты наследственности человека. — СПб., 2002.

3. Белозеров А.П. Лекарственные препараты гуманизированных антител // «Провизор». – 2007. – вып. 20.

4. Белозеров Е.С. Лекарство-друг, лекарство-враг. – Алма-Ата: Наука, 2006 – 128 с.

5. Бочков Н.П. Клиническая генетика. — М., 1997.

6. Воробьев А.В., Быков А.С., Пашков Е.П., Рыбакова А.М.. Микробиология: Учебник. — 2-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина,2003. — 336 е.: ил. — (Учеб. лит. Для студ. фарм. вузов)., 2003

7. Дубинин Н.П. Общая генетика. — М., 1976.

8. Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Лекарственные препараты. – СПб.: Питер, 2007. – 318 с.

9. Кетлинский С.А., Симбирцев А.С. Цитокины. СПб: ООО «Изд-во Фолиант». – 2008. – 552 с.

10. Козлова С.И. Наследственные синдромы и медико-генетическое консультирование/ Козлова С.И., Семанова Е., Демикова Н.С., Блинникова О.Е. — М., 1987.

11. Кондратьева, Т.С. Технология лекарственных форм/ Т.С. Кондратьева Л.А. Иванова.-М.: Медицина, 1991

12. Краснюк, И. И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм : учебник / И. И. Краснюк, Г. В. Михайлова, Т. В. Денисова, В. И. Скляренко ; под ред. И. И. Краснюка, Г. В. Михайловой. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2011. — 656 с.

13. Насонов Е.Л. Фактор некроза опухоли- — новая мишень для противовоспалительной терапии ревматоидного артрита // Русский медицинский журнал. – 2000. — № 8 (17). – С. 718—722.

14. Фогель Ф., Мотульски А. Генетика человека: В 3-х т. Т. 3 // Пер. с англ. — М., 1990.

15. Ярилин А.А. Иммунология. М.: Из-во «ГЭОТАР?-Медиа». – 2010. — 752 с.

КУРСОВАЯ РАБОТА

Основы биотехнологии переработки сельскохозяйственной продукции
Тема: Генные лекарственные вещества (целенаправленная доставка лекарственных веществ к органам и тканям)

Выполнила студентка 3 курса

532 группы биотехнологического факультета

Проверил: Борисенко С. В.

Содержание

Введение

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путём синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии, физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, сделали, во-первых, возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин, пирамидон, плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили поставить изучение действия лекарственных средств, а также изыскание новых лекарств на основу научного эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лечении и лекарствоведении различные научно необоснованные теории (Парацельс,Ганеманн и др.)

Пауль Эрлих, немецкий бактериолог и химик, считается основателем современной химиотерапии. В 1891 году он разработал теорию применения химических соединений для борьбы с инфекционными заболеваниями.

В медицинской практике используются около 25 тыс. лекарственных препаратов. При этом почти 90 % лекарств разработаны в последние десятилетия, что позволяет говорить о «фармацевтическом взрыве». Растет не только число лекарственных средств, но и сила их воздействия на организм.

Цель данной работы – рассмотреть генные лекарственные вещества, их влияние на организм и значение

1. Ознакомиться с понятием «лекарственные средства», рассмотреть их классификацию

2. Изучить действия лекарственных средств

3. Осветить основные сырьевые источники и методы получения лекарственных средств

4. Рассмотреть основные этапы изучения и внедрения лекарственных средств в массовое производство

5. Рассмотреть использование биотехнологических методов при получении новых лекарственных средств

Общая характеристика лекарственных средств

Модуль 1.3 «Общая характеристика лекарственного препарата»

Статьей 8(3)(j) Директивы 2001/83/ EC и статьей 6(1) Регламента ( EC ) № 726/2004 предусмотрено, что в целях получения регистрации, к заявлению необходимо приобщить общую характеристику лекарственного препарата (ОХЛП), составленную в соответствии со статьей 11 Директивы 2001/83/ EC [1] . Согласно Директиве 2001/83/ EC , при выдаче регистрационного удостоверения уполномоченные органы заинтересованных государств-членов должны уведомить держателя регистрационного удостоверения, что они одобрили ОХЛП. Согласно статье 10 Регламента ( EC ) № 726/2004 , окончательное решение по ОХЛП в рамках централизованной процедуры регистрации принимается Комиссией и доводится до держателя регистрационного удостоверения. Таким образом, ОХЛП являет собой неотъемлемую часть регистрации.

ОХЛП содержит согласованную позицию по лекарственному препарату, полученную в ходе процедуры экспертизы. В связи с этим содержащиеся в ней сведения не могут быть изменены, кроме как с разрешения уполномоченного органа.

ОХЛП является основным источником информации для медицинских работников о безопасном и эффективном применении лекарственного препарата. Листок-вкладыш (ЛВ) составляется на основании ОХЛП. «Руководство по вспомогательным веществам в маркировке и листке-вкладыше лекарственных препаратов для медицинского применения» также распространяется на ОХЛП.

Общие рекомендации по лечению конкретного заболевания не является целью ОХЛП. В ней необходимо привести конкретные аспекты терапии, обусловленные применением лекарственного препарата и его эффектами. Аналогично, вместо общих рекомендаций по применению следует привести конкретные рекомендации, касающиеся рассматриваемого лекарственного препарата.

Настоящее руководство содержит принципы представления информации в ОХЛП. Заявители обязаны поддерживать целокупность каждого раздела документа, приводя в нем сведения, которые соответствуют заголовку раздела. Однако некоторые вопросы требуют освещения в нескольких разделах ОХЛП, в этих случаях отдельные утверждения могут содержать ссылку на остальные разделы, если последние содержат релевантные дополнительные сведения.

Настоящее руководство неразрывно связано с прочими рекомендательными документами, касающимися ОХЛП (например, по бензодиазепинам, антибиотикам, вакцинам, пэгилированным белкам и лекарственным препаратам, полученным из плазмы).

Европейская комиссия и определенные государства-члены для каждой лекарственной формы и дозировки требуют представлять отдельную ОХЛП. Если режим дозирования основан на применении нескольких дозировок или лекарственных форм, в ОХЛП могут быть внесены ограниченные ссылки на остальные дозировки или лекарственные формы того же лекарственного препарата. В целях представления сведений назначающим препарат лицам, для соответствующих препаратов допускается объединить несколько ОХЛП на различные лекарственные формы и дозировки в одну в пределах одной и той же линейки.

Настоящее руководство вступает в силу с 1 мая 2010 г. Однако подавать документы, составленные на основании настоящего руководства, допускается и до этой даты.

Общая характеристика лекарственного препарата: принципы подачи информации

— ОХЛП необходимо изложить в четкой и емкой форме.

— Каждый раздел ОХЛП следует начинать со сведений, которые относятся к целевой популяции, которой предназначается препарат, и затем, при необходимости, приводить специальные сведения для значимых особых популяций (например, детей или пожилых).

— Публичные экспертные отчеты содержат подробные сведения о лекарственных препаратах и доступны на веб-сайте Европейского агентства по лекарственным средствам, Глав агентств по лекарственным препаратам и прочих национальных уполномоченных органов. При наличии публичного экспертного ответа в ОХЛП необходимо включить ссылку на соответствующий веб-сайт.

— В ОХЛП необходимо соблюдать преемственность медицинской терминологии. Например, на протяжении всей ОХЛП, особенно в разделах 4.3, 4.4 и 4.8, следует пользоваться MedDRA, описанным в Дополнении к разделу 4.8.

— ОХЛП содержит сведения о конкретном лекарственном препарате, поэтому она не должна содержать упоминание других лекарственных препаратов (например, с помощью такого высказывания, как «Подобно другим лекарственным препаратам того же класса…»), если только это не класс-специфичное предупреждение, рекомендованное уполномоченным органом.

— Принципы, установленные настоящим руководством, применимы ко всем лекарственным препаратам. Применение этих принципов к конкретному лекарственному препарату зависит от научных знаний о лекарственном препарате, правовой основы его регистрации и потребностей здоровья населения. В связи с этим отклонения от настоящего руководства необходимо обосновать в соответствующем обзоре или резюме регистрационного досье.

Практические рекомендации заявителю по составлению ОХЛП приведены в форме шаблонов, разработанных группой по экспертизе качества документов (ЭКД) для централизованной , децентрализованной процедур и процедуры взаимного признания.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector