0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Общая характеристика препарата

ГЛАВА 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Курсовая работа

По дисциплине «Фармацевтическая химия»

Тема: «Фармакопейный анализ лекарственных средств производных циклогексенилизопреноидных витаминов»

Зав. кафедрой:

к.фарм.н., доц. Бидарова Ф.Н.

Преподаватель:

к.фарм.н., доц. Кисиева М.Т.

Выполнила:

Студентка 5 курса 502 группы

Г. Владикавказ 2017 г.

СОДЕРЖАНИЕ

ГЛАВА 1 ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОГЕКСЕНИЛИЗОПРЕНОИДНЫХ ВИТАМИНОВ (ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР)…………

1.1 История открытия витамина А……………………………………………

1.2 Способы получения витамина А……………………………………………

1.3 Физико-химические свойства витамина А………………………………

1.4Качественный анализ витамина А..…………………………………

1.5 Количественный анализ витамина А ……………………………………

1.6 Применение и хранение витамина А…………………………

1.7 Лекарственные препараты и лекарственное растительное сырье, содержащее витамин А……………………..

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 1……………………………………………………

ГЛАВА 2 ФАРМАКОПЕЙНЫЙ АНАЛИЗ РЕТИНОЛА АЦЕТАТА КАПСУЛЫ 33000 МЕ (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)………….

2.1 Оценка внешнего вида (описание) ретинола ацетата

2.2 Подлинность ретинола ацетата

2.3 Средняя масса содержимого капсулы ретинола ацетата

2.4 Распадаемость ретинола ацетата

2.5 Поглощающие примеси ретинола ацетата

2.6 Однородность дозирования ретинола ацетата

2.7 Количественное определение ретинола ацетата

2.8 Упаковка и маркировка ретинола ацетата

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 2 (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)………….

ГЛАВА 3 ИССЛЕДОВАНИЯ СОДЕРЖАНИЯ ВИТАМИНА А В ПЫЛЬЦЕ СОСНЫ ОБЫКНОВЕННОЙ (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)

3.1 Обоснование исследования пыльцы сосны обыкновенной как источника витамина А

3.2 Изучение содержания витамина А в пыльце сосны обыкновенной

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 3 (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ……………

ПРИЛОЖЕНИЕ……………………………………

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность. В настоящее время растительном сырье является очень ценным источником витаминов для организма человека, его использование практически исключает возможности передозировки и возникновения побочного действия, которые неизбежны при длительном и неконтролируемом употреблении синтетических витаминных препаратов. В связи с тем, что витамин А играет важную роль в работе органов зрения, его недостаток сразу же сказывается на работе глаз, может появиться так называемая «куриная слепота» (ухудшение зрения в сумерках), может появиться сухость слизистой оболочки, которая проявляется чувством дискомфорта и желанием тереть глаза, могут появиться даже небольшие язвочки на слизистой оболочке глаз. Состояние кожи также зависит от количества витамина А в рационе. Поэтому при его недостатке кожа становится сухой, на поверхности ее появляется шелушение, могут воспалиться волосяные луковицы, появиться мелкие нарывчики. Если витамина А не хватает ребенку, то он будет хуже развиваться, медленнее набирать вес и рост, могут появиться нарушения в работе нервной системы. Недостаток витамина А также влияет на работу иммунитета. Роль витамина А в организме человека:

1. Витамин А участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции клеточных и субклеточных мембран, играет важную роль в формировании костей и зубов, а также жировых отложений; необходим для роста новых клеток, замедляет процесс старения.

2. Витамин А поддерживает ночное зрение путём образования пигмента, называемого родопсин, способного улавливать минимальный свет, что очень важно для ночного зрения. Он также способствует увлажнению глаз, особенно уголков, предохраняя их от пересыхания и последующего травмирования сетчатки.

3. Витамин А необходим для нормального функционирования иммунной системы и является неотъемлемой частью процесса борьбы с инфекцией. Применение ретинола повышает барьерную функцию слизистых оболочек, увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и других факторов неспецифического иммунитета. Витамин А защищает от простуд, гриппа и инфекций дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочевых путей. Наличие в крови витамина А является одним из главных факторов, ответственных за то, что дети в более развитых странах гораздо легче переносят такие инфекционные заболевания как корь, ветряная оспа, тогда как в странах с низким уровнем жизни намного выше смертность от этих «безобидных» вирусных инфекций. Обеспеченность витамином А продлевает жизнь даже больным СПИДом.

4. Ретинол необходим для поддержания и восстановления эпителиальных тканей, из которых состоят кожа и слизистые покровы. Не зря практически во всех современных косметических средствах содержатся ретиноиды — его синтетические аналоги. Действительно, витамин А применяется при лечении практически всех заболеваний кожи (акне, прыщи, псориаз и т. д.). При повреждениях кожи (раны, солнечные ожоги) витамин А ускоряет процессы заживления, а также стимулирует синтез коллагена, улучшает качество вновь образующейся ткани и снижает опасность инфекций.

5. Ввиду своей тесной связи со слизистыми оболочками и эпителиальными клетками витамин А благотворно влияет на функционирование легких, а также является стоящим дополнением при лечении некоторых болезней желудочно-кишечного тракта (язвы, колиты).

6. Ретинол необходим для нормального эмбрионального развития, питания зародыша и уменьшения риска таких осложнений беременности, как малый вес новорожденного.

7. Витамин А принимает участие в синтезе стероидных гормонов (включая прогестерон), сперматогенезе, является антагонистом тироксина — гормона щитовидной железы.

8. Как витамин А, так и β-каротин, будучи мощными антиоксидантами, являются средствами профилактики и лечения раковых заболеваний, в частности, препятствуя повторному появлению опухоли после операций.

9. И витамин А, и β-каротин защищают мембраны клеток мозга от разрушительного действия свободных радикалов, при этом β-каротин нейтрализует самые опасные виды свободных радикалов: радикалы полиненасыщенных кислот и радикалы кислорода.

10. Антиоксидантное действие β-каротина играет важную роль в предотвращении заболеваний сердца и артерий, он обладает защитным действием у больных стенокардией, а также повышает содержание в крови «полезного» холестерина.

11. Лютеин и зеаксентин — главные каротиноиды, защищающие наши глаза: они способствуют предупреждению катаракты, а также снижают риск дегенерации желтого пятна (важнейшего органа зрения), которая в каждом третьем случае является причиной слепоты. При авитаминозе витамина А развивается кератомаляция.

12. В настоящее время показано участие витамина А в защите мембран клеток от окислителей — т. е. витамин А обладает антиоксидантной функцией.

13. Ещё один каротиноид — ликопин (содержится в основном в помидорах) защищает от атеросклероза, предотвращая окисление и накопление на стенках артерий холестерина низкой плотности. Кроме того, это самый «сильный» каротиноид в отношении защиты от рака, особенно рака молочной железы, эндометрия и простаты.

На фармацевтическом рынке представлены разнообразные лекарственные препараты витамина А (), которые выпускаются в различных лекарственных формах, таких как капсулы….

В связи с чем, несомненно важными являются исследования методик анализа данного витамина, относящегося к производным циклогексенилизопреноидных соединений, в лекарственных препаратах и лекарственном растительном сырье, а также усовершенствование использованных методик.

Цель курсовой работы– фармакопейный анализ лекарственных средств, содержащих витамина А, и изучение содержания витамина А в лекарственном растительном сырье.

Задачи курсовой работы:

1. контент-анализ современных литературных данных по вопросам характеристики, свойств, методов контроля качества, применения и хранения витамина А;

2. проведение качественного анализа лекарственных средств, содержащий витамина А;

3. проведение количественного анализа лекарственных средств, содержащий витамина А;

4. контроль качества лекарственной формы анализируемого препарата витамина А;

5. исследование содержания витамина А в пыльце сосны обыкновенной.

Объект исследования: лекарственный препарат витамина А и пыльца сосны обыкновенной.

Методы исследования: контент-анализ, физический, химический, физико-химический, сравнительный, статистический, математический.

Место проведения: лаборатория фармацевтического и токсикологического анализа кафедры фармации СОГМА.

Структура курсовой работы: содержание, введение, глава 1 (литературный обзор), выводы к главе 1 (литературному обзору), глава 2 (экспериментальная часть), выводы к главе 2 (экспериментальной части), заключение, список использованной литературы.

ГЛАВА 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8570 — | 7418 — или читать все.

188.64.174.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Общая характеристика действия лекарственных средств

Медицинский колледж

ЦМК «Фармацевтических дисциплин»

« Основные вопросы, изучаемые фармакодинамикой».

Методическая разработка лекции по фармакологии для студентов II курса специальности «Фармация»

Составитель: преподаватель фармакологии,

Полонская Марина Владимировна.

План

1.Определение фармакодинамики

2.Общая характеристика действия лекарственных средств

3.Основные механизмы действия лекарств:

· взаимодействие со специфическими рецепторами

· влияние на активность ферментов

· физико-химическое воздействие на мембрану клетки

· прямое химическое взаимодействие

4. Локализация действия лекарств

5. Избирательность действия лекарств

Давая определение фармакодинамикиможно сказать, что она изучает:

· механизмы действия лекарств

· взаимодействие со специфическими рецептарами

· избирательность действия лекарств

· локализацию действия лекарств

· непосредственно сам фармакологический эффект (ОФД – основное фармакологические действие).

Знание основ фармакодинамики необходимо для рационального и эффективного применения лекарственных средств: знание механизмов действия лекарств позволяет врачу, фармацевту осмысленно выбрать необходимый препарат для лечения или для правильного комбинирования лекарственных средств (например, антацидные средства + Н2-гистаминоблокаторы; резерпин + анаприлин и др.) Например. Если при бронхиальной астме назначать препараты с одинаковым механизмом действия (эуфиллин +эфедрин) – мы имеем адаптивное действие, т.е. усиление терапевтической эффективности, но и увеличение побочных эффектов (тахикардия, депрессия).

Общая характеристика действия лекарственных средств

Таким образом, мы определили, что действие лекарств на организм в фармакологии изучает фармакодинамика.Лекарство, накапливаясь в тканях в определенной концентрации, вызывает изменения в биологических функциях организма. Такие изменения называют эффектами, именно они определяют область применения каждого конкретного лекарства.

В биологическом аспекте лекарственные вещества можно рассматривать как факторы внешней среды, оказывающие влияние на организм, а реакцию организма на воздействие лекарственного вещества – как следствие взаимодействия молекул лекарственного вещества с молекулами живых клеток. В этом случае мы имеем дело с «первичным фармакологическим эффектом или реакцией». Вторичные реакции на лекарственные вещества формируются организмом и определяются физиологическими свойствами клеток, тканей, органов, их систем.

______________ ___________ _____________ _____________

! Лекарственное!—— »! Лекарствен-!—-» !Лек. средство !—-» !первичный !

! вещество ! ! ное средст- ! ! в органах и ! ! фармаколог. !

!_____________ ! ! во в крови ! ! тканях ! ! эффект !

Подавляющее большинство лекарственных средств вызывает лечебный эффект путем изменения деятельности физиологических систем клеток, которые вырабатывались у организмов в процессе эволюции.

Воздействие лекарственного средства на организм – это один из возможных вариантов внешнего воздействия на систему, и в случае медикаментозного лечения заболевания – это корректирующее воздействие. Принимая лекарство, мы пытаемся восстановить тонкие отлаженные механизмы гомеостаза, влияем на нейрогуморальную регуляцию механизма обратной связи.

В связи с тем, что различные ткани организма в своих функциях специализированы (сократимые, секреторные, инкреторные и т.д.), торможение или возбуждение физиологических процессов в их клетках приводит к снижению или усилению соответствующих функций. Благодаря вызываемому лекарственными средствами торможению или усилению функции клеток достигается желаемый лечебный эффект.

В основе действия лекарственных веществ на организм лежит изменение под их влиянием процессов регуляции функции клеток, органов и систем.

Исходя из локализации действия и характера вызываемых изменений выделяют следующие основные механизмы действия лекарств:

1. взаимодействие со специфическими рецепторами:

2. влияние на активность ферментов:

· повышение активности ферментов ( индукция)

· снижение активности ферментов ( ингибирование)

3. физико-химическое воздействие на мембрану клетки:

· нарушение ее целостности

4. прямое химическое взаимодействие лекарства с веществами

Необходимость знания механизмов действия различных препаратов и руководствования этим при назначении их больным можно проиллюстрировать на следующем примере.

Рассмотрим такое распространенное патологическое состояние как

Так, при сухом кашле, возникающем вследствие раздражения рецепторов тройничного нерва при воспалении дыхательных путей, целесообразно назначать противокашлевые средства периферического действия – например, либексин.

Кашель туберкулезной этиологии устраняется введением кодеина, этилморфина (препаратов из группы наркотических противокашлевых средств).

В детской практике для купирования приступов кашля у больных коклюшем применяют нейролептик аминазин в сочетании с дипразином.

Важная роль в процессах регуляции той или иной функции принадлежит вегетативной нервной системе (ВНС) и эндокринным железам.

ВНС является автономной нервной системой, активность которой не контролируется нашим сознанием. Под контролем этой системы находится активность различных желез, сокращение гладких мышц, работа почек, сокращение сердца и многие другие функции.

ВНС поддерживает на заданном уровне кровяное давление, потоотделение, температуру тела, обменные процессы, деятельность внутренних органов, кровеносных и лимфатических сосудов. Вместе с эндокринной системой она регулирует постоянство состава крови, лимфы, тканевой жидкости ( внутренней среды) в организме , управляет обменом веществ и осуществляет взаимодействие отдельных органов в системах органов ( дыхания, кровообращения, пищеварения, выделения и размножения). Поэтому вещества, оказывающие влияние на эти системы, имеют большое практическое значение.

Несмотря на то, что в мире существует, как мы уже говорили, более 30 000 лекарственных средств мы выделили 4 наиболее вероятных механизмов действия лекарств. И теперь мы их рассмотрим более подробно.

Общая характеристика лекарственных средств

КУРСОВАЯ РАБОТА

Основы биотехнологии переработки сельскохозяйственной продукции
Тема: Генные лекарственные вещества (целенаправленная доставка лекарственных веществ к органам и тканям)

Читать еще:  Октреотид как правильно делать уколы аналоги отзывы

Выполнила студентка 3 курса

532 группы биотехнологического факультета

Проверил: Борисенко С. В.

Содержание

Введение

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путём синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии, физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, сделали, во-первых, возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин, пирамидон, плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили поставить изучение действия лекарственных средств, а также изыскание новых лекарств на основу научного эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лечении и лекарствоведении различные научно необоснованные теории (Парацельс,Ганеманн и др.)

Пауль Эрлих, немецкий бактериолог и химик, считается основателем современной химиотерапии. В 1891 году он разработал теорию применения химических соединений для борьбы с инфекционными заболеваниями.

В медицинской практике используются около 25 тыс. лекарственных препаратов. При этом почти 90 % лекарств разработаны в последние десятилетия, что позволяет говорить о «фармацевтическом взрыве». Растет не только число лекарственных средств, но и сила их воздействия на организм.

Цель данной работы – рассмотреть генные лекарственные вещества, их влияние на организм и значение

1. Ознакомиться с понятием «лекарственные средства», рассмотреть их классификацию

2. Изучить действия лекарственных средств

3. Осветить основные сырьевые источники и методы получения лекарственных средств

4. Рассмотреть основные этапы изучения и внедрения лекарственных средств в массовое производство

5. Рассмотреть использование биотехнологических методов при получении новых лекарственных средств

Общая характеристика лекарственных средств

Классификация лекарственных средств

Лека́рственное сре́дство — вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы, раствора, мази и т. п.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний.

Существует несколько классификаций, основанных на различных признаках лекарственных средств:

· по химическому строению (например, соединения-производные фурфурола, имидазола, пиримидина и др.);

· по происхождению — природные, синтетические, минеральные;

· по фармакологической группе — наиболее распространенная в России классификация основана на воздействии препарата на организм человека;

· нозологическая классификация — классификация по заболеваниям, для лечения которых используется лекарственный препарат;

· анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATХ) — международная классификация, в которой учитывается фармакологическая группа препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого предназначен препарат.

Действие лекарственных средств

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их.

Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие — возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах.

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять своё действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие — большинство — в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи — в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции, проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его.

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его.

Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее).

Таблица 1. Краткая характеристика основных этапов при разработке новых лекарств

ЭтапКраткая характеристика
Доклинические испытания (»4 года) После завершения материалы передаются для экспертизы в Фармакологический комитет, который санкционирует проведение клинических испытаний.· Исследование invitroи создание лекарственной субстанции; · Исследования на животных (не менее чем на 2 видах, один из которых – не грызуны). Программа исследований: o Фармакологический профиль лекарства (механизм действия, фармакологические эффекты и их селективность); o Острая и хроническая токсичность лекарства; o Тератогенное действие (ненаследуемые дефекты в потомстве); o Мутагенное действие (наследуемые дефекты в потомстве); o Канцерогенное действие (опухолевая трансформация клетки).
Клинические испытания (»8-9 лет) Включают 3 фазы. Экспертиза документации Фармакологическим комитетом проводится после завершения каждой фазы. Лекарство может быть отозвано на любом этапе.· ФАЗА I. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО БЕЗОПАСНЫМ? Исследуют фармакокинетику и зависимость эффекта лекарства от его дозы на небольшом числе (20-50 человек) здоровых добровольцев. · ФАЗА II. ОКАЗЫВАЕТ ЛИ ВЕЩЕСТВО ДЕЙСТВИЕ В ОРГАНИЗМЕ ПАЦИЕНТА? Выполняют на ограниченном числе пациентов (100-300 человек). Определяют переносимость терапевтических доз больным человеком и ожидаемые нежелательные эффекты. · ФАЗА III. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО ЭФФЕКТИВНЫМ? Выполняют на большом числе пациентов (не менее 1.000-5.000 человек). Определяют степень выраженности эффекта, уточняют нежелательные эффекты.

При организации и проведении клинических испытаний должны выполняться следующие требования:

  • Исследование должно быть контролируемым – т.е. параллельно с группой принимающей исследуемое лекарство, должна быть набрана группа, которая получает стандартный препарат сравнения (позитивный контроль) или неактивный препарат, который внешне имитирует изучаемое лекарство (плацебо контроль). Это необходимо для того, чтобы исключить элемент самовнушения при лечении данным лекарством. В зависимости от вида контроля различают:

§ Простое слепое исследование: пациент не знает, что он принимает – новое лекарство или контрольный препарат (плацебо).

§ Двойное слепое исследование: и пациент, и врач, который выдает препараты и оценивает их эффект не знают, что получает пациент – новое лекарство или контрольный препарат. Информацией об этом обладает только руководитель исследования.

§ Тройное слепое исследование: ни пациент, ни врач и руководитель исследования не знают, какая группа получает лечение новым лекарство, а какая контрольными средствами. Информация об этом находится у независимого наблюдателя.

  • Исследование должно быть рандомизированным – т.е. однородная группа пациентов должна быть случайным образом разделена на экспериментальную и контрольную группу.
  • Исследование должно быть организовано с соблюдением всех этических норм и принципов, которые изложены в Хельсинской декларации.

Заключение

В настоящее время не вызывает сомнений утверждение, что будущее фармацевтической отрасли в большой степени будет определяться биотехнологиями. В отличие от традиционных лекарственных средств, полученных методами химического синтеза, в фармацевтических биотехнологиях используются методики, позволяющие создавать соединения, составляющие основу лекарственных препаратов (прежде всего, белки), зачастую идентичные естественным. Главным преимуществом лекарственных препаратов, полученных биотехнологическим путём, является их высокая специфичность по отношению к факторам, связанным с возникновением и развитием болезни. Этот подход позволил создать ряд препаратов для лечения таких недугов, как онкологические, сердечно-сосудистые, нейродегенеративные заболевания.

В процессе получения лекарственных веществ перспективно использование метода генной инженерии. С помощью нее создаются новые лекарственные препараты (лекарственные препараты на основе генно-инженерных моноклональных антител), усовершенствуются уже имеющиеся, и внедряются новые виды вакцин, созданные с помощью ДНК-технологий.

Библиографический список

1. Авдеева Ж.И., Алпатова Н.А., Волкова Р.А. и др. Требования к производству и контролю препаратов на основе моноклональных антител, применяемых для лечения // Биопрепараты. – 2010. — № 4. – С. 11—14.

2. Афонькин С.Ю. Секреты наследственности человека. — СПб., 2002.

3. Белозеров А.П. Лекарственные препараты гуманизированных антител // «Провизор». – 2007. – вып. 20.

4. Белозеров Е.С. Лекарство-друг, лекарство-враг. – Алма-Ата: Наука, 2006 – 128 с.

5. Бочков Н.П. Клиническая генетика. — М., 1997.

6. Воробьев А.В., Быков А.С., Пашков Е.П., Рыбакова А.М.. Микробиология: Учебник. — 2-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина,2003. — 336 е.: ил. — (Учеб. лит. Для студ. фарм. вузов)., 2003

7. Дубинин Н.П. Общая генетика. — М., 1976.

8. Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Лекарственные препараты. – СПб.: Питер, 2007. – 318 с.

9. Кетлинский С.А., Симбирцев А.С. Цитокины. СПб: ООО «Изд-во Фолиант». – 2008. – 552 с.

10. Козлова С.И. Наследственные синдромы и медико-генетическое консультирование/ Козлова С.И., Семанова Е., Демикова Н.С., Блинникова О.Е. — М., 1987.

11. Кондратьева, Т.С. Технология лекарственных форм/ Т.С. Кондратьева Л.А. Иванова.-М.: Медицина, 1991

12. Краснюк, И. И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм : учебник / И. И. Краснюк, Г. В. Михайлова, Т. В. Денисова, В. И. Скляренко ; под ред. И. И. Краснюка, Г. В. Михайловой. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2011. — 656 с.

13. Насонов Е.Л. Фактор некроза опухоли- — новая мишень для противовоспалительной терапии ревматоидного артрита // Русский медицинский журнал. – 2000. — № 8 (17). – С. 718—722.

14. Фогель Ф., Мотульски А. Генетика человека: В 3-х т. Т. 3 // Пер. с англ. — М., 1990.

15. Ярилин А.А. Иммунология. М.: Из-во «ГЭОТАР?-Медиа». – 2010. — 752 с.

КУРСОВАЯ РАБОТА

Основы биотехнологии переработки сельскохозяйственной продукции
Тема: Генные лекарственные вещества (целенаправленная доставка лекарственных веществ к органам и тканям)

Выполнила студентка 3 курса

532 группы биотехнологического факультета

Проверил: Борисенко С. В.

Содержание

Введение

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путём синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии, физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, сделали, во-первых, возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин, пирамидон, плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили поставить изучение действия лекарственных средств, а также изыскание новых лекарств на основу научного эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лечении и лекарствоведении различные научно необоснованные теории (Парацельс,Ганеманн и др.)

Пауль Эрлих, немецкий бактериолог и химик, считается основателем современной химиотерапии. В 1891 году он разработал теорию применения химических соединений для борьбы с инфекционными заболеваниями.

В медицинской практике используются около 25 тыс. лекарственных препаратов. При этом почти 90 % лекарств разработаны в последние десятилетия, что позволяет говорить о «фармацевтическом взрыве». Растет не только число лекарственных средств, но и сила их воздействия на организм.

Цель данной работы – рассмотреть генные лекарственные вещества, их влияние на организм и значение

1. Ознакомиться с понятием «лекарственные средства», рассмотреть их классификацию

2. Изучить действия лекарственных средств

3. Осветить основные сырьевые источники и методы получения лекарственных средств

4. Рассмотреть основные этапы изучения и внедрения лекарственных средств в массовое производство

5. Рассмотреть использование биотехнологических методов при получении новых лекарственных средств

Общая характеристика лекарственных средств

Модуль 1.3 «Общая характеристика лекарственного препарата»

Статьей 8(3)(j) Директивы 2001/83/ EC и статьей 6(1) Регламента ( EC ) № 726/2004 предусмотрено, что в целях получения регистрации, к заявлению необходимо приобщить общую характеристику лекарственного препарата (ОХЛП), составленную в соответствии со статьей 11 Директивы 2001/83/ EC [1] . Согласно Директиве 2001/83/ EC , при выдаче регистрационного удостоверения уполномоченные органы заинтересованных государств-членов должны уведомить держателя регистрационного удостоверения, что они одобрили ОХЛП. Согласно статье 10 Регламента ( EC ) № 726/2004 , окончательное решение по ОХЛП в рамках централизованной процедуры регистрации принимается Комиссией и доводится до держателя регистрационного удостоверения. Таким образом, ОХЛП являет собой неотъемлемую часть регистрации.

ОХЛП содержит согласованную позицию по лекарственному препарату, полученную в ходе процедуры экспертизы. В связи с этим содержащиеся в ней сведения не могут быть изменены, кроме как с разрешения уполномоченного органа.

Читать еще:  Милайф когда назначаются врачами состав отзывы

ОХЛП является основным источником информации для медицинских работников о безопасном и эффективном применении лекарственного препарата. Листок-вкладыш (ЛВ) составляется на основании ОХЛП. «Руководство по вспомогательным веществам в маркировке и листке-вкладыше лекарственных препаратов для медицинского применения» также распространяется на ОХЛП.

Общие рекомендации по лечению конкретного заболевания не является целью ОХЛП. В ней необходимо привести конкретные аспекты терапии, обусловленные применением лекарственного препарата и его эффектами. Аналогично, вместо общих рекомендаций по применению следует привести конкретные рекомендации, касающиеся рассматриваемого лекарственного препарата.

Настоящее руководство содержит принципы представления информации в ОХЛП. Заявители обязаны поддерживать целокупность каждого раздела документа, приводя в нем сведения, которые соответствуют заголовку раздела. Однако некоторые вопросы требуют освещения в нескольких разделах ОХЛП, в этих случаях отдельные утверждения могут содержать ссылку на остальные разделы, если последние содержат релевантные дополнительные сведения.

Настоящее руководство неразрывно связано с прочими рекомендательными документами, касающимися ОХЛП (например, по бензодиазепинам, антибиотикам, вакцинам, пэгилированным белкам и лекарственным препаратам, полученным из плазмы).

Европейская комиссия и определенные государства-члены для каждой лекарственной формы и дозировки требуют представлять отдельную ОХЛП. Если режим дозирования основан на применении нескольких дозировок или лекарственных форм, в ОХЛП могут быть внесены ограниченные ссылки на остальные дозировки или лекарственные формы того же лекарственного препарата. В целях представления сведений назначающим препарат лицам, для соответствующих препаратов допускается объединить несколько ОХЛП на различные лекарственные формы и дозировки в одну в пределах одной и той же линейки.

Настоящее руководство вступает в силу с 1 мая 2010 г. Однако подавать документы, составленные на основании настоящего руководства, допускается и до этой даты.

Общая характеристика лекарственного препарата: принципы подачи информации

— ОХЛП необходимо изложить в четкой и емкой форме.

— Каждый раздел ОХЛП следует начинать со сведений, которые относятся к целевой популяции, которой предназначается препарат, и затем, при необходимости, приводить специальные сведения для значимых особых популяций (например, детей или пожилых).

— Публичные экспертные отчеты содержат подробные сведения о лекарственных препаратах и доступны на веб-сайте Европейского агентства по лекарственным средствам, Глав агентств по лекарственным препаратам и прочих национальных уполномоченных органов. При наличии публичного экспертного ответа в ОХЛП необходимо включить ссылку на соответствующий веб-сайт.

— В ОХЛП необходимо соблюдать преемственность медицинской терминологии. Например, на протяжении всей ОХЛП, особенно в разделах 4.3, 4.4 и 4.8, следует пользоваться MedDRA, описанным в Дополнении к разделу 4.8.

— ОХЛП содержит сведения о конкретном лекарственном препарате, поэтому она не должна содержать упоминание других лекарственных препаратов (например, с помощью такого высказывания, как «Подобно другим лекарственным препаратам того же класса…»), если только это не класс-специфичное предупреждение, рекомендованное уполномоченным органом.

— Принципы, установленные настоящим руководством, применимы ко всем лекарственным препаратам. Применение этих принципов к конкретному лекарственному препарату зависит от научных знаний о лекарственном препарате, правовой основы его регистрации и потребностей здоровья населения. В связи с этим отклонения от настоящего руководства необходимо обосновать в соответствующем обзоре или резюме регистрационного досье.

Практические рекомендации заявителю по составлению ОХЛП приведены в форме шаблонов, разработанных группой по экспертизе качества документов (ЭКД) для централизованной , децентрализованной процедур и процедуры взаимного признания.

Характеристика лекарственных веществ

Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин. Кокаин — природный алкалоид, полученный из листьев растения кока, произрастающего в Южной Америке. Кокаин обладает анестезирующим свойством, но вызывает привыкание, что осложняет его использование. В молекуле кокаина анестизиоморфная группировка представляет собой метилалкиламино-пропиловый эфир бензойной кислоты. Позднее было установлено, что лучшим действием обладают эфиры парааминобензойной кислоты. К таким соединениям относятся анестезин и новокаин. Они менее токсичны по сравнению с кокаином и не вызывают побочных явлений. Новокаин в 10 раз менее активен, чем кокаин, но примерно в 10 раз и менее токсичен.

Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин — основной действующий компонент опия. Содержание морфина в опии составляет в среднем 10%.

Морфин легко растворяется в едких щелочах, хуже — в аммиаке и углекислых щелочах. Вот наиболее общепризнанная формула морфина.

Он использовался еще в те времена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники.

Основные недостатки морфина — возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина — кодеин и героин.

Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты (полагают, что ученый, получивший это соединение, назвал его по имени своей приятельницы Барбары). Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, например фенобарбитал (люминал), барбитал (веронал) и др.

Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Некоторое время даже считалось, что его можно использовать как сыворотку правды.

Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. Самолечение этими препаратами может принести значительный вред здоровью.

Трагические последствия может иметь сочетание барбитуратов с алкоголем. Совместное их действие на нервную систему гораздо сильнее действия даже более высоких доз в отдельности.

В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам. Исходным продуктом получения димедрола в медицинской промышленности является бензальдегид, который по реакции Гриньяра переводят в бензгидрол. При взаимодействии последнего с отдельно получаемым гидрохлоридом диметиламиноэтилхлорида получается димедрол:

Димедрол — активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.

Все психотропные вещества по их фармакологическому действию можно разделить на две группы:

  • 1)Транквилизаторы — вещества, обладающие успокаивающими свойствами. В свою очередь транквилизаторы подразделяются на две подгруппы:
    • — Большие транквилизаторы (нейролептические средства). К ним относятся производные фенотиазина. Аминазин применяется как эффективное средство при лечении психических больных, подавляя у них чувство страха, тревоги, рассеянность.
    • — Малые транквилизаторы (атарактические средства). К ним относятся производные пропандиола (мепротан, андаксин), дифенилметана (атаракс, амизил) вещества, имеющие различную химическую природу (диазепам, элениум, феназепам, седуксен и др.). Седуксен и элениум применяются при неврозах, для снятия чувства тревоги. Хотя токсичность их невелика, наблюдаются побочные явления (сонливость, головокружение, привыкание к препаратам). Их не следует применять без назначения врача.
  • 2) Стимуляторы — вещества, обладающие антидепрессивным действием (фторазицин, индопан, трансамин и др.)

Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Крупная группа лекарственных препаратов — производные салициловой кислоты (орто-гидроксибензойной). Ее можно рассматривать как бензойную кислоту, содержащую в орто-положении гидроксил, либо как фенол, содержащий в орто-положении карбоксильную группу.

Салициловую кислоту получают из фенола, который под действием раствора едкого натра переходит в фенолят натрия. После упаривания раствора в сухой фенолят пропускают углекислый газ под давлением и при нагревании. Сначала образуется фенил-натрий карбонат, в котором при повышении температуры до 135-140 ? происходит внутримолекулярное перемещение и образуется салицилат натрия. Последний разлагают серной кислотой, при этом техническая салициловая кислота выпадает в осадок:

С Салициловая кислота — сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма.

Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфир — ацетилсалициловая кислота, или аспирин. Аспирин — молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается.

При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот — салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани. Активным началом, обусловливающим физиологическое действие аспирина, является салицилатион.

Ацетилсалициловая кислота обладает противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. Она также выводит из организма мочевую кислоту, а отложение ее солей в тканях (подагра) вызывает сильные боли. При приеме аспирина могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, а иногда — аллергия.

Лекарственные вещества были получены за счет взаимодействия карбоксильной группы салициловой кислоты с различными реагентами. Например, при действии аммиака на метиловый эфир салициловой кислоты остаток метилового спирта заменяется аминогруппой и образуется амид салициловой кислоты — салициламид. Он используется как противоревматическое, противовоспалительное, жаропонижающее средство. В отличие от ацетилсалициловой кислоты салициламид в организме с большим трудом подвергается гидролизу.

Салол — сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника.

Замена в бензольном кольце салициловой кислоты одного из водородных атомов на аминогруппу приводит к пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК), которая используется как противотуберкулезный препарат.

Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются производные фенилметилпиразолона — амидопирин и анальгин. Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.

В 30-х годах 20 века широко распространились сульфаниламидные препараты (название произошло от амида сульфаниловой кислоты). В первую очередь это пара-аминобензолсульфамид, или просто сульфаниламид (белый стрептоцид). Это довольно простое соединение — производное бензола с двумя заместителями — сульфамидной группой и аминогруппой. Он обладает высокой противомикробной активностью. Было синтезировано около 10 000 различных его структурных модификаций, но лишь около 30 его производных нашли практическое применение в медицине.

Существенный недостаток белого стрептоцида — малая растворимость в воде. Но была получена его натриевая соль — стрептоцид, растворимый в воде и применяющийся для инъекций.

Сульгин — это сульфаниламид, у которого один атом водорода сульфамидной группы замещен на остаток гуанидина. Он применяется для лечения кишечных инфекционных заболеваний (дизентерии).

С появлением антибиотиков бурное развитие химии сульфаниламидов спало, но полностью вытеснить сульфаниламиды антибиотикам не удалось.

Механизм действия сульфаниламидов известен.

Для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара-аминобензойная кислота.

Она входит в состав витамина — фолиевой кислоты, которая для бактерий является фактором роста. Без фолиевой кислоты бактерии не могут размножаться. По своей структуре и размерам сульфаниламид близок к пара-аминобензойной кислоте, что позволяет его молекуле занять место последней в фолиевой кислоте. Когда мы вводим в организм, зараженный бактериями, сульфаниламид, бактерии, “не разобравшись”, начинают синтезировать фолиевую кислоту, используя вместо аминобензойной кислоты стрептоцид. В результате синтезируется “ложная” фолиевая кислота, которая не может работать как фактор роста и развитие бактерий приостанавливается. Так сульфаниламиды “обманывают” микробов.

Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. Слово “антибиотик” состоит из двух слов: от греч. anti — против и греч. bios — жизнь, то есть вещество, действующее против жизни микробов.

В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина. Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. Позднее было установлено, что плесень относится к виду Penicillium notatum.

В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. Наиболее изученные пенициллины имеют следующее строение:

В 1941 году пенициллин был опробован на человеке как препарат для лечения болезней, вызываемых стафилококками, стрептококками, пневмококками и др. микроорганизмами.

В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом.

Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку.

Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий. Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он не позволяет бактериям синтезировать специальные белки, нарушая, таким образом, их жизненный цикл. Стрептомицин вместо РНК вклинивается в рибосому, и все время путает процесс считывания информации с мРНК. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п.

Читать еще:  Лечение печени после лекарств

К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.

В 1943 году швейцарский химик А. Гофман исследовал различные вещества основного характера, выделяемые из растений — алкалоиды (т. е. подобные щелочам). Однажды химик случайно взял в рот немного раствора диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД), выделенного из спорыньи, — грибка, растущего на ржи. Через несколько минут у исследователя появились признаки шизофрении — начались галлюцинации, сознание помутилось, речь стала бессвязной. “Я чувствовал, что плыву где-то вне своего тела, описывал впоследствии свое состояние химик. — Поэтому я решил, что умер“. Так Гофман понял, что он открыл сильнейший наркотик, галлюциноген. Оказалось, что достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации. Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. С 1806 года был известен морфин, выделяемый из сока головок мака. Это хорошее обезболивающее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатывается к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика. Таким же действием обладает сложный эфир морфина и уксусной кислоты — героин.

Алкалоиды — весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. Среди них и сильнейшие яды (стрихнин, бруцин, никотин), и полезные лекарства (пилокарпин — средство для лечения глаукомы, атропин — средство для расширения зрачков, хинин — препарат для лечения малярии). К алкалоидам относятся и широко применяемые возбуждающие вещества — кофеин, теобромин, теофиллин. Кофеин содержится в зернах кофе (0,7 — 2,5%) и в чае (1,3 — 3,5%). Он обусловливает тонизирующее действие чая и кофе. Теобромин добывают из шелухи семян какао, в небольшом количестве он сопутствует кофеину в чае, теофиллин содержится в чайных листьях и кофейных зернах.

Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей, отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией.

Общая характеристика препарата

Общая характеристика препарата

Название: Дигоксин
Аналоги: Cardoxin®, Lanoxin®
Фармакологическая группа: сердечный гликозид, препарат наперстянки

Используется для лечения кошек и собак с застойной сердечной недостаточностью, эндокардиозом, дилатационной кардиомиопатией, тахиаритмией
Объект применения: собаки, кошки
Форма выпуска: таблетки, капсулы – перорально, ампулы с раствором для инъекций — парэнтерально
Где купить: только по рецепту

Общая характеристика препарата

Дигоксин часто назначают для лечения кошек и собак с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности с застойной сердечной недостаточностью (сердце не может вытолкнуть в аорту достаточное количество крови), нарушениями сердечного ритма, дилатационной кардиомиопатией (ослабленное и увеличенное сердце). Дигоксин часто используется в сочетании с другими препаратами, а именно: диуретиками и ингибиторами АПФ.

Механизм действия дигоксина на организм кошек и собак

Дигоксин у собак и кошек увеличивает концентрацию доступного кальция в сердечных клетках, путем ингибирования натриево-калиевого насоса, тем самым позволяя натрию выходить из клетки и вытеснять кальций из клеточной мембраны. Благодаря этому ионы кальция перемещаются внутрь сердечных клеток, что приводит к улучшению сократимости миокарда. Также происходит замедление сердечного ритма и удлинение диастолы, что приводит к увеличению количества крови, перекачиваемой сердцем и снижает вероятность скопления жидкости в тканях легких. Дигоксин оказывает на миокард также адаптогенный эффект.

Хранение препарата

Хранить препарат в плотно закрытой упаковке при комнатной температуре.

Что делать при пропуске очередной дозы?

Дигоксин обладает кумулятивным действием, поэтому пропуск очередной дозы препарата не является критичным. Следует продолжить дачу препарата по назначенному графику. Главное не дать вашему питомцу сразу две дозы дигоксина.

Побочные эффекты и реакции препарата

Дигоксин может привести к развитию этих побочных эффектов:

    Повышенная уровень препарата в сыворотке крови Прогрессирование сердечной недостаточности Сердечные аритмии Потеря аппетита Вялость Обезвоживание Диарея

Собаки породы колли более восприимчивы к развитию побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Поэтому используйте дигоксин с осторожностью при назначении собакам этой породе.
Дигоксин может реагировать с этими препаратами:

    Антациды Антихолинергические препараты Химиотерапия Фуросемид и другие диуретики Глюкокортикоиды Слабительные Гормоны щитовидной железы Амфотерицин Циметидин Диазепам Дилтиазем Эритромицин Метоклопрамид Неомицин сульфат Пеницилламин Хинидин Спиронолактон Сукцинилхолин Тетрациклин Верапамил

С осторожностью назначают дигоксин для животных с тяжелой сердечной или дыхательной недостаточностью. Данный препарат противопоказан при желудочковой аритмии, гликозидной интоксикации, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, остром миокардите, остром инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии, хроническом констриктивном перикардите или атриовентрикулярной блокаде.
Использовать дигоксин с осторожностью для животных с заболеваниями печени или почек.

С осторожностью назначайте этот препарат для кошек, особенно при гипертрофической кардиомиопатии. Дигоксин может увеличивать потребность миокарда в кислороде и энергии. При длительном использовании препарата рекомендовано определение концентрации дигоксина в сыворотки крови.
Животным с ненормальным уровнем в сыворотке калия, натрия, магния и кальция могут потребоваться более низкие дозы препарата. Кроме того, более низкие дозы дигоксина у домашних животных могут быть необходимы при патологии щитовидной железы.

Краткая характеристика лекарственного препарата

    Название препарата: Дигоксин Название на латинском языке: Digoxinum (родительный падеж — Digoxini) Химическое название препарата: (3?,5?,12?)-3-[(О-2,6- дидезокси-?-D-рибо-гексо-пиранозил — (1’4)-О-2,6-дидезокси-?-D — рибо-гексо-пиранозил-(1’4)-2,6-дидезокси-?-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидрокси-кард-20(22)-енолид. Гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой Брутто-формула препарата: C41H64O14 Фармакологическая группа — Сердечные гликозиды Физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета. Плохо растворяется в воде, практически не растворяется в этаноле Фармакологические эффекты дигоксина — кардиостимулирующий, антиаритмический Объект применения дигоксина: человек, кошки, собаки Где приобрести: медицинские аптеки по рецепту Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг, 0,125 мг (для взрослых) и 0,1 мг (для детей); ампулы по 1 мл (0,25 мг/мл) Аналоги (синонимы, дженерики) дигоксина: Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

Фармакология дигоксина

Фармакологическое действие дигоксина у человека, собак и кошек – кардиотоническое, противоаритмическое.

Дигоксин у человека, собак и кошек оказывает:

    позитивное инотропное негативное хронотропное отрицательное дромотропное позитивное батмотропное (при дигиталисной интоксикации)

Дигоксин угнетает фермент Na+-К+-АТФазу, который расположен в клеточной мембране кардиомиоцитов. Препарат повышает содержание натрия (прямо) и кальция (опосредовано) внутри кардиомиоцитов. Ионы кальция реагируют с тропониновым комплексом и нейтрализуют его ингибирующее воздействие на комплекс сократительных протеинов клеток миокарда.

Лекарственное средство хорошо адсорбируется (на 65–80%) из органов желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Период полувыведения препарата равняется 35–50 часов. Распределение дигоксина по тканям и органам человека, собак и кошек происходит равномерно. Часть препарата экскретируется в тонкий отдел кишечника с желчью и подвергается обратному всасыванию. Фармакологическая особенность гликозидов наперстянки заключается в их способности аккумулировать. Кумулирующий эффект у дигоксина в 2-2,5 раза меньший, по сравнению с дигитоксином. Лекарственное средство на 35–40% конъюгирует с протеинами плазмы крови. Выделяется преимущественно почками. В период беременности выделение замедленно. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью дигоксин вызывает расширение сосудов, незначительно стимулирует мочеотделение, что объясняется улучшением показателей гемодинамики. После перорального применения кардиотоническое действие начинает формироваться спустя 60–120 минут, достигая максимума спустя 8 часов, после внутривенной инъекции — в течение 20–30 минут. У людей, собак, кошек, с неизмененной функцией почек и печени фармакологический эффект заканчивается через 2–7 суток. Чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, в частности к дигоксину, зависит от баланса электролитов в сыворотке крови. Гипокалиемия и гипомагниемия или гиперкальциемия и гипернатриемия увеличивают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам.

Показания к применению дигоксина у человека, собак кошек

Согласно инструкции по применению дигоксина, установлены следующие показания:

    мерцательная аритмия (тахисистолическая форма) трепетание предсердий застойная хроническая сердечная недостаточность пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Способ применения дигоксина в медицине и его дозирование человеку

Перорально. Насыщающая доза дигоксина для взрослых составляет 0,5–1,0 мг, далее каждые 6 часов его принимают по 0,25 мг до достижения терапевтического эффекта. Стандартная доза препарата человеку составляет 1–1,5 мг в сутки. Стабилизация концентрации фармакологического препарата в плазме крови обычно достигается в течение недели. Стандартная суточная поддерживающая доза лекарственного средства составляет 0,125–0,25 мг.

Внутривенно струйно или инфузионно. Дозу дигоксина необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента, с осторожностью, под контролем врача. Если больному ранее уже использовали гликозиды, дозу дигоксина следует уменьшить. Доза препарата зависит от скорости достижения леебного эффекта.

Существует несколько схем использования препарата:

Медленная дигитализация (обеспечивается в течение 5–7 дней), при этом доза препарата 0,125–0,5 мг в сутки назначается за один прием в течение 5–7 дней (до достижения гликозидного насыщения), далее переходят на поддерживающую терапию. Поддерживающее лечение: суточная доза рассчитывается индивидуально и обычно составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию осуществляют длительно. Доза при внутривенных инъекциях составляет 0,25–0,5 мг.

Быструю дигитализацию (в течение 1–1,5 суток) применяют в экстренных ситуациях, при этом доза дигоксина 0,75–1,25 мг в сутки за 2–3 приема через каждые 6–8 часов. При достижении гликозидного насыщения осуществляют поддерживающую терапию.

Способ применения дигоксина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

В целом в ветеринарной медицине, наличие других препаратов с аналогичным механизмом фармакологического действия и менешей токсичностью, резко сократили клиническое применение дигоксина у собак. Дигоксин в крайне редких ситуациях назначат кошкам. В настоящее время собакам назначают в сочетании с другим антиаритмическими препаратами для лечения наджелудочковых аритмий, в частности фибрилляцию предсердий или трепетания, а также рефрактерной хронической сердечной недостаточности или для лечения вазовагального обморока.

Терапевтические дозы дигоксина для собак — 0,003-0,011 мг/кг 1-2 раза в сутки, перорально. Дозы дигоксина для кошек — по 0,005-0,01 мг/кг, перорально, каждые 24-48 ч. Стартовые дозы должны быть на нижней границе указанных лимитов, а затем их титруют вверх, при необходимости, проводя измерение уровня сывороточного дигоксина (целевые концентрации в сыворотке 0,8-1,2 нг/мл спустя 8-12 часов после применения). Токсичность может проявиться даже у животных, которые имеют уровни в терапевтическом диапазоне. Концентрация дигоксина в крови должны контролироваться через 3-5 дней после первоначального лечения (8-12 часов после приема) и каждые 6 месяцев после этого или раньше, при развитии признаков токсичности. Дозировка дигоксина должна быть рассчитана на основе нежирной массы тела и уменьшена при ожирении или у кахектичных животных с признаком асцита. Электролитные нарушения должны быть скорректированы до применения гликозидов наперстянки.

Противопоказания к применению препарата

    гликозидная интоксикация гиперчувствительность синдром WPW полная блокада атриовентрикулярная блокада II–III степени

Ограничения к применению сердечных гликозидов у человека, собак и кошек:

    в анамнезе приступы Морганьи-Адамса-Стокса атриовентрикулярный блок I степени обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии митральный стеноз с брадикардией митральный стеноз, осложненный сердечной астмой нестабильная стенокардия острый инфаркт миокарда артериовенозный шунт гипоксия диастолическая форма сердечной недостаточности выраженная дилатация полостей сердца экстрасистолия легочное сердце электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия) алкалоз пожилой возраст гипотиреоз миокардит ожирение почечная и печеночная недостаточность

Побочные эффекты дигоксина

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    анорексия рвота тошнота боль в животе диарея

Со стороны системы крови (гемопоэза и гемостаза) и органов сердечно-сосудистой системы:

    тромбоцитопения петехии тромбоцитопеническая пурпура брадикардия вентрикулярная экстрасистолия атриовентрикулярная блокада ринорагия

Со стороны органов нервной системы:

    головная боль головокружение нарушение сна сонливость слабость спутанность сознания делирий галлюцинации депрессия нарушение остроты и цветового зрения скотома микро — и макропсия

    при длительном использовании гинекомастия ишемия кишечника кожные высыпания

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Основные взаимодействия дигоксина с другими лекарственными препаратами:

Рифампицин повышает скорость метаболизма дигоксина. Адреномиметические препараты повышают риск развития аритмического синдрома. Антихолинэстеразные и антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии. Салуретики, глюкокортикоиды и другие лекарственные препараты, которые способствуют потере калия, а также препараты кальция, при одновременном назначении дигоксина, могут вызвать гликозидную интоксикацию. Хлорпромазин (ацепромазин в ветеринарии) значительно снижает кардиотоническое действие препарата. Антациды, содержащие алюминий, висмут, слабительные средства, магний замедляют всасывание лекарственного средства из органов желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

    тошнота рвота атриовентрикулярная блокада аритмия астения нарушение зрения диспепсия

    активированный уголь с целью снижения скорости абсорбции калийсодержащие препараты — при гипокалиемии фенитоин, лидокаин — при вентрикулярной аритмии атропин — при брадиаритмии

Форма выпуска

Дигоксин выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки для взрослых по 0,125 и 0,25 мг; таблетки для детей по 0,1 мг; ампулы для инъекций по 0,25 мг/мл (1 мл)

Синонимы (аналоги, торговые названия) дигоксина

Торговые названия дигоксина (синонимы, аналоги, дженерики): Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector