10 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Пиридоксальфосфат инструкция по применению формула биохимия

Пиридоксальфосфат

Таблетки, покрытые оболочкой, Обнинская химико-фармацевтическая компания

Форма выпуска и состав

в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок или в банках по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Действующее вещество

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакинетика

Пиридоксальфосфат быстро всасывается из ЖКТ, выводится через почки. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармадинамика

Кофермент витамина В6 (пиридоксина), оказывает метаболическое действие.

Снижает концентрацию холестерина и липидов, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает ее дезинтоксикационные свойства, участвует в обмене гистамина. Стимулирует обменные процессы в коже и слизистых оболочках.

Показания

профилактика и лечение гиповитаминоза В6, в т.ч. у детей с 5 лет;

гипохромная и микроцитарная анемия;

дерматит; экссудативный диатез; атопический дерматит; диффузный нейродермит; псориаз.

поражения периферической нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии);

хроническая сердечная недостаточность;

хронический гепатит; цирроз печени;

токсикоз первой половины беременности (легкой и средней степени);

поражения печени на фоне противотуберкулезных препаратов. При применении препаратов группы изониазида целесообразно назначать пиридоксальфосфат профилактически для предупреждения невритов и других осложнений;

состояния, резистентные к действию пиридоксина.

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно повышение кислотности желудочного сока);

Побочные действия

Пиридоксальфосфат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции (кожные высыпания), повышение кислотности желудочного сока.

Взаимодействие

Эффект снижают циклосерин, пеницилламин.

Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B12. Ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы.

Производитель

Обсуждение препарата Пиридоксальфосфат в записях мам

. Best, Полностю активный фолат 400 с кватрофоликом, 400 мкг. Doctor’s Best, Полностью активный витамин B12 1000 мкг Thompson, Пиколинат цинка, 25 мг Now Foods, Пиридоксальфосфат, 50 мг Омега-3 Этого мне будет достаточно? Я так поняла, что прием фолата нужно начинать с 1 капсулы и постепенно увеличить до 3-х в день. А если гомоцистеин понизится, то и дозу надо уменьшить, так же? Муж на мутации и гомоц. не сдавал. А е.

. Пиколинат цинка, 25 мг, 60 таблеток Now Foods, L-аргинин, 500 мг, 250 капсул Doctor’s Best, Extra Strength Ginkgo, 120 мг, 360 растительных капсул Now Foods, Пиридоксальфосфат, 50 мг, 60 таблеток — через день Doctor’s Best, Коэнзим Q10 с высокой усваиваемостью, с биоперином, 100 мг, 120 капсул в мягкой оболочке Nature’s Answer, Витекс (Агнус-кастус), ягода авраамова дерева, 90 капсул на растительной основе Вот это еще не пью: California Gold Nutrition, CGN, Мака перуанская, 500 мг, 240 капсул в растительной оболочке Thompson, Мака, 525 мг, 60 капсул California Gold Nutrition, CGN, Силимарин, экстракт расторопши, 300 мг, 120 овощных кап.

В6 лучше тоже в активной форме- называется пиридоксаль-5 фосфат (иногда пишут сокращенно p-5-p), или просто пиридоксальфосфат. Есть в составе нашего препарата «Кардонат», но доза там тоже высокая- 50 мг. В12 в Кардонате тоже в хорошей форме- аденозилкобаламин (кобамамид), это вторая активнаяформа В12, при мутациях MTR, MTRR хорошо чередовать метилкобаламин и аденозикболамин. Вот пиридоксаль-фосфат в меньшей дозировке, 17 мг, и хорошо, что в таблетке, можно поделить пополам или на четвертинки. Его лучше делить, т.к. сразу высокая доза на первых порах м.

. тамин Д3 5000, омега 3, дигидрокверцетин, йодомарин 200, фолат 400. Вечером дигидрокверцетин, Life Extension, Биологически активный, фолат и витамин B12 и Now Foods, Пиридоксальфосфат, 50 мг

. тки). Следующие 3 дня- 1000 мкг метилкобаламина +800 мкг метилфолата (т.е. по целой таблетке). Далее к 1000 мкг метилкобаламина и 800 мкг метилфолата добавляем 25 мг пиридоксальфосфата (витамин В6) после еды рассасывать под языком, медленно перемещая, чтобы избежать длительного воздействия на один участок. В6 поможет дальнейшему снижению гомоцистеина и производству глутатиона. Принимать так 1 неделю. (Если вы плохо переносите В6, возможно, у вас мутация гена CBS или COMT/MAO A. В таком случае прекращаем прием препарата и возвращаемся к 1000мкг метилкобаламина +800 мкг метилфолата.) Следующая неделя: К утреннему приему (1000мкг метилкобаламина, 800мкг метилфо.

. ас эти две недели фолиевую исключила совсем, чтобы «почиститься». Заказала: Doctor’s Best, Best, Активный витамин B12, 1500 мкг, 60 растительных капсул Now Foods, Пиридоксальфосфат, 50 мг, 60 таблеток Jarrow Formulas, Кристаллы ТМГ, 50 г Doctor’s Best, Полностю активный фолат 400 с кватрофоликом, 400 мкг, 90 капсул в оболочкеDoctor’s Best, Fully Ac.

Пиридоксальфосфат: свойства, способ применения, побочные эффекты

Весной или в начале осени организм человека страдает от недостатка витаминов и полезных веществ. После осмотра доктор может назначать витаминные комплексы и лекарства, содержащие различные микроэлементы. Один из таких препаратов — Пиридоксальфосфат, производная активная форма витамина В6.

Фармакологические свойства

Препарат выпускается в форме таблеток желтого цвета, покрытых оболочкой. Активное вещество средства — пиридоксальфосфат, вспомогательные — картофельный крахмал, тальк, лактоза и стеарат кальция. В состав оболочки входят диоксид титана, полиэтиленгликоль, гипромеллоза и хинолиновый жёлтый.

Формула Пиридоксальфосфата: 2 метил — 3 окси — 4 формил — 5 пиридилметил — 5 фосфат. Препарат влияет на метаболизм, обладает всеми свойствами витамина В6. Снижает уровень холестерина и липидов в крови, повышает число гликогена в печени. Ускоряет все обменные процессы в слизистых оболочках и кожных покровах.

Препарат обладает несколькими преимуществами перед другими производными В6. Его действие развивается довольно быстро. Средство можно применять пациентам с аллергией на пиридоксин.

Таблетки моментально всасываются из пищеварительной системы. Вещество выделяется с мочой и грудным молоком.

Инструкция по применению Пиридоксальфосфата

Препарат применяют для профилактики и лечения недостатка витамина В6 у пациентов старше пяти лет. В инструкции по применению Пиридоксальфосфата указаны показания:

  • микроцитарная анемия;
  • гепатит и дерматит;
  • диатез и псориаз;
  • лейкопения;
  • хорея;
  • паркинсонизм;
  • нейродермит.

Средство используют для проведения комплексного лечения при радикулите и других повреждениях периферической нервной системы. Острую или хроническую недостаточность сердца, цирроз печени, токсикоз в начале беременности также лечат Пиридоксальфосфатом.

Лекарство необходимо для профилактики поражений клеток печени, подавления действия противотуберкулезных препаратов.

Пиридоксальфосфат способствует образованию коллагена, восстанавливает и наращивает мышцы, ускоряет образование красных кровяных телец, купирует воспалительные процессы и снижает риск рака шейки матки или поджелудочной железы, а также снимает боль при менструации.

После того, как таблетки попадают в организм, активные вещества переходят в печень, где преобразуются в коферменты витамина В6. Только после этого средство всасывается в кровь.

Таблетки принимают после еды, взрослым пациентам назначают по 2−4 пилюли 3−5 раз в день. Детям достаточно выпивать 1−2 таблетки. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и степени тяжести заболевания.

Обычно курс лечения длится от 10 до 30 дней. Средство принимают беременные женщины на ранних сроках, но мамам во время кормления грудью препарат не рекомендуют.

Побочные эффекты

Очень сложная биохимия Пиридоксальфосфата ограничивает условия его применения. Среди противопоказаний выделяют:

  • печеночную недостаточность;
  • аллергия на компоненты препарата;
  • период лактации;
  • последние месяцы беременности;
  • заболевания кожи.

Превышение дозы препарата приводит к появлению красной сыпи на конечностях, а также к понижению количества желудочного сока и повышению кислотности в пищеводе. При превышении дозы нужно промыть желудок и приостановить курс лечения. Случаев передозировки Пиридоксальфосфатом не встречалось.

Условия хранения и аналоги

Препарат хранят в сухом и темном помещении, куда не смогут проникнуть маленькие дети и животные. Оптимальная температура не должна превышать 25 градусов. Срок годности таблеток — три года, просроченное средство может нанести вред организму. Цена Пиридоксальфосфата в России составляет 680−790 рублей.

В аптеках средство отпускается исключительно по рецепту, поэтому предварительно пациенты проходят консультацию у лечащего врача. Эффект таблеток снижается при одновременном применении Пенициллина и Циклосерина.

Читать еще:  Лекарства от боли в печени

Если в комплексной терапии присутствуют препараты с леводопой в составе, то их действие снижается под влиянием Пиридоксальфосфата. Нельзя комплексно принимать производную витамина В6 и элементы В1 и В12, так как эти минералы несовместимы.

У кофермента Пиридоксальфосфата есть несколько аналогов, которые оказывают такое же действие на организм. Все они также являются производными витамина В6 — инъекции и таблетки в оболочке Пиридоксальфосфата, Пиридоксин и В-Комплекс.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Витамин В6

Витамин В6 (пиридоксин, антидерматитный) как самостоятельный независимый пищевой фактор был открыт П. Дьерди в 1934 г. в результате того, что в отличие от известных к тому времени водорастворимых витаминов B1, B2и РР он устранял особую форму дерматита конечностей у крыс, названного акродинией. Впервые витамин В6 был выделен в 1938 г. из дрожжей и печени, а вскоре был синтезирован химически. Он оказался производным 3-оксипиридина, в частности 2-метил-3-окси-4,5-диоксиме-тилпиридином. Термином «витамин В6», по рекомендациям Международной комиссии по номенклатуре биологической химии, обозначают все три производных 3-оксипиридина, обладающих одинаковой витаминной активностью: пиридоксин (пиридоксол), пиридоксаль и пиридоксамин:

Как видно, производные 3-оксипиридина отличаются друг от друга природой замещающей группы в положении 4 пиридинового ядра. Витамин В6 хорошо растворим в воде и этаноле. Водные растворы весьма устойчивы по отношению к кислотам и щелочам, однако они чувствительны к влиянию света в нейтральной зоне рН среды.

Недостаточность витамина В6 наиболее подробно изучена на крысах, у которых самым характерным признаком является акродиния, или специфический дерматит с преимущественным поражением кожи лапок, хвоста, носа и ушей. Отмечаются повышенное шелушение кожи, выпадение шерсти, изъязвление кожи конечностей, заканчивающееся гангреной пальцев. Эти явления не поддаются лечению витамином РР, но быстро проходят при введении пиридоксина. При более глубоком авитаминозе В6 у собак, свиней, крыс и кур отмечаются эпилептиформные припадки с дегенеративными изменениями в ЦНС.

У человека недостаточность витамина В6 встречается реже, хотя некоторые пеллагроподобные дерматиты, не поддающиеся лечению никотиновой кислотой, легко проходят при введении пиридоксина. У детей грудного возраста описаны дерматиты, поражения нервной системы (включая эпилептиформные припадки), обусловленные недостаточным содержанием пиридоксина в искусственной пище. Недостаточность пиридоксина часто наблюдается у больных туберкулезом, которым с лечебной целью вводят изоникотинилгидразид (изониазид), оказавшийся, как и дезокси-пиридоксин, антагонистом витамина В6.

Из биохимических нарушений при недостаточности витамина В6 следует отметить гомоцистинурию и цистатионинурию, а также нарушения обмена триптофана, выражающиеся в повышении экскреции с мочой ксантуреновой кислоты и снижении количества экскретируемой кинуреновой кислоты (см. главу 12).

Биологическая роль. Оказалось, что, хотя все три производных 3-окси-пиридина наделены витаминными свойствами, коферментные функции выполняют только фосфорилированные производные пиридоксаля и пи-ридоксамина.

Фосфорилирование пиридоксаля и пиридоксамина является ферментативной реакцией, протекающей при участии специфических киназ. Синтез пиридоксальфосфата, например, катализирует пиридоксалькиназа, которая наиболее активна в ткани мозга. Эту реакцию можно представить следующим уравнением:

Доказано, что в животных тканях происходят взаимопревращения пиридоксальфосфата и пиридоксаминфосфата, в частности в реакциях трансаминирования и декарбоксилирования аминокислот (см. главу 12).

Следует отметить, что в выяснение биологической роли витамина В6 и пиридоксальфосфата в азотистом обмене существенный вклад внесли А.Е. Браунштейн, С.Р. Мардашев, Э. Снелл, Д. Мецлер, А. Майстер и др. Известно более 20 пиридоксалевых ферментов, катализирующих ключевые реакции азотистого метаболизма во всех живых организмах. Так доказано, что пиридоксальфосфат является простетической группой аминотранс-фераз, катализирующих обратимый перенос аминогруппы (NH2-группы) от аминокислот на α-кетокислоту, и декарбоксилаз аминокислот, осуществляющих необратимое отщепление СО2 от карбоксильной группы аминокислот с образованием биогенных аминов. Установлена кофер-ментная роль пиридоксальфосфата в ферментативных реакциях неокислительного дезаминирования серина и треонина, окисления триптофана, кинуренина, превращения серосодержащих аминокислот, взаимопревращения серина и глицина (см. главу 12), а также в синтезе δ-аминолевулиновой кислоты, являющейся предшественником молекулы гема гемоглобина, и др.

Пиридоксин относится к витаминам, коферментная роль которых изучена наиболее подробно. В последние годы число вновь открытых пиридокса-левых ферментов быстро увеличивалось. Так, для действия гликогенфос-форилазы существенной оказалась фосфорильная, а не альдегидная группа пиридоксальфосфата. Вследствие широкого участия пиридоксальфосфата в процессах обмена при недостаточности витамина В6 отмечаются разнообразные нарушения метаболизма аминокислот.

Распространение в природе и суточная потребность. Витамин В6 широко распространен в продуктах растительного и животного происхождения. Основными источниками витамина В6 для человека служат хлеб, горох, фасоль, картофель, мясо, почки, печень и др. Во многих продуктах животного происхождения пиридоксин химически связан с белком, но в пищеварительном тракте под действием ферментов он легко освобождается. Суточная потребность в пиридоксине для человека точно не установлена, поскольку он синтезируется микрофлорой кишечника в количествах, частично покрывающих потребности в нем организма. Косвенные расчеты показывают, что взрослый человек должен получать в сутки около 2 мг витамина В6.

Пиридоксальфосфат (Рyridoxalphosphate) — инструкция по применению

Международное наименование: Рyridoxalphosphate

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. В 1 таблетке содержится 10 мг пиридоксальфосфата, 20 мг -«-. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, хинолиновый желтый, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.

В контурной ячейковой упаковке или стеклянной банке 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В упаковке 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Пиридоксальфосфат

Препарат, влияющий на метаболизм. Является коферментной формой витамина В 6 (пиридоксина) и обладает свойствами витамина В 6 . Осуществляет декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Снижает концентрацию холестерина и липидов, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает дезинтоксикационные свойства печени, участвует в обмене гистамина. Стимулирует обменные процессы в коже и слизистых оболочках.

Преимущество пиридоксальфосфата перед другими препаратами витамина В 6 состоит в том, что его терапевтическое действие развивается быстро и он может применяться при состояниях, резистентных к действию пиридоксина, когда нарушено фосфорилирование последнего.

Фармакокинетика

Пиридоксальфосфат быстро всасывается из ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выводится с мочой.

Гиповитаминоз B6, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гипохромная и микроцитарная анемия, паркинсонизм, хорея, гепатит, дерматит, экссудативный диатез, атопический дерматит, диффузный нейродермит, псориаз. Комплексное лечение: цереброваскулярная недостаточность, поражение периферической нервной системы, ХСН, хронический гепатит, цирроз печени, токсикоз первой половины беременности (легкой и средней степени); поражения печени на фоне противотуберкулезных ЛС. Заболевания с резистентностью к действию пиридоксина.

Противопоказания к применению

Печеночная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

Режим дозирования и способ применения препарата Пиридоксальфосфат

Препарат принимают внутрь через 10-15 мин после еды.

Взрослым назначают в дозе 20-40 мг 3-5 раз/сут, суточная доза для взрослых составляет 40-160 мг.

Детям назначают в дозе 10-20 мг 3-5 раз/сут, суточная доза для детей составляет 20-60 мг.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 30 дней и более в зависимости от характера заболевания и эффективности терапии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: понижение pH желудочного сока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в рекомендуемых дозах.

Данных о возможности и безопасности применения препарата в период лактации нет.

Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при печеночной недостаточности

Особые указания при приеме препарата Пиридоксальфосфат

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным понижением pH желудочного сока), а также при ИБС.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата Пиридоксальфосфат в настоящее время нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Читать еще:  Показания к слепому зондированию

Циклосерин, пеницилламин при одновременном применении снижают эффект Пиридоксальфосфата.

Пиридоксальфосфат при одновременном применении ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы.

Пиридоксальфосфат фармацевтически несовместим с витаминами В1 и B12.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата Пиридоксальфосфат только по назначению врача, описание дано для справки!

ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ

ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ — пиридоксаль-5′-фосфат (2-метил-З-окси-4-формил-5-пиридилметил-5′-фосфат), основная биокаталитически активная форма витамина B6; наряду с другими формами витамина B6, используется в качестве лекарственного средства (см. Пиридоксин).

В живых организмах П. образуется из пиридоксина в- результате окисления его 4′-оксиметильной группы в альдегидную под действием фермента пиридоксиноксидазы (пиридоксин-дегидрогеназы; КФ 1. 1. 1. 65) и последующего фосфорилирования 5′-оксиметильной группы с участием АТФ под действием пиридоксалькиназы (КФ 2. 7. 1. 35).

П. входит в состав активных центров гликоген -фосфорилазы (КФ 2. 4. 1. 1), а также ферментов, катализирующих разнообразные превращения аминокислот в живых организмах. К числу этих ферментов относятся аминотрансферазы (транс-аминазы; КФ 2. 6. 1. 1 — 52), рацемаза аминокислот (КФ 5. 1. 1. 10), декарбоксилазы аминокислот (КФ 4. 1. 1. 12 — 30), кинурениназа (КФ 3. 7. 1. 3), цистатионаза (КФ 4. 4. 1. 1), серин- и треониндегидра-тазы (КФ 4. 2. 1. 16), тирозин — феноллиаза (КФ 4. 1. 99. 2), триптофаназа (КФ 4. 1. 99. 1), аллииназа (КФ 4. 4. 1. 4), цистатионин-, триптофан- и треонинсинтазы (КФ 4. 2. 1. 22; 4. 2. 99. 9; 4. 2. 1. 20; 4. 2. 99. 2), серин — гидроксилметил-трансфераза (КФ 2. 1. 2. 1) и др. П. входит также в состав ферментов, участвующих в синтезе углеродного скелета сфингозина (КФ 2. 3. 1. 50) и δ-аминолевулиновой к-ты (КФ 2. 3.1. 37). П. присоединяется к специфическим белкам-апоферментам при посредстве альдегидной и фосфатной групп, фенольного гидроксила и атома азота пиридинового кольца. Альдегидная группа П. образует аль-диминную или азометиновую двойную связь (основание Шиффа) с ε-NH2-группой остатка лизина в молекуле белка. Остальные связи между П. и белком являются либо ионными, либо водородными. В фосфорилазе каталитическая функция осуществляется при участии 5′-фосфатной группы П., а в остальных ферментах — при участии 4′-альдегидной группы.

Р-ры свободного П. обладают характерными спектрами поглощения с максимумом при 293 нм в кислой среде и при 388 нм в нейтральной и щелочной среде. Молярная абсорбция р-ра П. при 388 нм в 0,1 н. р-ре NaOH равна 6600. Р-ры П. и сухие пятна его на бумаге интенсивно флюоресцируют при освещении УФ-лучами. П. легко взаимодействует с карбонильными реагентами (напр., с гидроксиламином, гидразином, гидразидами органических к-т, цианидом, бисульфитом), а также с NH2-группами первичных аминов и аминокислот. При взаимодействии П. с цистеином и другими 1, 2-аминотиолами образуется производное тлазолидина. Наиболее специфическим и чувствительным методом идентификации и количественного определения П. является ферментативный метод, основанный на активации акоферментов тирозиндекар-боксилазы (КФ 4. 1. 1. 25) из Streptococcus faecalis или триптофаназы из Escherichia coli.

Общая теория действия пиридоксалевых ферментов, субстратами которых являются аминокислоты, была разработана в 1952 г. А. Е. Браунштейнам и М. М. Шемякиным и в 1954 г. Мецлером (D. E. Metzler) и Снеллом (E. Е. Snell). Согласно этой теории, каталитическое действие пиридоксалевых ферментов обусловлено способностью альдегидной группы пиридоксальфосфата образовывать альдимины при взаимодействии с аминами, в т. ч. с аминокислотами:

В возникающей в альдимине системе сопряженных двойных связей происходит смещение электронов в направлении от альфа-углеродного атома аминокислоты к электрон-акцепторному атому азота пиридиниевого кольца. Понижение электронной плотности у альфа-углерода приводит к поляризации связей этого атома. Согласно гипотезе Данатана (H. Dunathan), наибольшей лабилизации и разрыву подвергается та из связей у альфа-углеродного атома аминокислоты, которая располагается в плоскости, перпендикулярной к плоскости пиридиниевого кольца П.

В. случае аминотрансфераз, рацемаз и некоторых других пиридок-сальзависимых ферментов такой связью является связь альфа-углеродного атома с атомом водорода, в случае декарбоксилаз — связь альфа-углеродного атома с карбоксильной группой. Т. о., характер реакции определяется особенностями геометрии активного центра апофермента. При трансаминировании альдимин П. превращается в таутомерный кетимин, который легко гидролизуется с образованием пиридоксамин-фосфата и aльфа-кетокислоты (см. Аминотрансферазы). Аминотрансферазы отличаются от всех остальных пиридоксалевых ферментов тем, что коферментные функции в них могут выполнять как П., так и пиридоксаминфосфат, подвергающиеся взаимопревращению в ходе ферментативной реакции.

Рацемизация альфа-аминокислот под действием рацемаз также осуществляется путем образования альдимина П. и его обратимого превращения в кетимин. Это превращение, связанное с диссоциацией атома водорода у а-углеродного атома и перемещением двойной иминной связи, приводит к временному исчезновению центра асимметрии и к рацемизации молекулы. Механизм реакций рацемизации аминокислот отличается от механизма трансаминирования тем, что возникающий в процессе рацемизации кетимин не подвергается гидролизу, а переходит в DL-альдимин, который гидролизуется с образованием D,L -аминокислот. При декарбоксилировании а-аминокислот в отличие от трансаминирования и рацемизации не происходит диссоциации водорода у а-углеродного атома и образования кетимина; отщепление карбоксильной группы следует непосредственно за образованием кофермент-субстратного альдимина.

Исследования очищенных пиридоксалевых ферментов подтвердили в основных чертах изложенные выше представления. Эти исследования, однако, показали, что на первом этапе действия указанных ферментов происходит не конденсация свободной альдегидной группы П. с субстратной аминокислотой, а реакция замещения, в ходе которой NH2-группа субстрата вытесняет ε-NH2-группу лизина в белке из альдиминной связи с пиридоксальфосфатом с образованием кофермент-субстратного альдимина.

Установлено также, что во многих пиридоксалевых ферментах П. выполняет не только каталитическую коферментную функцию, но и участвует в поддержании четвертичной олигомерной структуры ферментного белка, построенного из нескольких субъединиц.

При недостаточности витамина Вб происходит резкое снижение активности пиридоксалевых ферментов в тканях (неравномерное в разных органах) вследствие их перехода в форму апоферментов, а также уменьшение скорости синтеза некоторых из них, напр, тирозин-аминотрансферазы (КФ 2. 6. 1. 5) в печени.

Имеются данные о том, что генетически обусловленное нарушение биосинтеза орнитин-аминотрансферазы (КФ 2. 6. 1. 13) у человека и связанное с этим накопление орнитина в тканях играет ключевую роль в патогенезе наследственного заболевания, ведущего к слепоте, — циркулярной атрофии сосудистой и сетчатой оболочек глаза. Определение активности аспартат- и ала-нин-аминотрансфераз в крови человека широко используется в диагностике некоторых заболеваний сердца и печени.

Витамин B6 – общая характеристика пиридоксина

Для слаженной работы организму необходимы биологически активные вещества, поступающие извне. К ним относятся витамины, витаминоподобные соединения и минералы. Витамин В6 (другое название – пиридоксин) принадлежит к группе В, и обладает множеством полезных эффектов. Нутриент в незначительном количестве образуется в толстом кишечнике, но не всасывается оттуда, поэтому необходимо обеспечить достаточное поступление вещества извне. Витамин активно применяется в медицине для лечения и профилактики различных заболеваний, косметологии, спорте и бодибилдинге. Получить подробную информацию о пользе и вреде нутриента, признаках гиповитаминоза и гипервитаминоза, лучших пищевых добавках с В6 вы сможете в нашей статье.

Now Foods, В6, 50 мг, 100 таблеток

Общие сведения

История открытия вещества, которое сейчас называется пиридоксином, начинается в 1934 году, и связана с именем венгерского доктора П. Гиорги. Этот врач изучал проявления дерматита у крыс, и обратил внимание, что болезнь исчезала под действием определенного вещества, которое он назвал витамин В6. Четырьмя годами позже С. Лепковски смог получить соединение путем переработки дрожжей. В 1939 году ученые в области биохимии установили точную структуру и химическую формулу активного соединения.

Читать еще:  Показания к чистке

Под названием витамина В6 имеют ввиду смесь из 3-х химических соединений со сходными влияниями на организм – пиридоксаль, пиридоксол и пиридоксамин. Позже были установлены положительные воздействия вещества не только для дерматологических проблем, но и при заболеваниях нервной системы. Вещество получило хорошие отзывы врачей, и сейчас широко используется в медицине.

Физико-химические особенности

По химической структурной формуле вещество представляет собой шестичленный гетероцикл с атомом азота, к которому присоединены различные активные группы: аминная, спиртовая, альдегидная. Соединения пиридоксина В6 хорошо растворимы в воде, практически не реагируют со спиртами. Макроскопически нутриент представляет собой беловатый мелкокристаллический порошок, который не имеет запаха. Витамин обладает свойством быстро разрушаться под действием ультрафиолетовых лучей.

Полезные свойства витамина В6 для организма человека обусловлены его способностью превращаться в более активную форму, которая называется пиридоксальфосфат. Вещество в виде кофактора помогает в различных метаболических процессах декарбоксилирования и трансаминирования аминокислот, обмена жиров, оно способно изменять биохимию многих процессов в организме.

Биологическая роль

Основными фармакологическими эффектами витамина B6 (пиридоксина) являются:

  1. Участие в качестве кофермента во всех реакциях белкового обмена, превращения и распада аминокислот.
  2. Ускорение метаболизма жиров, повышение мобилизации липидов из запасов в организме, влияние на процессы похудения.
  3. Стимуляция реакций кроветворения в костном мозге: вещество отвечает за синтез белковой части гемоглобина и дозревание эритроцитов.
  4. Выработка достаточного количества нейромедиаторов, необходимых для передачи нервных импульсов.
  5. Укрепление иммунитета, повышение хемотаксической функции нейтрофилов и ускорение синтеза антител.
  6. Регуляция уровня медиаторов в головном мозге, участие в процессах возбуждения и торможения ЦНС.
  7. Снижение показателей «вредного» холестерина в крови, нормализация липидного профиля.
  8. Повышение чувствительности клеток к инсулину, уменьшение уровня глюкозы в крови, профилактика метаболического синдрома.

Витамины В6 полезны для женского организма при беременности, поскольку они снижают аффинитет рецепторов матки к тонизирующим веществам, отвечают за профилактику выкидышей и преждевременных родов. У маленьких детей поступление достаточного количества пиридоксина необходимо для предотвращения судорожного синдрома. Также соединение необходимо для красоты и молодости кожи.

Solgar, Витамин B6, 25 мг, 100 таблеток

Пути метаболизма

Витамин B6 отличается высокой биодоступностью, большая часть вещества всасывается в тонком кишечнике при пероральном приеме. При попадании в кровоток структурная формула подвергается биохимическим реакциям фосфорилирования, в результате чего она превращается в пиридоксальфосфат. При прохождении через печень соединение переходит в неактивную форму (пиридоксиловую кислоту), которая выводится через почки. Более 70% витамина накапливается в мышцах в связанном состоянии, около 10-12% откладывается в паренхиме печени, небольшое количество вещества циркулирует в кровотоке.

Потребность в пиридоксине

Соединение быстро выводится из организма, поэтому важно обеспечить его ежедневное поступление в составе природных источников или добавок. Суточная норма вещества зависит не только от возраста и пола: витамины В6 в больших количествах нужны при увеличении процентного содержания белка в рационе (дополнительно 0,02 мг на 1 г белка). Беременным и кормящим женщинам необходимо увеличить потребление В6 до 2,3-2,5 миллиграмм в сутки.

Таблица 1. Суточные нормы пиридоксина

ВозрастКоличество В6, мг
Младенцы до 6 месяцев0,5
Дети от 6 месяцев до 1 года0,9
Дети 1-6 лет1,1
Дети 7-10 лет1,5
Мальчики 11-13 лет1,7
Девочки 11-13 лет1,6
Юноши 14-18 лет2,0
Девушки 14-18 лет1,8
Мужчины 18-60 лет2,0
Женщины 18-60 лет2,0
Мужчины старше 60 лет2,3
Женщины старше 60 лет2,2

Пиридоксин имеет максимальную пользу при нахождении в свободном состоянии в кровеносном русле, поэтому для определения уровня витамина в организме проводят хроматографический анализ венозной крови. Для точности полученных результатов нельзя принимать пищу за 2 часа до сдачи анализа. Нормальный уровень вещества колеблется от 8,7 до 27,2 нг/мл.

Источники В6

Пиридоксин (витамин В 6) содержится во многих пищевых продуктах как растительного, так и животного происхождения. Вещество способно разрушаться под воздействием факторов внешней среды: при замораживании продуктов теряется до 90% нутриента, при термической обработке – от 20% до 60%.

Таблица 2. Содержание B6 на 100 г продуктов питания

ПродуктКоличество пиридоксина, мг
Фисташки1,6
Отруби1,25
Грецкие орехи0,8-0,9
Семга, лосось0,75
Чеснок0,64
Куриное мясо0,52
Субпродукты говяжьи0,5
Гречневая крупа0,42
Бананы0,38
Говядина0,37

Детально о пользе витамина B6, полученного из природных источников (видео):

Нехватка витамина

Гиповитаминоз может развиваться как вследствие уменьшения поступления вещества в организм, так и при относительной недостаточности, когда наблюдается повышенная потребность в активном компоненте. У взрослых людей о недостатке полезных свойств пиридоксина свидетельствуют такие симптомы:

  • опухание и появление трещин на губах;
  • воспаление и болезненность языка (глоссит);
  • сухость и шелушения кожи, себорейный дерматит;
  • диспепсические явления (тошнота, потеря аппетита);
  • конъюнктивит;
  • слабость, снижение работоспособности, эмоциональная лабильность.

Если витамин В6 не поступает в организм маленького ребенка, это может проявляться желудочно-кишечными расстройствами, судорогами, отставанием в росте и физическом развитии. Для лечения гиповитаминоза используют лекарственные средства с пиридоксином, которые назначают перорально или парентерально.

Гипервитаминоз

Избыток витамина В6 встречается редко, поскольку пиридоксин выводится почками в течение 8-10 часов. Гипервитаминоз развивается при однократном употреблении больших доз вещества (более 2 г). Вред В6 проявляется периферическими нейропатиями, парестезиями в нижних конечностях, частичным облысением. При длительной передозировке снижается активность иммунитета, увеличивается риск спонтанной кровоточивости, развивается прогрессирующая мышечная слабость. Такое состояние требует немедленной отмены препарата и назначения симптоматических средств.

Применение Б6 в медицине

Витамин B6 для лекарственных целей выпускается в трех основных формах:

Выбор оптимальной лекарственной формы зависит от состояния пациента, наличия нарушений со стороны ЖКТ, тяжести заболевания. В большинстве случаев назначают пероральный прием витамина, уколы применяют при синдроме мальабсорбции, неукротимой рвоте. Инъекционные препараты не назначают в одном шприце с тиамином или витамином В12, поскольку это приводит к разрушению активных компонентов.

Основные показания к использованию витаминных препаратов В6:

  1. Авитаминоз. Для быстрого восполнения нехватки вещество назначают внутрь в высоких дозах либо вводят внутримышечно по 50-150 мг в день.
  2. Дерматологические заболевания (псориаз, экзема, дерматиты). При болезнях кожи дают таблетки с пиридоксином в стандартных дозах, курс лечения составляет 30-60 дней.
  3. Сидеробластная анемия. Для стимуляции гемопоэза вещество назначают перорально по 100 мг в день либо в виде внутримышечных инъекций 2 раза в неделю.
  4. Болезнь Паркинсона, эпилепсия. В случае тяжелых заболеваний нервной системы витамины В6 влияют на скорость нервной передачи, уравновешивают процессы возбуждения и торможения. Используют перорально или в/м по 50-100 мг в сутки.
  5. Болезни печени. Пиридоксин эффективен в составе комплексной терапии гепатита, дистрофических процессов. Дозу нутриента подбирают в индивидуальном порядке.
  6. Тяжелый токсикоз. Средство снимает неприятные проявления у беременных женщин, нормализует обменные процессы в женском организме.

Витамин В 6 в спорте

Пиридоксин играет важную роль для всех спортсменов: кофермент помогает усвоению белка и превращению его в мышечную ткань. Также вещество влияет на обмен глюкозы, повышает ее захват работающими миоцитами, что увеличивает выносливость к физическим нагрузкам. Эти функции В6 дают возможность использовать нутриент в культуризме и бодибилдинге для быстрого наращивания мышечной массы и достижения лучших спортивных результатов. Вещество часто назначают в комплексе с другими витаминами (В1, В12).

Где купить препараты В6

Ампулы с раствором пиридоксина и таблетки с витамином В6 можно приобрести в стационарных аптеках, где представлен большой выбор лекарств от различных производителей. Качественные БАДы с В6 лучше покупать на сайте iHerb, где представлен огромный ассортимент добавок от премиальных фармакологических компаний со всего мира.

ТОП-6 препаратов с пиридоксином, которые продаются на сайте Айхерб:

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector